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CYM-50308

别名: CYM50308; CYM 50308; CYM-50308; ML248; ML-248; ML 248
目录号: V18990 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
CYM50308 (ML248) 是一种有效、选择性和高亲和力的 1-磷酸鞘氨醇受体 4 (S1P4-R) 激动剂，EC50 为 56 nM。
CYM-50308 CAS号: 1345858-76-5
产品类别: LPL Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
CYM50308 (ML248) 是一种强效、选择性高、亲和力强的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂，EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比对 S1P5-R 的选择性高 37 倍（S1P5-R 的 EC50 为 2100 nM）。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P1-R、S1P2-R 和 S1P3-R 无活性。
CYM-50308，也称为 ML248，是一种强效、选择性高、亲和力强的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂，EC50 为 56 nM。该化合物对 S1P4 的选择性比 S1P5 高 37 倍，在浓度高达 25 μM 时对 S1P1、S1P2 和 S1P3 亚型均无活性。该化合物的分子量为 405.46，分子式为 C20H21F2N3O2S。
生物活性&实验参考方法

CYM-50308 是一种高效且选择性的 S1P4 受体激动剂，EC50 为 56 nM。它对 S1P4 的选择性是 S1P5 的 37 倍，并且在浓度高达 25 μM 时对 S1P1、S1P2 和 S1P3 亚型没有活性。这种高选择性使其成为研究 S1P4 在各种生物过程中特定作用的宝贵工具。
靶点
S1P4-R ( EC50 = 56 nM ); S1P5-R ( EC50 = 56 nM )
CYM-50308 targets the S1P4 receptor, a G protein-coupled receptor involved in immune cell trafficking, lymphocyte egress, and inflammatory responses. It acts as a potent agonist, activating S1P4 signaling pathways. This receptor is a member of the sphingosine-1-phosphate receptor family, which plays critical roles in the immune system.
体外研究 (In Vitro)
CYM50308（化合物 24f）是已发现的先导化合物，它对其他 S1P 受体亚型表现出显著的选择性，同时对 S1P4 受体具有低纳摩尔级的激动剂活性。值得注意的是，CYM50308 为研究 S1P4 受体信号级联的后果以及阐明体外培养中受体功能的分子机制提供了一种有用的药理学工具[1]。
体内研究 (In Vivo)
CYM-50308 的体内活性数据有限。作为一种强效且选择性的 S1P4 激动剂，它有望调节免疫细胞功能和炎症反应。该化合物被用作研究工具，用于研究 S1P4 在各种疾病模型（包括自身免疫性疾病和炎症性疾病）中的作用。
酶活实验
在无细胞受体结合试验中评估CYM-50308对S1P受体的亲和力和选择性。使用表达S1P受体亚型的膜制备物进行放射性配体结合置换试验。竞争性结合实验采用递增浓度的CYM-50308和固定浓度的标记参考配体。
细胞实验
在基于细胞的功能分析中评估CYM-50308对S1P4受体的激动剂活性。用CYM-50308处理表达S1P4的细胞，并通过评估下游信号通路（例如GTPγS结合或钙动员）来检测受体激活情况。测定EC50值以量化受体激活的效力。
动物实验
CYM-50308 已在动物模型中用于评估其对 S1P4 介导的免疫功能的影响。它已在炎症和自身免疫性疾病模型中进行了研究。该化合物通常使用 DMSO 或其他合适的溶剂配制用于体内给药。然而，具体的动物研究方案尚未得到充分记录。
药代性质 (ADME/PK)
CYM-50308 的分子量为 405.46，分子式为 C20H21F2N3O2S。它在 DMSO 中的溶解度为 39 mg/mL，不溶于水和乙醇。在体内，它可以配制成浓度 ≥5 mg/mL 的 CMC-Na 均相混悬液，或者配制成 5% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80 和 50% ddH2O 的澄清溶液。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无CYM-50308的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。现有文献中对其安全性特征的描述尚不充分。
参考文献

[1]. Discovery, synthesis and SAR analysis of novel selective small molecule S1P4-R agonists based on a (2Z,5Z)-5-((pyrrol-3-yl)methylene)-3-alkyl-2-(alkylimino)thiazolidin-4-one chemotype. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 15;21(22):6739-45.

其他信息
CYM-50308 是一种强效且选择性的 S1P4 受体激动剂，也称为 ML248。该化合物的 CAS 编号为 1345858-76-5。它被用作研究工具，用于研究 S1P4 在免疫细胞迁移、淋巴细胞迁移和炎症反应中的作用。该化合物尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H21F2N3O2S
分子量
405.4638
精确质量
405.132
元素分析
C, 59.25; H, 5.22; F, 9.37; N, 10.36; O, 7.89; S, 7.91
CAS号
1345858-76-5
PubChem CID
49835928
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
504.0±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
258.6±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.594
LogP
3.29
tPSA
72.13
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
645
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S1/C(=N/C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])[H])/N(C([H])([H])[H])C(/C/1=C(\[H])/C1C([H])=C(C([H])([H])[H])N(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2F)F)C=1C([H])([H])[H])=O
InChi Key
BKQZKTRCUAWRHT-ONBPWHQPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H21F2N3O2S/c1-12-9-14(13(2)25(12)17-6-5-15(21)11-16(17)22)10-18-19(26)24(3)20(28-18)23-7-8-27-4/h5-6,9-11H,7-8H2,1-4H3/b18-10-,23-20?
化学名
(5Z)-5-[[1-(2,4-difluorophenyl)-2,5-dimethylpyrrol-3-yl]methylidene]-2-(2-methoxyethylimino)-3-methyl-1,3-thiazolidin-4-one
别名
CYM50308; CYM 50308; CYM-50308; ML248; ML-248; ML 248
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 10~39 mg/mL (24.7~96.2 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 3 mg/mL (7.40 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4663 mL 12.3317 mL 24.6633 mL
5 mM 0.4933 mL 2.4663 mL 4.9327 mL
10 mM 0.2466 mL 1.2332 mL 2.4663 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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