| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dapsone-d8 targets the dihydrofolate synthesis pathway in bacteria and also exhibits anti-inflammatory effects through inhibition of neutrophil adherence. As a deuterated internal standard, it does not exert pharmacological activity itself but is used to trace the metabolic pathways and elucidate the mechanism of action of dapsone.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氨苯砜（0.06 mM；30 分钟）可阻断胰蛋白酶 E 的释放，但不能阻断佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (HY-18739) (100 nM) 的释放，后者对细胞内和细胞外超氧阴离子 (O2) 无影响 [5]。氨苯砜（0.06 mM；30 分钟）可阻断胰蛋白酶 E 的释放，但不能阻断佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (100 nM) 的释放，后者对细胞内和细胞外超氧阴离子 (O2) 无影响。作为氘代类似物，氨苯砜-d8 用作分析测定中的内标，而非直接用于体外活性测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在东莨菪碱（HY-N0296）诱导的记忆障碍小鼠模型中，氨苯砜（5 mg/kg；腹腔注射；单次给药）表现出神经保护作用，并显著改善记忆恢复[6]。
在东莨菪碱诱导的记忆障碍小鼠模型中，氨苯砜（5 mg/kg；腹腔注射；单次给药）表现出神经保护作用，并显著改善记忆恢复。氨苯砜-d8本身不用于体内疗效研究，而是作为生物样品中氨苯砜药代动力学定量分析的内标。 |
| 酶活实验 |
由于氨苯砜-d8是氘代内标，因此不适用。对于母体化合物氨苯砜，酶抑制试验通常测定麻风分枝杆菌细胞提取物中叶酸合成的抑制情况。氨苯砜-d8用作基于气相色谱或液相色谱-质谱联用定量方法的内标。
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| 细胞实验 |
由于氨苯砜-d8是分析标准品，因此不适用此方法。氨苯砜-d8不用于基于细胞的活性测定，而是作为质谱法定量氨苯砜的参考化合物。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍模型[6]
剂量：0.1、0.3、1、5 和 10 mg/kg；东莨菪碱剂量为 1 mg/kg 给药途径：腹腔注射；单次给药 实验结果：记忆获取能力改善。 由于氨苯砜-d8 为内标，因此不适用。对于母体化合物氨苯砜，已在东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍模型中进行了动物研究，剂量为 0.1、0.3、1、5 和 10 mg/kg，均采用腹腔注射给药。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
氘代氨苯砜（Dapsone-d8）可用作气相色谱-质谱联用（GC-MS）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）定量氨苯砜的内标。氨苯砜本身具有口服生物活性，且能透过血脑屏障。氘代氨苯砜与氨苯砜具有相同的理化性质，但其质量数不同，便于分析检测。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氨苯砜与溶血活性和高铁血红蛋白血症相关。作为内标的氨苯砜-d8 用量极少，不会引起毒性。氘代形式的安全性数据是从其母体化合物氨苯砜推断而来，氨苯砜在临床上用于治疗麻风病和皮肤病。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氨苯砜是一种口服有效的磺酰类抗生素，具有强效的抗麻风病活性。它能抑制叶酸合成，并具有抗炎、抗疟和抗惊厥作用。氨苯砜-d8 是一种专门设计的稳定同位素标记内标，用于药代动力学和代谢研究中的分析方法开发。
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| 分子式 |
C12H4D8N2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
256.35
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| 精确质量 |
248.062
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| CAS号 |
557794-38-4
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| 相关CAS号 |
Dapsone;80-08-0
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| PubChem CID |
11128937
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
164-167°C
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| LogP |
3.927
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| tPSA |
94.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
306
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C1=C(C(=C(C(=C1N)[2H])[2H])S(=O)(=O)C2=C(C(=C(C(=C2[2H])[2H])N)[2H])[2H])[2H]
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| InChi Key |
MQJKPEGWNLWLTK-PGRXLJNUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H12N2O2S/c13-9-1-5-11(6-2-9)17(15,16)12-7-3-10(14)4-8-12/h1-8H,13-14H2/i1D,2D,3D,4D,5D,6D,7D,8D
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| 化学名 |
4-(4-amino-2,3,5,6-tetradeuteriophenyl)sulfonyl-2,3,5,6-tetradeuterioaniline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9009 mL | 19.5046 mL | 39.0092 mL | |
| 5 mM | 0.7802 mL | 3.9009 mL | 7.8018 mL | |
| 10 mM | 0.3901 mL | 1.9505 mL | 3.9009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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