| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial DNA gyrase (inhibition of DNA gyrase is the principal mechanism of action). [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
达诺沙星是一种合成的氟喹诺酮类抗菌药物，其主要作用机制是抑制细菌DNA促旋酶，而DNA促旋酶对于DNA超螺旋的形成至关重要，从而使DNA在细菌细胞内获得合适的空间排列。达诺沙星对欧洲和北美地区分离的90%巴氏杆菌（包括溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和嗜血杆菌）的最低抑菌浓度（MIC90）为0.125 μg/ml，这三种细菌是牛最重要的呼吸道病原菌。
达诺沙星甲磺酸盐对欧洲和北美地区分离的90%巴氏杆菌的最低抑菌浓度（MIC90）分别为0.125 μg/mL（欧洲）和0.06 μg/mL（北美）。对两种来源的多杀性巴氏杆菌的MIC90均为0.06 μg/mL；对嗜血杆菌的MIC90也均为0.06 μg/mL。所有分离株的MIC范围为≤0.008 μg/mL至2 μg/mL。[1] 相比之下，其他抗菌药物（如土霉素、复方新诺明、阿莫西林、红霉素）对这些分离株的MIC90值通常要高得多（例如，许多巴氏杆菌分离株对土霉素的MIC90 >64 μg/mL）。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠体内保护试验中，达诺沙星对多杀性巴氏杆菌、大肠杆菌和猪霍乱沙门氏菌的保护剂量（PD50）分别为0.38、0.8和2.42 mg/kg。
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| 动物实验 |
溶于 2.5% 或 5% 水溶液；0-10 mg/kg；口服或皮下注射。小鼠模型
药代动力学研究 I：采用交叉设计，使用 12 头杂交小牛（90-133 kg）。第 0 天，A 组单次静脉注射 1.25 mg/kg 的甲磺酸达诺沙星；B 组单次皮下注射 1.25 mg/kg；C 组单次肌内注射 1.25 mg/kg。分别于给药后 0.25、0.5、1、2、4、6、8、12 和 24 小时采集血样。 B组和C组随后每隔24小时接受一次皮下或肌注给药，共给药四次，并在第2天和第4天重复采血。第12天和第24天重复给药和采血，但给药途径轮换。第12天和第24天再次称量犊牛体重，以重新计算剂量。[1] 药代动力学研究II：36头杂交犊牛（223-291 kg）单次肌注达诺沙星甲磺酸盐，剂量为1.25 mg/kg。分别于给药后1、2、4、8、12和24小时屠宰犊牛。屠宰前，从颈静脉采集肝素化血液样本。宰杀后，取出肺脏，将肺组织样本（每头小牛约 500 克）混合匀浆，分装后保存以备分析。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
静脉注射1.25 mg/kg后，血浆浓度呈双指数下降，末端消除半衰期（t1/2）为4.01 h（调和平均值），系统血浆清除率（CLp）为0.468 L/h·kg，稳态分布容积（Vdss）为2.48 L/kg。[1]
肌注1.25 mg/kg后，血浆平均Cmax为0.47 μg/mL（首次给药），Tmax约为1.0 h，AUC(0-∞)为2.8 μg·h/mL，t1/2约为3.86 h。皮下注射后，平均Cmax为0.37 μg/mL，AUC(0-∞)为2.6 μg·h/mL。与静脉注射相比，肌注和皮下注射的生物利用度分别为101%和94%。不同给药途径的AUC无显著差异。肌注给药后，肺部峰浓度（Cmax）显著高于血浆峰浓度（首次和第三次给药时差异具有统计学意义）。[1] 单次肌注1.25 mg/kg后，肺部平均峰浓度为1.44 μg/g，是血浆峰浓度（0.35 μg/mL）的4.1倍。肺部和血浆的达峰时间（Tmax）均为1.0 h。肺部AUC(0-∞)为7.4 μg·h/g，是血浆AUC(2.0 μg·h/mL)的3.7倍。肺部消除半衰期（峰值至12 h）为3.5 h，与血浆（3.3 h）相似。提示肺部存在较慢的后期消除相，半衰期约为4.3 h。 [1] 甲磺酸达诺沙星的血浆蛋白结合呈浓度依赖性：50 ng/mL 时为 50±3%，100 ng/mL 时为 42±3%，250 ng/mL 时为 34±1%，500 ng/mL 时为 29±1%，1000 ng/mL 时为 26±1%。 [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
实验室和田间试验对不同年龄段的牛进行安全性评估表明，当采用肌注或皮下注射途径以推荐剂量给药时，注射用甲磺酸达诺沙星具有较大的安全范围。在田间使用中未观察到不良反应，且在对种牛进行治疗后未观察到对繁殖性能的不良影响。[1]
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| 参考文献 |
J Vet Pharmacol Ther.1991 Dec;14(4):400-10;J Med Chem.1992 Feb 21;35(4):611-20.
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| 其他信息 |
甲磺酸达诺沙星属于喹啉类化合物。
甲磺酸达诺沙星是一种专为兽用而开发的氟喹诺酮类抗菌药物。其作用机制是抑制细菌DNA促旋酶。它适用于治疗牛的细菌性呼吸道疾病，尤其对溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和嗜血杆菌有效。针对这些病原体的MIC90值（0.06-0.125 μg/mL）远低于肠外给药1.25 mg/kg后达到的血浆和肺部浓度，这支持了其临床疗效。[1] |
| 分子式 |
C19H20FN3O3.CH4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
453.48
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| 精确质量 |
453.136
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| 元素分析 |
C, 52.97; H, 5.33; F, 4.19; N, 9.27; O, 21.17; S, 7.07
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| CAS号 |
119478-55-6
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| 相关CAS号 |
Danofloxacin;112398-08-0;Danofloxacin-d3 mesylate;1217860-94-0
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| PubChem CID |
71334
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
569.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
337-339ºC
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| 闪点 |
298.1ºC
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| 蒸汽压 |
8.41E-14mmHg at 25°C
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| LogP |
2.654
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| tPSA |
128.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
772
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H].FC1C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N(C2=C([H])C=1N1C([H])([H])[C@]2([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C([H])([H])N2C([H])([H])[H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
APFDJSVKQNSTKF-FXMYHANSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20FN3O3.CH4O3S/c1-21-7-12-4-11(21)8-22(12)17-6-16-13(5-15(17)20)18(24)14(19(25)26)9-23(16)10-2-3-10;1-5(2,3)4/h5-6,9-12H,2-4,7-8H2,1H3,(H,25,26);1H3,(H,2,3,4)/t11-,12-;/m0./s1
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| 化学名 |
1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-((1S,4S)-5-methyl-2,5-diazabicyclo(2.2.1)hept-2-yl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, monomethanesulfonate
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| 别名 |
CP 76,136-27; CP-76,136-27; Danofloxacin monomethanesulfonate.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Water : 91~100 mg/mL(~220.52 mM)
DMSO : ~20 mg/mL (~44.10 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 配方 5 中的溶解度: 50 mg/mL (110.26 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2052 mL | 11.0258 mL | 22.0517 mL | |
| 5 mM | 0.4410 mL | 2.2052 mL | 4.4103 mL | |
| 10 mM | 0.2205 mL | 1.1026 mL | 2.2052 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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