| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
Danofloxacin functions as an antimicrobial agent by inhibiting bacterial DNA gyrase (also known as topoisomerase II), an essential enzyme for bacterial DNA replication. By binding to the DNA gyrase enzyme, it prevents the supercoiling of bacterial DNA, which is necessary for transcription and replication. This inhibition ultimately leads to the cessation of bacterial cell division and cell death. As a third-generation fluoroquinolone, Danofloxacin exhibits a wide range of activity against the majority of Gram-positive and Gram-negative bacteria, as well as against mycoplasma and chlamydia species. Its primary target is the bacterial DNA gyrase, which is a validated target for antibacterial therapy in veterinary medicine. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
达诺沙星在体外对多种病原体表现出广谱抗菌活性。它对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、支原体和衣原体均有效。作为一种氟喹诺酮类抗生素，它的作用机制是通过抑制细菌DNA促旋酶，从而阻断DNA复制。该化合物对包括引起牲畜呼吸道疾病的病原体在内的多种兽医病原体具有强效活性。其体外活性特点是对敏感菌株具有较低的最低抑菌浓度（MIC）。达诺沙星微溶于水，这可能会影响其用于体外药敏试验的制剂配制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
达诺沙星在动物感染模型中表现出强效的体内抗菌活性。它已被用于预防和治疗牛、猪和鸡的呼吸道疾病。作为一种口服有效的抗生素，它对由敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的全身性和呼吸道感染均有效。该化合物由辉瑞公司研发，并于1991年上市，用于治疗多种兽医病原体。其体内疗效归功于其能够在包括肺部在内的靶组织中达到治疗浓度，以及其对常见兽医病原体的广谱抗菌活性。
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| 酶活实验 |
达诺沙星的抗菌活性主要通过抑制细菌DNA促旋酶来实现，DNA促旋酶是DNA复制的关键酶。体外酶活性测定通常包括测量DNA促旋酶超螺旋活性的抑制或超螺旋DNA的松弛。该化合物与来自敏感菌株的纯化细菌DNA促旋酶进行测试，并通过测定抑制50%酶活性所需的浓度（IC50）来量化抑制作用。这些测定证实了其作为拓扑异构酶抑制剂的作用机制。达诺沙星与DNA促旋酶-DNA复合物的结合可稳定酶-DNA切割复合物，导致双链断裂的积累，最终导致细菌细胞死亡。
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| 细胞实验 |
达诺沙星的体外细胞活性测定通常包括评估其对一系列兽医病原体的抗菌活性，这些病原体包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、支原体和衣原体。标准测定方法是肉汤微量稀释法，用于测定最低抑菌浓度 (MIC)。将细菌培养物置于合适的培养基中，并暴露于一系列稀释的化合物溶液中。孵育后，MIC 被确定为抑制可见细菌生长的最低浓度。也可进行时间-杀菌动力学测定来评估化合物的杀菌活性。这些基于细胞的测定对于表征达诺沙星对临床相关兽医分离株的抗菌谱和效力至关重要。
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| 动物实验 |
达诺沙星的体内动物模型通常包括诱导牛、猪或鸡等目标物种发生细菌感染，然后口服给药。疗效评估通过监测临床症状、存活率和感染组织中细菌载量的减少情况来进行。通常会进行药代动力学/药效学 (PK/PD) 研究，以建立药物暴露量与治疗结果之间的相关性。该化合物经口服给药后，测量血浆和组织浓度，以建立剂量-反应关系。这些研究有助于确定兽医临床实践中治疗呼吸道和全身感染的最佳给药方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
达诺沙星在兽用动物中表现出良好的药代动力学特性。它微溶于水，可口服给药。口服后，它能被良好吸收，并在血浆和靶组织中达到治疗浓度。作为一种氟喹诺酮类药物，它广泛分布于体液和组织中，包括肺部，这对于治疗呼吸道感染具有重要意义。该化合物在肝脏代谢，主要通过肾脏排泄。其药代动力学特征支持在兽用应用中每日一次给药。体内给药制剂通常包括将该化合物溶解于合适的溶剂中，例如二甲基亚砜（DMSO）、吐温80和生理盐水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
达诺沙星在兽医物种中具有良好的安全性。作为一种氟喹诺酮类抗生素，它可能引起不良反应，例如胃肠道紊乱、中枢神经系统反应以及幼年动物的软骨损伤，这些都是此类药物的典型不良反应。已知对氟喹诺酮类药物过敏的动物禁用。在推荐治疗剂量下使用时，其安全性通常良好。毒性研究表明，该化合物在目标物种中具有可接受的安全性。然而，与所有氟喹诺酮类药物一样，由于存在关节病变的风险，应谨慎用于幼龄生长动物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
达诺沙星属于喹诺酮类药物。达诺沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，用于兽医领域。另见：甲磺酸达诺沙星（盐形式）。
达诺沙星（CAS号：112398-08-0）是一种第三代氟喹诺酮类抗生素，仅用于兽医领域。它由辉瑞公司研发，于1991年作为环丙沙星的合成类似物上市。该化合物的研发代号为CP-76136-27。它适用于治疗牛、猪和鸡的呼吸系统疾病。达诺沙星通过抑制细菌DNA促旋酶发挥作用，从而阻止DNA复制。游离碱形式微溶于水，可作为研究级化合物获得。它未获准用于人类，严格限制于兽医用途。 |
| 分子式 |
C19H20FN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
357.37900
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| 精确质量 |
357.148
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| 元素分析 |
C, 63.86; H, 5.64; F, 5.32; N, 11.76; O, 13.43
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| CAS号 |
112398-08-0
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| 相关CAS号 |
Danofloxacin mesylate;119478-55-6;Danofloxacin-d3;1825377-28-3
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| PubChem CID |
71335
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
569.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
268-272ºC
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| 闪点 |
298.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
1.2
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| tPSA |
65.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
679
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3=C(C=C4C(=C3)N(C=C(C4=O)C(=O)O)C5CC5)F
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| InChi Key |
QMLVECGLEOSESV-RYUDHWBXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20FN3O3/c1-21-7-12-4-11(21)8-22(12)17-6-16-13(5-15(17)20)18(24)14(19(25)26)9-23(16)10-2-3-10/h5-6,9-12H,2-4,7-8H2,1H3,(H,25,26)/t11-,12-/m0/s1
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| 化学名 |
1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-[(1S,4S)-5-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
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| 别名 |
Danofloxacine; Danofloxacin; Danofloxacino;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~4.59 mg/mL (~12.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7981 mL | 13.9907 mL | 27.9814 mL | |
| 5 mM | 0.5596 mL | 2.7981 mL | 5.5963 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3991 mL | 2.7981 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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