D159687

别名: D159687 D-159687 D 159687

目录号: V19061 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。

D159687 CAS号: 1155877-97-6
产品类别: Phosphodiesterase(PDE)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。
D159687 是一种可穿透血脑屏障、口服有效的强效选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 负变构调节剂。它是一种小分子变构调节剂，不会完全抑制酶活性，从而降低了其引起呕吐的可能性，同时保持了生物活性。D159687 具有促认知作用，已被证明可以改善新物体识别测试中的记忆力。在体内，它比罗利普兰更有效，且致吐作用更弱。该化合物的分子量为 366.84，分子式为 C21H19ClN2O2。

生物活性&实验参考方法

靶点	PDE4D (phosphodiesterase 4D). D159687 is a selective PDE4D inhibitor with an IC50 of 27 nM against hPDE4D7. It has an IC50 ≥29 μM against PDE1, PDE2, PDE3, PDE5, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10, and PDE11 subtypes, demonstrating high selectivity for PDE4D. By inhibiting PDE4D, it modulates cAMP signaling pathways in the central nervous system.
体外研究 (In Vitro)	D159687（1 μM，0-24 小时）可引起 CREB 磷酸化水平短暂升高，并在处理后 6 小时达到峰值 [1]。D159687（0.01-1 μM，6 小时）可产生 1 μM 的 CREB 磷酸化水平 [1]。 D159687 可诱导 CREB 磷酸化的瞬时升高。在 1 μM 的浓度下，其引起的 CREB 磷酸化在处理后 6 小时达到峰值。该化合物在 1 μM 的浓度下可产生最佳的 CREB 磷酸化水平，浓度范围为 0.01-1 μM，作用时间为 6 小时。CREB 磷酸化是突触可塑性和记忆形成的关键事件。
体内研究 (In Vivo)	在雌性食蟹猴中，D159687（0.05–5 mg/kg；每日口服，持续一周）已被证实可能激活或增强突触功能，并增加任务难度[2]。D159687已被证实可能激活或增强雌性食蟹猴的突触功能，并增加任务难度。每日口服0.05–5 mg/kg，持续一周，该化合物表现出促认知作用。该化合物还能加速地西泮诱导的共济失调的恢复，但会延长乙醇和丙泊酚诱导的共济失调的恢复时间。它未显示出抗抑郁或抗焦虑作用。
酶活实验	使用纯化的PDE4D酶，在无细胞酶活性测定中评估化合物D159687。将该化合物与PDE4D和底物孵育，并测定cAMP水解的抑制情况。通过测定IC50值来量化PDE4D抑制效力。通过筛选一系列磷酸二酯酶亚型（包括PDE1、PDE2、PDE3、PDE5、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10和PDE11）来评估其选择性。
细胞实验	Western Blot 分析[1] 细胞类型： HT-22（小鼠海马细胞系）测试浓度： 1 μM 孵育时间： 0、1、3、6、12、24 小时实验结果：在 6 小时诱导 CREB 磷酸化短暂增加。处理后数小时达到峰值。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HT-22（小鼠海马细胞系）测试浓度： 0.01 μM、0.1 μM、1 μM 孵育时间： 6 小时实验结果： CREB 磷酸化在 1 μM 浓度下达到最佳。本研究使用 HT-22 小鼠海马细胞系进行基于细胞的实验，评估了 D159687 的作用。细胞用浓度范围为 0.01 至 1 μM 的 D159687 处理长达 24 小时。采用蛋白质印迹分析检测 CREB 磷酸化水平。该化合物可诱导 CREB 磷酸化水平的瞬时升高，并在处理后 6 小时达到峰值。在 1 μM 浓度下观察到最佳 CREB 磷酸化。
动物实验	动物/疾病模型：雌性食蟹猴（4-6岁）[2] 剂量：0.05、0.5、5 mg/kg 给药途径：每日口服，持续一周实验结果：随着任务难度的增加或增强，突触功能可能被激活。 D159687 以 0.05、0.5 和 5 mg/kg 的剂量每日口服给药于 4-6 岁的雌性食蟹猴，持续一周。该化合物显示出随着任务难度的增加，突触功能可能被激活或增强。它是一种可穿透血脑屏障的化合物，表明其在中枢神经系统中具有良好的暴露性。该化合物为口服制剂。
药代性质 (ADME/PK)	D159687 是一种具有良好生物利用度的口服化合物，可穿透血脑屏障。它在 DMSO 中的溶解度为 150 mg/mL (408.90 mM)。该化合物的 LogP 值为 5.683。它具有 2 个氢键供体、2 个氢键受体和 5 个可旋转键。该化合物应以粉末形式储存于 -20°C，有效期长达 3 年。储备液应储存于 -80°C，有效期长达 6 个月。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	与其他PDE4抑制剂（例如罗利普兰）相比，D159687引起呕吐的可能性较低。它是一种负变构调节剂，不会完全抑制酶活性，这有助于提高其安全性。该化合物仅供研究使用，不适用于人体治疗。除引起呕吐的可能性较低外，目前尚无其他详细的毒性数据。
参考文献	[1]. Comparison of the Pharmacological Profiles of Selective PDE4B and PDE4D Inhibitors in the Central Nervous System. Sci Rep. 2017 Jan 5;7:40115.
其他信息	D159687 是一种可透过血脑屏障的口服 PDE4D 负变构调节剂，具有促认知功能。其体内疗效优于罗利普兰，且致吐作用显著降低。该化合物纯度≥98%，为白色至类白色固体。它也被称为 D-159687 或 D 159687。该化合物的 CAS 编号为 1155877-97-6，PubChem CID 为 57703712。目前仅供研究用途，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H19CLN2O2
分子量	366.84
精确质量	366.114
CAS号	1155877-97-6
相关CAS号	1155877-97-6
PubChem CID	57703712
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.683
tPSA	65.34
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	453
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	RJJLUTWHJUDZFP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H19ClN2O2/c1-26-20-10-7-15(12-19(20)16-3-2-4-17(22)13-16)11-14-5-8-18(9-6-14)24-21(23)25/h2-10,12-13H,11H2,1H3,(H3,23,24,25)
化学名	[4-[[3-(3-Chlorophenyl)-4-methoxyphenyl]methyl]phenyl]urea
别名	D159687 D-159687 D 159687
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~150 mg/mL (~408.90 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~150 mg/mL (~408.90 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7260 mL	13.6299 mL	27.2598 mL
	5 mM	0.5452 mL	2.7260 mL	5.4520 mL
	10 mM	0.2726 mL	1.3630 mL	2.7260 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Time- and concentration-dependency of A-33 and D159687 in inducing phosphorylation of CREB. (a) HT-22 cells were treated with A-33 (1 μM) for 0, 1, 3, 6, 12 and 24 hours before sample collection. (b) HT-22 cells were treated with various concentrations of A-33 and incubated for 12 hours before sample collection. (c) HT-22 cells were treated with D159687 (1 μM) for 0, 1, 3, 6, 12 and 24 hours before sample collection. (d) HT-22 cells were treated with various concentrations of D159687 for 6 hours before sample collection. Results are expressed as mean ± SEM (n = 6). *P < 0.05 and **P < 0.01 vs. vehicle treated group.[1].Sci Rep. 2017 Jan 5;7:40115.

Evaluation of antidepressant-like effects of A-33 and D159687 on mice. (a) Mice were treated with vehicle, A-33, D159687, rolipram or desipramine 30 min before subjected to the FST. (b) Mice were treated with vehicle, A-33, D159687 rolipram or desipramine 30 min before subjected to the TST. (c) Mice were treated with various doses of A-33 and D159687 30 min before the locomotor activity test. (d) Mice were treated with vehicle or A-33 (0.3 mg/kg) for 7 days and subjected to the NSF 30 min after the last treatment. Results are expressed as mean ± SEM (n = 10–12). *P < 0.05 and **P < 0.01 vs. vehicle treated group.[1].Sci Rep. 2017 Jan 5;7:40115.

Evaluation of anxiolytic-like effects of A-33 and D159687 on mice. (a and b) Mice were treated with vehicle, A-33, D159687 or diazepam 30 min before subjected to the EPM. (c) Mice were treated with vehicle, A-33, D159687 or diazepam 30 min before subjected to the MBT. Results are expressed as mean ± SEM (n = 10–12). *P < 0.01 vs. vehicle treated group.[1].Sci Rep. 2017 Jan 5;7:40115.