P450 (e.g. CYP)

P450 (e.g. CYP)

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇蛋白超家族,因其与一氧化碳结合的物质在 450 nm 处的光谱吸收峰而得名。 p450 超家族在包括古细菌在内的每一类生物中都有成员,被认为是 30 亿多年前存在的祖先基因的后代。由于重复的基因复制,随后创建了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的各种反应以及它们所作用的各种化学不同底物而脱颖而出。内源性和外源性底物(如环境毒素、农用化学品、植物化感化学物质、类固醇、前列腺素)的氧化、过氧化和还原代谢脂肪酸由细胞色素 p450 支持。药物相互作用和药物代谢的个体差异是临床药理学中两个最重要的问题,而人类细胞色素 p450 因其在 I 期药物代谢中的核心作用而闻名。

P450 (e.g. CYP)相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2226 DMU-2105(CYP1B1 inhibitor 7k) 1031063-36-1 DMU-2105(CYP1B1抑制剂7k)是一种新型、有效、选择性的CYP1B1抑制剂,对CYP1B1和CYP1A1的IC50分别为10 nM和742 nM。
V4600 Orteronel (racemic) 426219-18-3 Orteronel 外消旋体,Orteronel 的 S-对映体和 R-对映体的混合物(也称为 TAK-700),是一种新型、有效、高选择性、口服生物可利用的人 17,20-裂合酶抑制剂的非甾体雄激素合成抑制剂, IC50 为 38 nM,其选择性比其他 CYP(例如 CYP)高 1000 倍以上。
V0816 PF-4981517 1390637-82-7 PF-4981517 (也称为 PF 04981517; PF04981517,CYP-3cide,PF 4981517;PF4981517) 是一种特异性、时间依赖性的人 CYP3A4(P450) 灭活剂,IC50 为 0.03 μM,对抑制 CYP3A4 具有 >500 倍的选择性CYP3A5 和 CYP3A7 以及人 CYP3A4 的时间依赖性失活。
V0819 TAK-700/Orteronel (s-isomer) 566939-85-3 Orterone(也称为 TAK-700;TAK 700;TAK700)是一种口服生物可利用的非甾体雄激素合成人类 17,20-裂合酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0822 Sodium Danshensu 67920-52-9 丹参素钠(Danshensu Sodium)是丹参素的钠盐,是从丹参中分离出来的一种新型、强效、天然存在的酚酸咖啡酸衍生物,具有多种生物活性。
V0801 Abiraterone Acetate (Zytiga; formerly CB-7598; CB7598; CB 7598) 154229-18-2 Abiraterone Acetate(商品名 Zytiga;以前称为 CB-7598;CB7598;CB 7598)是阿比特龙的 3-乙酰化前药形式,是一种不可逆的类固醇细胞色素 CYP17 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0805 Itraconazole 84625-61-6 伊曲康唑(Orungal、Oriconodium、Sporanox、R51211;R-51211)是自 1984 年起上市的三唑类抗真菌药物,是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,已广泛用于治疗真菌感染。
V0802 Voriconazole 137234-62-9 伏立康唑(UK-109496;UK109496;商品名 Vfend)是第二代强效三唑类抗真菌药物,用于治疗多种真菌感染。
V2872 Ezutromid (BMN-195, SMTC-1100) 945531-77-1 Ezutromid(也称为 BMN-195 和 SMTC-1100)是一种一流的、口服生物可利用的 utropins 翻译小分子调节剂,EC50 为 0.4 uM。
V0814 Clarithromycin 81103-11-9 克拉霉素(A56268;Abbott 56268;A 56268;Abbott-56268;A-56268;商品名 Biaxin)是一种经批准的大环内酯类抗生素药物,可作为 CYP3A4 抑制剂。
V0811 Galeterone 851983-85-2 Galeterone(原名 NX 41765;TOK001;VN/124-1; NX-41765; VN-1241;TOK-001)是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 CYP17 裂合酶抑制剂和雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有潜在的潜力抗癌活性。
V0815 Cobicistat (GS9350) 1004316-88-4 Cobicistat(商品名 Tybost;Genvoya;GS-9350;GS 9350)是一种新型、有效、选择性的 CYP3A(细胞色素 P450 3A)抑制剂,IC50 为 30-285 nM。
V0820 Pioglitazone HCl 112529-15-4 Pioglitazone HCl(也称为 Actos;U-72107A;AD-4833;AD4833、U-72107E)是已批准的 Pioglitazone 盐酸盐,是基于噻唑烷二酮的抗糖尿病药物,是一种具有降血糖活性的选择性 PPARϒ 激动剂。
V0818 Ozagrel 82571-53-7 Ozagrel (OKY046;KCT-0809;OKY046;Cataclot;KCT0809;Xanbo) 是一种抗血小板药物,是一种有效的、选择性的血栓素 A2 (TXA2 合成酶 (TXA2 合成酶) (IC50 = 11 nM) 抑制剂,具有抗血小板活性。
V3877 Stiripentol (BCX2600) 49763-96-4 Stiripentol(原名BCX-2600;BCX2600;STP;商品名:Diacomit)是FDA批准的一种抗惊厥药物,可抑制多种细胞色素P450(P450s)的活性。
V13078 Cedrol 77-53-2 Cedrol 是一种具有生物活性的倍半萜烯,也是细胞色素 P-450 (CYP) 酶的有效竞争性抑制剂。
V0812 Naringenin 480-41-1 Naringenin(S-DiHydrogenistein;Salipurol;NSC 11855;NSC-11855;NSC11855)是一种从植物性食品(例如,黄酮)中提取的天然黄烷酮。
V0823 Naringin 10236-47-2 Naringin(也称为 Naringoside;AI319008;Aurantiin;AI3-19008)是一种黄烷酮-7-O-糖苷,是一种在柑橘类水果(例如柑橘类水果)中发现的新型、有效的天然黄烷酮糖苷。
V0806 Fluconazole (UK49858) 86386-73-4 氟康唑(Diflucan,UK-49858;UK 49858;Triflucan、Elazor、Biozolene)是一种新型、有效、口服生物可利用的三唑类抗真菌药物,通过抑制真菌羊毛甾醇 14 α-去甲基酶依赖性麦角甾醇生物合成发挥作用。真菌细胞膜的重要组成部分。
V0817 Ozagrel HCl (OKY046 HCl; KCT0809; Cataclot) 78712-43-3 Ozagrel HCl(OKY-046 HCl;KCT 0809;Cataclot; Xanbo;OKY046 HCl),抗血小板药物 Ozagrel 的盐酸盐,是血栓素 A(2) (TXA(2)) 合成酶的选择性抑制剂 (IC50 = 11 nM) )有可能用于改善术后脑血管收缩和伴随的脑缺血。
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