| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thromboxane A₂ (TXA₂) synthase (CYP5A1). Dazoxiben HCl is a potent, selective, and orally active inhibitor of thromboxane (TX) synthase. TXA₂ synthase is the terminal enzyme responsible for synthesizing TXA₂ from prostaglandin H₂ (PGH₂). Dazoxiben HCl is a competitive inhibitor that does not bind to TXA₂/PG-endoperoxide receptors at concentrations ≤10 μM, unlike dual-action agents such as ridogrel. By inhibiting TXA₂ synthase, Dazoxiben HCl blocks the production of TXA₂, a potent vasoconstrictor and platelet aggregator. This leads to a parallel elevation of PGE2 and other prostaglandins. The compound's mechanism of action is centered on enzyme inhibition rather than receptor antagonism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人全血凝固过程中，达唑昔宾以0.3 μM的IC50值抑制TXB2的生成，导致PGE2水平平行升高，且升高幅度大于PGF2α和6-酮-PGF1α的生成[1]。达唑昔宾与PGE2、PGF2α和6-酮-PGF1α相互作用，但这些变化并不显著。它抑制大鼠肾小球（IC50 = 1.60 μM）和大鼠全血（IC50 = 0.32 μM）中的TXB2合成。
达唑昔宾盐酸盐在体外对血栓素合酶具有强效抑制作用。它以0.3 μM的IC50值抑制凝固人全血中的TXB2生成。该化合物对人微粒体血栓素合酶的体外IC50值约为70 nM。达唑昔宾盐酸盐通过抑制TXA₂合成酶，导致PGE₂生成相应增加。该化合物在浓度≤10 μM时不与TXA₂/PG内过氧化物受体结合。其对TXA₂合成酶的选择性使其成为研究TXA₂在血小板功能和血管生物学中作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
达唑昔宾（腹腔注射；100 μg/kg）可显著延长尾部出血时间 96.8 ± 10.8 秒 [2]。
达唑昔宾盐酸盐已在体内研究了其溶栓作用。在猫体外循环模型中，该化合物的溶栓 ED50 为 3.8 mg/kg（静脉注射）。作为一种口服活性抑制剂，达唑昔宾盐酸盐已被研究其减少血栓形成的潜力。该化合物已进入 II 期临床开发阶段。其对血小板聚集和血管功能的影响已在临床前模型中进行了评估。详细的药代动力学和药效学数据可从临床前和临床研究中获得。达唑昔宾盐酸盐仅供研究使用，不得用于人类治疗。 |
| 酶活实验 |
血栓素合成酶活性测定采用人微粒体血栓素合成酶或凝血全血。将该酶与底物前列腺素H₂ (PGH₂) 在测定缓冲液中孵育。TXB₂（TXA₂的稳定代谢物）的生成量通过酶联免疫吸附试验 (ELISA) 或放射免疫测定法进行定量。将达唑昔宾盐酸盐用DMSO进行系列稀释，并加入反应混合物中以确定IC50值。在凝血全血中，TXB₂生成的IC50值为0.3 μM。针对人微粒体血栓素合成酶的IC50值约为70 nM。每个浓度均进行重复测试，IC50值通过非线性回归分析计算。设置适当的阳性对照和溶剂对照以验证测定方法。
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| 细胞实验 |
在血小板或其他TXA₂产生细胞中评估细胞血栓素合成酶抑制情况。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的达唑昔宾盐酸盐处理。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血栓素B₂（TXB₂）的生成量。同时测定前列腺素E₂（PGE₂）水平以评估类花生酸的重新分配。使用富血小板血浆（PRP）和聚集仪进行血小板聚集试验。采用MTT或LDH试验评估细胞活力。每个实验均包含溶剂对照和相应的阳性对照，以验证检测系统的有效性。
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| 动物实验 |
在血栓和心血管疾病动物模型中评估了达佐昔苯盐酸盐的体内疗效。该化合物通过静脉注射或口服给药，剂量根据临床前研究确定。在猫体外循环模型中，静脉注射达佐昔苯盐酸盐的溶栓ED50为3.8 mg/kg。体外测定了血小板聚集和TXB₂水平。评估了该化合物对血管功能和血栓形成的影响。每组样本量通常为6-10只动物。该化合物已进入II期临床开发阶段。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：268.69 g/mol。分子式：C12H13ClN2O3。CAS号：74226-22-5。别名：UK-37248，UK-37248-01。外观：固体粉末。溶解性：溶于DMSO，不溶于水。储存：干燥、避光，短期储存于0-4℃，长期储存于-20℃。达唑昔苯盐酸盐是一种口服有效的咪唑类血栓素A2 (TXA2) 合成酶竞争性抑制剂，在凝血人全血中的IC50值为0.3 μM。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的达唑昔苯盐酸盐的完整毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种血栓素合成酶抑制剂，其潜在毒性可能包括对血小板功能的影响和出血风险。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
达唑昔苯盐酸盐（Dazoxiben HCl）也称为 UK-37248 和 UK-37,248-01。其 IUPAC 名称为 4-(2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基)苯甲酸盐酸盐。达唑昔苯盐酸盐是一种口服有效的咪唑类血栓素 A₂ (TXA₂) 合成酶 (CYP5A1) 竞争性抑制剂。它能抑制凝血过程中人全血中 TXB₂ 的生成，IC50 值为 0.3 μM。该化合物已进入 II 期临床开发阶段。目前尚未获得任何监管机构的批准。达唑昔苯盐酸盐仅供研究使用。
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| 分子式 |
C₁₂H₁₃CLN₂O₃
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|---|---|
| 分子量 |
268.70
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| 精确质量 |
268.061
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| CAS号 |
74226-22-5
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| 相关CAS号 |
74226-22-5 (HCl);78218-09-4;
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| PubChem CID |
53000
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
491.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
250.9ºC
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| LogP |
2.462
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| tPSA |
64.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
252
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.N1(CCOC2C=CC(C(O)=O)=CC=2)C=CN=C1
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| InChi Key |
PVKDFUXBDJPRGU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H12N2O3.ClH/c15-12(16)10-1-3-11(4-2-10)17-8-7-14-6-5-13-9-14/h1-6,9H,7-8H2,(H,15,16)1H
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| 化学名 |
4-(2-(1H-Imidazol-1-yl)ethoxy)benzoic acid hydrochloride
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| 别名 |
UK-37248 HCl UK37248 UK-37,248-01.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~372.16 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~93.04 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7216 mL | 18.6081 mL | 37.2162 mL | |
| 5 mM | 0.7443 mL | 3.7216 mL | 7.4432 mL | |
| 10 mM | 0.3722 mL | 1.8608 mL | 3.7216 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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