规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Dapivirine(16 μM,12-48 小时)在浓度为 4-64 μM、24、48、72、96 和 120 小时时会引起细胞凋亡并抑制神经胶质瘤细胞的生长[1]。达匹韦林(8 和 16 μM,12 小时)可增强神经胶质瘤细胞侵袭[1]。在 U87 细胞中,dapivirine(16 μM,12 小时、24 小时和 48 小时)可刺激自噬[1]。在原代培养物中,达匹韦林 (TMC120-R147681) 在浓度为 10 nM 时似乎可以阻止感染;然而,二次培养显示需要 100 nM 剂量才能完全阻止原病毒整合[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
在人胶质母细胞瘤模型小鼠中,达匹韦林(16 mg/kg,每三天一次,持续 12 天)具有很强的抗癌活性[1]。已证明地匹韦林的半衰期在 65 至 90 小时之间[4]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: U87 胶质母细胞瘤细胞。 测试浓度:4、8、16 μM。 孵化持续时间:24、48、72、96 和 120 小时。 实验结果:抑制神经胶质瘤细胞的增殖。 IC50 为 10.73 μM。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: U87 胶质母细胞瘤细胞。 测试浓度:16 μM。 孵化持续时间:12小时、24小时和48小时。 实验结果:诱导细胞凋亡。 caspase-3 减少。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: U87 cells were subcutaneously (sc) injected into the nude mice[1].
Doses: 16 mg/kg. Route of Administration: Once every 3 days for 12 days. Experimental Results: Dramatically diminished the tumor volumes. A significant decrease in Ki67 (a marker for proliferating cells that is overexpressed in many cancers) staining in sections of dapivirine-treated tumors compared to tumors from vehicle-treated mice. |
参考文献 |
[1]. Weiwen Liu, et al. Antitumor Activity and Mechanism of a Reverse Transcriptase Inhibitor, Dapivirine, in Glioblastoma. J Cancer. 2018 Jan 1;9(1):117-128.
[2]. Bríd Devlin, et al. Development of dapivirine vaginal ring for HIV prevention. Antiviral Res. 2013 Dec;100 Suppl:S3-8. [3]. Yven Van Herrewege, et al. In vitro evaluation of nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors UC-781 and TMC120-R147681 as human immunodeficiency virus microbicides. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jan;48(1):337-9. [4]. Michael E Halwes, et al. Pharmacokinetic modeling of a gel-delivered dapivirine microbicide in humans. Eur J Pharm Sci. 2016 Oct 10;93:410-8. |
分子式 |
C20H19N5
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分子量 |
329.4
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CAS号 |
244767-67-7
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相关CAS号 |
Dapivirine-d11;1329613-10-6
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SMILES |
N([H])(C1C([H])=C([H])N=C(N([H])C2C([H])=C([H])C(C#N)=C([H])C=2[H])N=1)C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1C([H])([H])[H]
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InChi Key |
ILAYIAGXTHKHNT-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H19N5/c1-13-10-14(2)19(15(3)11-13)24-18-8-9-22-20(25-18)23-17-6-4-16(12-21)5-7-17/h4-11H,1-3H3,(H2,22,23,24,25)
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化学名 |
4-[[4-[(2,4,6-Trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.31 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0358 mL | 15.1791 mL | 30.3582 mL | |
5 mM | 0.6072 mL | 3.0358 mL | 6.0716 mL | |
10 mM | 0.3036 mL | 1.5179 mL | 3.0358 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。