Cystamine

别名: Mercamine disulfide; Aminoethyl-SS-ethylamine; Cystamine 塞斯塔明
目录号: V19023 纯度: ≥98%
胱胺是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。
Cystamine CAS号: 51-85-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Cystamine:

  • 胱胺二盐酸盐
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
胱胺是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。胱胺是一种口服生物活性转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂。胱胺还对 caspase-3 具有抑制活性,IC50 为 23.6 μM。胱胺可用于多种疾病的研究/研究,例如亨廷顿病 (HD)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Caspases-3 被胱胺抑制,IC50 值为 23.6 μM[1]。胱胺(0-500 μM;0-16 小时)以浓度依赖性方式抑制重组活性 caspase-3 [1]。胱胺(250 μM;10 小时)可显着提高谷胱甘肽水平 [1]。
体内研究 (In Vivo)
接受胱胺(口服、腹腔注射;112、225 mg/kg)的 R6/2 转基因 HD 小鼠可降低行为和神经病理学严重程度、降低 Tgase 活性并延长寿命 [2]。
细胞实验
蛋白质印迹分析 [1]
细胞类型:人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞
测试浓度: 250、500 μM
孵育时间:0-16小时
实验结果:抑制MG132介导的caspase-3激活。抑制 H2O2 介导的 caspase-3 激活。以不依赖 tTG 的方式抑制 caspase-3 活性。
动物实验
Animal/Disease Models: R6/2 transgenic HD mice [2]
Doses: 112, 225 mg/kg
Route of Administration: intraperitonealor po (po (oral gavage)) daily
Experimental Results: Dramatically prolonged survival, improved body weight and exercise capacity, and delayed neuropathological sequelae And Dramatically altered neuropathological sequelae were the levels of Tgase activity and N(Sigma)-(gamma-L-glutamyl)-L-lysine (GGEL) levels.
参考文献

[1]. Cystamine inhibits caspase activity. Implications for the treatment of polyglutamine disorders. J Biol Chem. 2003 Feb 7;278(6):3825-30.

[2]. Therapeutic effects of cystamine in a murine model of Huntington's disease. J Neurosci. 2002 Oct 15;22(20):8942-50.

[3]. Cystamine and cysteamine as inhibitors of transglutaminase activity in vivo. Biosci Rep. 2018 Sep 5;38(5):BSR20180691.

其他信息
Cystamine is an organic disulfide obtgained by oxidative dimerisation of cysteamine. It has a role as an EC 2.3.2.13 (protein-glutamine gamma-glutamyltransferase) inhibitor. It is an organic disulfide and a primary amino compound. It is functionally related to a cysteamine.
A radiation-protective agent that interferes with sulfhydryl enzymes. It may also protect against carbon tetrachloride liver damage.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C4H12N2S2
分子量
152.27
精确质量
152.044
CAS号
51-85-4
相关CAS号
Cystamine (dihydrochloride);56-17-7
PubChem CID
2915
外观&性状
Light yellow to brown liquid
密度
1.172g/cm3
沸点
264.8ºC at 760 mmHg
闪点
114ºC
折射率
1.587
LogP
1.685
tPSA
102.64
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
8
分子复杂度/Complexity
37
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(CSSCCN)N
InChi Key
APQPRKLAWCIJEK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C4H12N2S2/c5-1-3-7-8-4-2-6/h1-6H2
化学名
2-(2-aminoethyldisulfanyl)ethanamine
别名
Mercamine disulfide; Aminoethyl-SS-ethylamine; Cystamine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~656.69 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~656.69 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.5673 mL 32.8364 mL 65.6728 mL
5 mM 1.3135 mL 6.5673 mL 13.1346 mL
10 mM 0.6567 mL 3.2836 mL 6.5673 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02304666 Unknown Procedure: Colonoscopy
for biopsies samples
Inflammatory Bowel Disease Assistance Publique
Hopitaux De Marseille
November 2014 Not Applicable
生物数据图片
  • Cystamine inhibits the MG132-mediated activation of caspase-3. A, cells were incubated in the absence or presence of the indicated concentrations of cystamine for 10 h before treatment with MG132 (200 μm) for 16 h; cells were then collected, and caspase-3 activity measured. Treatment with MG132 resulted in a significant increase in caspase-3 activity as compared with cells exposed to the vehicle alone. Pretreatment of the cells with cystamine resulted in a concentration-dependent inhibition of the MG132-mediated increase in caspase-3 activity. Results are expressed as a percent of caspase-3 activity compared with cells exposed to the vehicle alone; means ± S.E. for four independent experiments; *,p < 0.05 compared with cells treated with MG132 alone.B, the caspase-dependent proteolytic cleavage of PARP was measured by immunoblotting lysates from cells that have been incubated in the absence or presence of cystamine (500 μm) prior to treatment with the indicated concentrations of MG132 (0–500 μm) for 16 h. Pretreatment of SH-SY5Y cells with cystamine potently prevented the MG132-mediated caspase cleavage of PARP to the 85-kDa fragment. Representative immunoblot from a typical experiment are shown (n = four independent experiments).[1].J Biol Chem. 2003 Feb 7;278(6):3825-30.
  • Cystamine inhibits the H2O2-mediated activation of caspase-3.SH-SY5Y cells were incubated in the absence or presence of cystamine (250 μm) for 10 h before treatment with H2O2 (100 μm) for 0–8 h.A, cells were then collected, and caspase-3 activity measured. Results are expressed as a percent of caspase-3 activity in cells exposed to the vehicle alone; means ± S.E. for three to five independent experiments; *, p < 0.05 compared with cells exposed to H2O2 alone at each time point. B, PARP proteolysis was examined in cell lysates by immunoblotting. The H2O2-mediated proteolytic cleavage of PARP was greatly decreased in cells incubated with cystamine prior to exposure to H2O2.[1].J Biol Chem. 2003 Feb 7;278(6):3825-30.
  • Cystamine inhibits caspase-3 activity in a tTG-independent manner. A, representative immunoblot of the levels of tTG in the different cell lines. In SH-SY5Y cells stably transfected with the empty vector (Vect) or with an antisense for tTG (Anti) the level of tTG protein was low or undetectable, respectively. However in cell stably transfected with the wild type human tTG (tTG) or with the mutant inactive tTG (C277S) a significant and equivalent increase in tTG expression was observed.B, to determine the contribution of tTG to the cystamine-mediated inhibition of caspase, caspase-3 activity was measured in the different cell lines that were incubated in the absence or presence of cystamine (250 μm) prior to incubation in the absence or presence of MG132 (200 nm, 16 h). In the four cell lines pretreatment with cystamine inhibited the MG132-mediated increase in caspase-3 activity to the same extent revealing that cystamine inhibits caspase-3 activity independently of tTG. Data presented are means ± S.E. (n = five to six independent experiments, each in triplicate; *, p< 0.05).[1].J Biol Chem. 2003 Feb 7;278(6):3825-30.
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