| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
dBET1 处理可抑制 MYC 和 PIM1 的转录。当 BRD4 被 dBET1 降解时，MV4;11 细胞系表现出更严重的凋亡效应。 dBET1 治疗后 8 小时，细胞凋亡增加，仅 4 小时后就显着升高。此外，在整个 24 小时期间，dBET1 对 MV4;11 细胞生长表现出强烈且卓越的抑制作用（根据 ATP 含量测定，IC50= 0.14 μM，而 JQ1 的 IC50= 1.1 μM）[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过使用连续体积测量，死后测量发现，施用 dBET1 降低了肿瘤重量并抑制了肿瘤发展。在第一次或第二次每日 dBET1（50 mg/kg IP）治疗后 4 小时，BRD4 出现急性药效降解。当在切除的肿瘤中使用 dBET1 代替载体对照时，观察到具有统计学意义的 BRD4 不稳定性、MYC 下调和增殖抑制。小鼠对两周的 dBET1 反应有效，体重、血细胞比容、血小板计数或白细胞计数没有明显变化 [1]。
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| 参考文献 |
[1]. Winter GE, et al. DRUG DEVELOPMENT. Phthalimide conjugation as a strategy for in vivo target protein degradation. Science. 2015 Jun 19;348(6241):1376-81.
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| 分子式 |
C38H37CLN8O7S
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| 分子量 |
785.267785787582
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| CAS号 |
1799711-21-9
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| SMILES |
CC(N(C1C2=NN=C(C)N2C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1)CCCCNC(COC5=CC=CC(C(N6C(CC7)C(NC7=O)=O)=O)=C5C6=O)=O)=O
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| InChi Key |
LNKVJWZPPUIOFG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H37ClN8O7S/c1-19-20(2)55-38-30(19)32(23-10-12-24(39)13-11-23)42-33(34-44-43-21(3)46(34)38)45(22(4)48)17-6-5-16-40-29(50)18-54-27-9-7-8-25-31(27)37(53)47(36(25)52)26-14-15-28(49)41-35(26)51/h7-13,26,33H,5-6,14-18H2,1-4H3,(H,40,50)(H,41,49,51)
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| 化学名 |
N-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)oxy)acetamido)butyl)acetamide
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| 别名 |
dBET1; d-BET-1; d BET 1; dBET-1; dBET 1; JQ1-Thalidomide conjugate
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~43.33 mg/mL (~55.18 mM)
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 3 mg/mL (3.82 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 30.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2734 mL | 6.3672 mL | 12.7345 mL | |
| 5 mM | 0.2547 mL | 1.2734 mL | 2.5469 mL | |
| 10 mM | 0.1273 mL | 0.6367 mL | 1.2734 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
galactonic acid
DEAE-dextran (MW 40000) (Diethylaminoethyl dextran (MW 40000))
L-Threonine-13C4,15N,d5 (L-Threonine 13C4,15N,d5)
L-Valine-1-13C,15N (L-Valine 1-13C,15N)
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