| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cystamine dihydrochloride targets transglutaminase (Tgase), an enzyme that plays a critical role in protein crosslinking by catalyzing intermolecular cross-linkages between glutamine and lysine side chains. It specifically inhibits tissue transglutaminase (TGM2) with an IC50 of approximately 2.5 mM. Additionally, cystamine inhibits caspase-3 with an IC50 of 23.6 μM. By inhibiting transglutaminase, cystamine modulates protein crosslinking and cellular processes, which is relevant to its neuroprotective effects in neurodegenerative diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
半胱胺（二盐酸盐）对 caspase-3 具有抑制作用，IC50 值为 23.6 μM [1]。半胱胺以浓度依赖的方式抑制重组活性 caspase-3（0–500 μM；0–16 小时）[1]。链霉胺（250 μM；10 小时）可显著提高谷胱甘肽水平 [1]。体外实验表明，半胱胺可减轻 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 纹状体细胞死亡。它作为一种转谷氨酰胺酶抑制剂，可减少与亨廷顿病病理相关的蛋白质交联。该化合物还表现出对 caspase-3 的抑制作用，IC50 值为 23.6 μM，提示其具有额外的抗凋亡特性。这些体外活性支持其作为神经保护剂治疗神经退行性疾病的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
半胱胺（二盐酸盐）（口服、腹腔注射；112、225 mg/kg）可降低R6/2转基因亨廷顿病小鼠的Tgase活性和GGEL水平，减轻行为和神经病理学严重程度，并延长其生存期[2]。体内研究表明，半胱胺可延长亨廷顿病转基因小鼠模型的生存期并减少异常运动。腹腔注射后，半胱胺进入大脑并抑制转谷氨酰胺酶活性。在出现异常运动后开始治疗可延长这些模型的生存期，减少相关的震颤和异常运动，并改善体重下降。这些发现证实了半胱胺的体内神经保护作用，并支持其作为亨廷顿病治疗药物的潜力。
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| 酶活实验 |
胱胺的体外酶抑制试验通常测定其抑制转谷氨酰胺酶 (TGM2) 活性的能力。这些无细胞试验使用纯化的酶和底物（通常是含有谷氨酰胺残基的肽），并在伯胺供体的存在下进行。通过测量交联产物的形成，确定抑制效力 (IC50)。此外，还可以使用荧光底物在无细胞系统中评估 caspase-3 抑制情况。这些试验可以直接测量化合物的酶抑制活性。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [1]
细胞类型： 人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 250、500 μM 孵育时间： 0-16 小时 实验结果： 抑制 MG132 介导的 caspase-3 活化。抑制 H2O2 介导的 caspase-3 活化。以不依赖于 tTG 的方式抑制 caspase-3 活性。 胱胺的体外细胞实验通常使用神经元细胞系，例如亨廷顿病模型中的纹状体细胞。细胞用胱胺处理后，暴露于毒性物质，例如 3-硝基丙酸。细胞死亡通过 MTT 或 LDH 释放等细胞活力检测方法进行测量。该化合物抑制细胞死亡的能力已得到量化，证实了其神经保护作用。此外，还可以利用这些细胞模型评估胱胺对蛋白质交联和细胞凋亡标志物的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： R6/2 转基因亨廷顿病小鼠 [2]
剂量： 112、225 mg/kg 给药途径： 腹腔注射或灌胃（po），每日一次 实验结果： 显著延长生存期，改善体重和运动能力，延缓神经病理后遗症的发生。显著改变神经病理后遗症的指标包括 Tgase 活性和 N(Sigma)-(γ-L-谷氨酰)-L-赖氨酸 (GGEL) 水平。 已使用亨廷顿病转基因小鼠模型（例如 R6/2 小鼠模型）进行了胱胺的体内动物研究。在这些研究中，胱胺通常采用腹腔注射给药。终点指标包括生存期、运动功能（通过震颤和异常运动评估）和体重减轻。研究人员还分析了脑组织中的转谷氨酰胺酶活性和神经退行性变标志物。这些研究表明，该化合物能够穿过血脑屏障，并在体内发挥神经保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
半胱胺二盐酸盐具有口服活性，且能穿过血脑屏障。其良好的口服生物利用度支持其作为口服治疗药物的应用。然而，现有文献中关于其半衰期和分布容积等详细药代动力学参数的描述并不详尽。半胱胺二盐酸盐以二硫化物的形式存在，可在体内被还原为半胱胺，后者是其活性代谢物。这种生物转化对其药理活性至关重要，因为已知半胱胺具有多种生物学效应。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
半胱胺二盐酸盐在神经退行性疾病领域已被研究，以评估其安全性。作为一种转谷氨酰胺酶抑制剂，其毒性可能与其作用机制相关。然而，现有文献中并未详细描述其具体的毒性数据。该化合物还是一种辐射防护剂，可干扰巯基酶的活性。它可能有助于预防四氯化碳引起的肝损伤。半胱胺的安全性支持将其作为亨廷顿病潜在治疗药物进行研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种干扰巯基酶的辐射防护剂。它也可能对四氯色曼引起的肝损伤提供保护作用。
半胱胺二盐酸盐是一种研究化合物，已被研究作为神经退行性疾病（尤其是亨廷顿病）的神经保护剂。其作用机制涉及抑制转谷氨酰胺酶，该酶在蛋白质交联和与亨廷顿病病理相关的细胞过程中发挥作用。该化合物已被证明可以延长转基因小鼠模型的生存期并减少异常运动。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。它也被用于细胞凋亡研究。 |
| 分子式 |
C4H14CL2N2S2
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|---|---|
| 分子量 |
225.2034
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| 精确质量 |
223.997
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| CAS号 |
56-17-7
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| 相关CAS号 |
Cystamine;51-85-4;Cystamine-d8 (dihydrochloride）;2712126-51-5
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| PubChem CID |
5941
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.172g/cm3
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| 沸点 |
264.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
217-220 °C (dec.)(lit.)
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| LogP |
3.289
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| tPSA |
102.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
37
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YUFRRMZSSPQMOS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H12N2S2.2ClH/c5-1-3-7-8-4-2-6;;/h1-6H2;2*1H
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| 化学名 |
2-(2-aminoethyldisulfanyl)ethanamine;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~444.05 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~444.05 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4405 mL | 22.2025 mL | 44.4050 mL | |
| 5 mM | 0.8881 mL | 4.4405 mL | 8.8810 mL | |
| 10 mM | 0.4440 mL | 2.2202 mL | 4.4405 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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