bacteriostatic; folate synthesis

将 100 μg 蛋白质添加到细胞裂解物中后，即可使用 DHPS 活性测定来测试氨苯砜。在 DHPS 活性测定中，氨苯砜对大肠杆菌 C600 的 IC50 为 3.0 μg/ml；然而，256 μg/ml 的氨苯砜不会抑制大肠杆菌 C600 的生长。含有麻风分枝杆菌 folP1 (pML101) 的重组菌株氨苯砜的 IC50 和 MIC 值分别为 0.06 μg/ml 和 1 μg/ml[2]。

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针对硕大利什曼原虫前鞭毛体，氨苯砜的EC₅₀为92 μM。针对巴西利什曼原虫前鞭毛体，EC₅₀为147 μM。[3]
针对感染巨噬细胞内的硕大利什曼原虫无鞭毛体，氨苯砜的EC₅₀为93.7 μM。针对巴西利什曼原虫无鞭毛体，EC₅₀为54.5 μM。[3]
处理48小时后，氨苯砜对小鼠腹膜巨噬细胞（EC₅₀ = 1490 μM）、3T3成纤维细胞（EC₅₀ = 433 μM）和HaCaT角质形成细胞（EC₅₀ = 3186 μM）显示出较低的细胞毒性。[3]
对硕大利什曼原虫和巴西利什曼原虫无鞭毛体的选择性指数（腹膜巨噬细胞毒性EC₅₀与抗无鞭毛体活性EC₅₀之比）均高于15。[3]
在500 μM浓度下，氨苯砜使巴西利什曼原虫无鞭毛体数量减少71%，使硕大利什曼原虫无鞭毛体数量减少45%。在25 μM浓度下，使巴西利什曼原虫无鞭毛体数量减少约9.1 μM，使硕大利什曼原虫无鞭毛体数量减少约20 μM。[3]

氨苯砜（局部治疗；50 mg/kg；每天两次；30 天）导致感染 L. Major 的 BALB/c 小鼠中病变大小约为 186 mm2，而对照小鼠中的病变大小为 125 mm2。此外，对于用 DAP 霜治疗的病变，测量到 9.6±8.5 µg DAP/mg 皮肤。但与未服用乳膏的小鼠相比，接受乳膏的小鼠脾脏中发现的寄生虫数量明显减少[3]。

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在尾巴基部感染硕大利什曼原虫的BALB/c小鼠中，局部使用氨苯砜乳膏（10% w/w）或普朗尼克卵磷脂乳胶凝胶（DAP-PLE），每日两次，持续30天，不仅未能治愈皮肤利什曼病病变，反而与未处理的对照组相比，加剧了病变的大小和外观。治疗组的病变尺寸增加更快。[3]
尽管对皮肤病变无效，局部使用氨苯砜制剂显著降低了感染小鼠脾脏中的寄生虫负荷。[3]
在耳朵感染模型中，由于病变体积较对照组增加2.6倍，并伴有皮肤刺激、脱屑和脱毛，DAP-PLE治疗在10天后停止。然而，同样观察到脾脏寄生虫负荷的减少。[3]

抗前鞭毛体活性（MTT法）： 简要来说，将2×10⁵个前鞭毛体每孔接种到96孔板中，与不同浓度的氨苯砜一起在26°C下孵育48小时。然后，每孔加入20 μL MTT溶液（5 mg/mL，溶于PBS），再孵育4小时。孵育后，加入100 μL DMSO溶解甲臜晶体。使用酶标仪在570 nm处测量吸光度以确定寄生虫活力。通过将数据拟合至剂量效应S型曲线来计算EC₅₀值。[3]
感染巨噬细胞内抗无鞭毛体活性： 将小鼠腹膜巨噬细胞接种于Labtek板中，并以寄生虫与巨噬细胞比例为7:1（硕大利什曼原虫）或10:1（巴西利什曼原虫）感染其前鞭毛体。感染过夜后，用不同浓度的氨苯砜（25-1000 μM）处理细胞48小时。随后，固定载玻片，吉姆萨染色，并在光学显微镜下计数感染巨噬细胞的百分比和每100个巨噬细胞中的无鞭毛体数量。根据这些计数计算EC₅₀。[3]
细胞毒性实验（MTT法）： 将小鼠腹膜巨噬细胞、3T3成纤维细胞或HaCaT角质形成细胞以每孔2×10⁵个细胞的密度接种于96孔板中。24小时后，用不同浓度的氨苯砜处理细胞48小时。然后加入MTT溶液，孵育后加入DMSO溶解甲臜。在570 nm处测量吸光度以确定细胞活力。计算EC₅₀值。[3]

尾部模型疗效研究：雌性BALB/c小鼠尾根部皮下接种10⁵个感染性利什曼原虫（L. major）后环状前鞭毛体。4-6周后，当出现可测量的病灶（平均面积10 mm²）时，开始局部治疗。小鼠分为三组：未治疗组、达普酮乳膏（10% w/w）治疗组和DAP-PLE（10% w/v）治疗组。治疗方案为每日两次局部涂抹50 mg制剂，疗程30天。每3天测量一次病灶大小。[3]
耳部模型疗效研究：小鼠耳部皮下接种10³个感染性利什曼原虫（L. major）后环状前鞭毛体。当病灶体积达到约5 mm³时，开始局部使用DAP-PLE（50 mg，每日两次）进行治疗。由于病变严重进展，治疗于第 10 天停止。[3]
药代动力学和毒性采样：在尾部模型研究中，于早晨给药前在不同时间点（第 0、1、2、3、12、18 天）采集血样，以测定血浆中氨苯砜浓度、血红蛋白和血细胞比容水平。研究结束时，采集脾脏、肝脏、淋巴结和皮肤病变组织，用于寄生虫负荷定量（通过 qPCR）和铁含量分析（脾脏）。[3]

吸收、分布和排泄
口服后生物利用度为70%至80%。
肾脏
口服后，吸收几乎完全……。体重超过62.3公斤后，每增加1公斤，清除率(CL)增加0.03升/小时，分布容积(Vd)增加0.7升。氨苯砜经NAT2进行N-乙酰化。氨苯砜经CYP2E1氧化为氨苯砜羟胺，CYP2C的作用较小。氨苯砜羟胺进入红细胞，导致高铁血红蛋白的形成。砜类药物在皮肤、肌肉，尤其是肝脏和肾脏中，往往滞留长达3周。胆汁排泄的砜类药物经肠道重吸收，导致其在血液中长期滞留；因此，建议定期中断治疗。上皮衬液与血浆的浓度比为0.76至2.91；脑脊液与血浆的浓度比为0.21至2.01。
约70-80%的氨苯砜剂量以酸不稳定的单N-葡萄糖醛酸苷和单N-氨基磺酸酯的形式经尿液排出。
口服后，氨苯砜可迅速且几乎完全地从胃肠道吸收，并在4-8小时内达到血清药物峰浓度。……据报道，氨苯砜在成人体内的分布容积为1.5-2.5 L/kg。氨苯砜分布于大多数身体组织。据报道，氨苯砜会滞留在皮肤、肌肉、肾脏和肝脏中；停用氨苯砜治疗后，这些组织中可能仍存在痕量药物，持续时间可达3周。氨苯砜也会分布于汗液、唾液、痰液和泪液中，也会分布于胆汁中。……氨苯砜可通过胎盘屏障。氨苯砜也会分布于乳汁中。……氨苯砜与血浆蛋白的结合率为50-90%。氨苯砜的主要代谢产物单乙酰氨苯砜几乎完全与血浆蛋白结合。
每剂氨苯砜约有20%以原药形式经尿液排出，70-85%以水溶性代谢物形式经尿液排出，少量经粪便排出。氨苯砜主要以酸不稳定的单-N-葡萄糖醛酸苷和单-N-氨基磺酸酯衍生物以及一些未鉴定的代谢物的形式经尿液排泄。
有关氨苯砜（共8种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
主要在肝脏代谢，由CYP2E1介导。
当细胞培养10-14天后，0.1 mmol和1.0 mmol的4'-氨基-4'-羟氨基二苯砜（氨苯砜代谢物）可显著抑制骨髓白细胞集落形成单位的增殖。
氨苯砜在肝脏中乙酰化生成单乙酰和二乙酰衍生物。氨苯砜的主要代谢物是单乙酰氨苯砜（MADDS）。氨苯砜的乙酰化速率由基因决定，并存在个体差异，但通常对每个个体而言是恒定的。该药物在肝脏中还会羟基化为羟胺氨苯砜（NOH-DDS）。NOH-DDS 似乎是导致该药物引起高铁血红蛋白血症和溶血的原因。氨苯砜已知的代谢产物包括 N-羟基氨苯砜和单乙酰氨苯砜。氨苯砜在胃肠道中吸收缓慢且几乎完全，并分布于全身。它在肝脏中乙酰化为单乙酰和二乙酰衍生物。氨苯砜的主要代谢产物是单乙酰氨苯砜。氨苯砜的乙酰化速率由基因决定，并存在个体差异，但通常对每个个体而言是恒定的。该药物在肝脏中羟基化生成羟胺氨苯砜 (NOH-DDS)。NOH-DDS 似乎是导致该药物引起高铁血红蛋白血症和溶血的原因。代谢产物主要经尿液排泄。仅有少量氨苯砜经粪便排泄。(A617, A618)。
消除途径：肾脏
半衰期：28 小时（范围 10-50 小时）

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生物半衰期
28 小时（范围 10-50 小时）
消除半衰期为 20-30 小时。
氨苯砜的血浆半衰期存在较大的个体差异。氨苯砜的血浆半衰期为10-83小时，平均为20-30小时。据报道，氨苯砜的血浆蛋白结合率约为70%。[3] 在感染利什曼原虫的小鼠局部涂抹氨苯砜乳膏（10% w/w）后，检测了血浆中氨苯砜的浓度。首次用药后8小时，平均血浆浓度为23 μg/mL，24小时后为21 μg/mL。浓度随时间逐渐降低，到治疗第18天降至13 μg/mL。[3] 使用Potts-Guy方程计算的氨苯砜从饱和水溶液中的理论稳态通量（Jss）为0.102 μg/cm²/h。[3]

毒性概述
鉴别与用途：氨苯砜为白色或乳白色结晶性粉末。氨苯砜获准用于治疗疱疹样皮炎和麻风病。它尤其适用于治疗线性免疫球蛋白（IgA）皮病、大疱性系统性红斑狼疮、持续性隆起性红斑和角质下脓疱性皮病。该药可作为卡氏肺孢子虫肺炎（PCP）的替代治疗药物，并用于预防卡氏肺孢子虫感染。美国FDA已将氨苯砜指定为治疗和预防PCP的孤儿药。它还能有效治疗由一种此前未报道过的致病微生物——胞内微丝菌（Micromyces intracellularis）引起的内源性葡萄膜炎、慢性结膜炎、角膜炎和角膜结膜炎。氨苯砜也可用作分析试剂和环氧树脂固化剂。人体暴露和毒性：高铁血红蛋白血症是氨苯砜中毒的主要且持续的特征。临床表现可能包括头痛、头晕、躁动、烦躁不安、恶心、呕吐、腹痛、蓝灰色紫绀、心动过速、过度换气、昏迷、抽搐、黄疸和血管内溶血。G-6-PD缺乏症患者的血液系统不良反应最为严重。氨苯砜过敏综合征的发生率约为0.5%至3.6%，据报道死亡率为9.9%。氨苯砜可能诱发急性胰腺炎。动物研究：在一项为期78周的研究中，将氨苯砜添加到大鼠饲料中。仅在低剂量组和高剂量组的雄性大鼠中观察到腹部器官或腹膜组织的间叶肿瘤。最常见的肿瘤类型是脾脏或腹膜的纤维瘤、纤维肉瘤或肉瘤。当在小鼠饲料中添加500或1000 ppm的氨苯砜，持续78周时，未发现其对雌雄小鼠均具有致癌性。对大鼠进行100 mg/kg氨苯砜的胃内灌注，持续104周，结果显示雄性大鼠出现脾脏肉瘤，且雌雄大鼠的C细胞甲状腺癌发病率均较高。终生接受最大耐受剂量治疗后出现肿瘤。绵羊口服给药后出现神经系统症状。山羊接受含有氨苯砜、氯霉素和透明质酸酶的乳房内制剂治疗后，出现运动失调、失明、卧地不起、腹胀、角弓反张、呻吟和腿部不自主运动等症状。小鼠口服氨苯砜未引起明显的免疫毒性。氨苯砜对细菌和原生动物的作用机制与磺胺类药物相同，即通过与对氨基苯甲酸竞争二氢蝶酸合成酶的活性位点，抑制二氢叶酸的合成。该药物的抗炎作用与其抗菌作用无关，其机制尚未完全阐明。

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肝毒性
与其他磺胺类药物一样，氨苯砜会引起特征性的特异性肝损伤，其表现类似于药物过敏或超敏反应。典型起病表现为用药后数天或数周内突然出现发热和皮疹，随后出现黄疸。嗜酸性粒细胞增多或淋巴细胞增多也很常见。其临床表现可能类似于急性单核细胞增多症，常被称为“砜综合征”，它是“伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物疹”（DRESS）综合征的一种变异型。肝损伤模式通常为胆汁淤积型或混合型，且可能复杂且持续时间较长。在极少数情况下，氨苯砜引起的肝损伤会导致急性肝衰竭。然而，大多数病例会迅速缓解，通常在停用氨苯砜后 2 至 4 周内即可痊愈，除非胆汁淤积严重。
可能性评分：A（临床上明显的肝损伤的已知原因）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
氨苯砜可在哺乳期使用；但是，可能会发生溶血性贫血，尤其是在新生儿和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 缺乏症患者中。足月新生儿（无 G6PD 缺乏症）发生溶血风险最高的时期可能短至出生后 8 天。有资料显示，氨苯砜用于治疗麻风病具有优势，因为它能杀死母乳中的麻风病原体。应密切监测婴儿的溶血迹象，尤其是在新生儿或早产母乳喂养的婴儿中。
用于治疗痤疮的局部氨苯砜凝胶尚未在哺乳期进行研究。据生产商称，外用氨苯砜凝胶的血药浓度仅为口服100毫克剂量的1%。外用凝胶不太可能影响母乳喂养的婴儿，但生产商指出哺乳期不应使用。在获得更多数据之前，或许应优先选择其他外用药物。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一名41天大的母乳喂养婴儿出现轻度溶血性贫血，其母亲每日服用50毫克氨苯砜。溶血很可能是由乳汁中的氨苯砜引起的。
一名患有麻风病的妇女在怀孕和哺乳期间服用过氨苯砜、氯法齐明和利福平。她的婴儿出现了因服用氯法齐明引起的皮肤变色，在停止母乳喂养 3 个月后恢复正常。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白结合率
70% 至 90%

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毒性数据
LD50：496 mg/kg（口服，小鼠）

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相互作用
……当氨苯砜与甲氧苄啶联合用药时，两种药物的血浆浓度均高于单独服用任一药物时的浓度。在TMP/氨苯砜与TMP-SMX的对比试验中，观察到的有效率分别为93%和90%。
由于这些药物具有相似的血液学不良反应，同时使用叶酸拮抗剂（例如乙胺嘧啶）和氨苯砜可能会增加这些不良反应的风险。接受每周一次乙胺嘧啶和氨苯砜联合治疗的患者，在治疗的第二和第三个月出现了粒细胞缺乏症。如果乙胺嘧啶与氨苯砜联合使用，应比平时更频繁地监测患者的血液学不良反应。由于药物作用可能具有叠加性，因此对于正在接受或接触其他可能诱发溶血的药物或制剂（例如亚硝酸盐、苯胺、苯肼、萘、硝唑、呋喃妥因、伯氨喹）的G-6-PD缺乏症患者，应谨慎使用氨苯砜。
多项研究结果表明，同时服用氯法齐明不影响氨苯砜的药代动力学，尽管有报道称，少数同时接受这两种药物治疗的患者出现短暂的尿氨苯砜排泄量增加。在一项针对接受氨苯砜（每日100毫克）和利福平（每日600毫克）治疗的麻风瘤型麻风患者的研究中，同时服用氯法齐明（每日100毫克）并未影响血浆氨苯砜浓度、血浆半衰期或尿氨苯砜的排泄。有证据表明，氨苯砜可能会降低或抵消氯法齐明的部分抗炎作用。
据报道，在接受地达诺辛治疗的人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染患者中，约 40% 的患者在服用氨苯砜的同时未能预防卡氏肺囊虫肺炎 (PCP)。这一失败率显著高于其他研究中未将氨苯砜与地达诺辛联合使用，或在接受复方新诺明或喷雾剂喷他脒预防 PCP 的患者中使用地达诺辛时观察到的失败率。尽管未在这些患者中评估药代动力学相互作用的可能性，但有研究表明，地达诺辛制剂中存在的缓冲剂（可将pH值维持在7-8，以促进抗逆转录病毒药物的胃肠道吸收）可能会干扰氨苯砜的胃肠道吸收。
有关氨苯砜的更多相互作用（完整）数据（共9项），请访问HSDB记录页面。

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非人类毒性值
大鼠口服LD50：1000 mg/kg
大鼠腹腔注射LD50：196 mg/kg
小鼠口服LD50：375 mg/kg
小鼠腹腔注射LD50：313 mg/kg
小鼠皮下注射LD50：329 mg/kg

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在感染利什曼原虫的BALB/c小鼠中，局部应用氨苯砜乳膏（10% w/w）18天，导致全身性毒性毒性表现为显著的贫血。经处理的小鼠血红蛋白水平（12.4 g/dL vs. 对照组的 17.1 g/dL）和血细胞比容（38.9% vs. 51.3%）均显著降低。[3]
伴随贫血，在经氨苯砜处理的小鼠脾脏中观察到铁积累显著增加（3.54 mg/g vs. 对照组的 2.89 mg/g）。[3]
局部应用DAP-PLE可引起局部皮肤不良反应，包括刺激、脱屑和用药部位的脱毛。 [3] 导致氨苯砜副作用的主要代谢产物氨苯砜羟胺 (DHA) 在小鼠体内无法产生，这表明小鼠并非研究氨苯砜全身毒性特征的理想模型。[3] 口服氨苯砜会受到严重毒性反应的限制，包括溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。[3]

[1]. Dapsone and sulfones in dermatology: overview and update. J Am Acad Dermatol

[2]. Interaction of Pneumocystis carinii dihydropteroate synthase with sulfonamides and diaminodiphenyl sulfone (dapsone).J Infect Dis. 1994 Feb;169(2):456-9.

[3]. Evaluation of Skin Permeation and Retention of Topical Dapsone in Murine Cutaneous Leishmaniasis Lesions.Pharmaceutics. 2019 Nov 13;11(11):607.

治疗用途
抗感染药物；抗疟药；叶酸拮抗剂；麻风病治疗药物
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（提供患者健康信息）和 PubMed（提供医学领域学术文章的引文和摘要）。数据库中已收录氨苯砜。
氨苯砜为口服药物。氨苯砜常与氯丙胍联合用于治疗疟疾。氨苯砜也用于治疗和预防卡氏肺孢子虫感染，以及弓形虫感染的预防……其抗炎作用是治疗类天疱疮、疱疹样皮炎、线性IgA大疱性疾病、复发性软骨炎和棕色隐士蜘蛛引起的溃疡的基础。
氨苯砜已获准用于治疗疱疹样皮炎和麻风病。它尤其适用于治疗线性免疫球蛋白（IgA）皮病、大疱性系统性红斑狼疮、持续性隆起性红斑和角质下脓疱性皮病。
有关氨苯砜（DAPSONE）的更多治疗用途（完整）数据（共14项），请访问HSDB记录页面。

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药物警告
据报道，接受高剂量氨苯砜（每日200-500毫克）治疗的患者中，罕见出现伴有运动功能丧失的周围神经病变。服用氨苯砜后，还曾报道出现失眠、头痛、紧张、眩晕和精神病等症状。
恶性疟原虫、卡氏疟原虫和麻风分枝杆菌对氨苯砜的耐药性主要源于编码二氢蝶酸合成酶的基因突变。
几乎所有每日服用200-300毫克氨苯砜的患者都会出现溶血。……高铁血红蛋白血症也很常见。NADH依赖性高铁血红蛋白还原酶的基因缺陷可导致服用氨苯砜后出现严重的高铁血红蛋白血症。此外，还曾报道过个别病例出现头痛、紧张、失眠、视力模糊、感觉异常、可逆性周围神经病变（被认为是由轴突变性引起的）、药物热、血尿、瘙痒和各种皮疹。一种可能致命的传染性单核细胞增多症样综合征偶有发生。
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 可保护红细胞免受氧化损伤。然而，全球近5亿人患有G6PD缺乏症，其中最常见的是100种变异型中的G6PD-A-。氨苯砜是一种氧化剂，会导致G6PD缺乏症患者发生严重溶血。因此，应尽可能在使用氨苯砜之前进行G6PD缺乏症检测。
有关氨苯砜（共11条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
氨苯砜是一种砜类药物，具有抗炎、免疫抑制以及抗菌和抗生素特性。氨苯砜是世界卫生组织推荐的用于治疗麻风病的多药联合疗法中的主要药物。作为一种抗感染药物，氨苯砜也用于治疗疟疾，近年来还用于治疗艾滋病患者的卡氏肺囊虫肺炎。氨苯砜经胃肠道吸收迅速且几乎完全。它分布于全身水分中，存在于所有组织中。然而，它倾向于滞留在皮肤和肌肉中，尤其是在肝脏和肾脏中：停药后长达3周，这些器官中仍能检测到药物痕迹。

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氨苯砜（4,4′-二氨基二苯砜）是一种具有抗菌和抗炎特性的砜类衍生物。它最初于20世纪40年代用于治疗麻风病，后来用于治疗痤疮和疱疹样皮炎等皮肤病。 [3] 一些临床研究报告显示，口服氨苯砜可治疗皮肤利什曼病 (CL) 并具有疗效，但由于其水溶性差、生物利用度低和血液毒性，其应用受到限制。[3] 一些国家已批准外用氨苯砜制剂（例如 5% 凝胶）用于治疗寻常痤疮，并已用于治疗其他炎症性皮肤病。[3] 氨苯砜的理化性质包括分子量 248.3、LogP 值 0.94 和熔点 175-176°C。 [3]
该研究得出结论，在所测试的局部制剂中，达普松以 500 mg/kg/天的剂量使用，由于其皮肤滞留性差和全身毒性（贫血），不具备足够的安全性，不适用于皮肤利什曼病的局部治疗。[3]

C12H12N2O2S

248.3009

248.061

C, 58.05; H, 4.87; N, 11.28; O, 12.89; S, 12.91

80-08-0

Dapsone-d8;557794-38-4;Dapsone-d4;1346602-12-7;Dapsone-13C12;1632119-29-9

2955

Crystals from 95% ethanol
White or creamy white crystalline powder

1.4±0.1 g/cm3

511.7±35.0 °C at 760 mmHg

175-177 °C(lit.)

263.2±25.9 °C

0.0±1.3 mmHg at 25°C

1.662

0.94

94.56

2

4

2

17

306

0

O=S(C1C=CC(N)=CC=1)(C1C=CC(N)=CC=1)=O

MQJKPEGWNLWLTK-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C12H12N2O2S/c13-9-1-5-11(6-2-9)17(15,16)12-7-3-10(14)4-8-12/h1-8H,13-14H2

4-(4-aminophenyl)sulfonylaniline

Diaphenylsulfone; 4,4'-Sulfonyldianiline; 4,4'-Diaminodiphenyl sulfone; Sulfona; 4,4′-Diaminodiphenyl sulfone; DDS

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : 49~250 mg/mL ( 197.34~1006.85 mM )
Ethanol : ~10 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM)

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。