PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

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PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 已发展成为一种用于靶向蛋白质降解的有用技术。E3 连接酶结合剂、连接剂和目标结合剂是 PROTAC 的组件。目标结合剂是目标蛋白质的配体（通常是小分子抑制剂）。当 PROTAC 附着到目标蛋白上时，它们可以招募 E3 进行目标蛋白泛素化，从而导致蛋白酶体介导的蛋白质破坏。因此，PROTAC 的工作原理是破坏目标蛋白而不是阻断它们，这在克服目标突变或过度表达带来的耐药性方面要有效得多。为了克服耐药性，PROTAC技术已应用于多个靶标，包括AR、ER、BTK、BET和BCR-ABL。

PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V74715	(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1	2913176-81-3	(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。
V83028	(R,S,S)-VH032	2230826-33-0	(R,S,S)-VH032 是用于合成/制备 PROTAC 的 E3 连接酶的配体。
V83033	(S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA	2417370-89-7	(S,R,S)-AHPC-3-甲基丁酰乙酸酯-硫代甲磺酸酯-Me-C10-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶（例如 CRBN）配体-接头缀合物，含有 (S,R,S)-AHPC 配体，并且可以用于 PROTAC 研究。
V83039	(S,R,S)-AHPC-3-methylbutanyl acetate-methanesulfonothioate-PEG3-NH2 TFA	2417370-48-8	(S,R,S)-AHPC-3-甲基丁酰乙酸酯-硫代甲磺酸酯-PEG3-NH2 TFA 是一种配体（用于 E3 连接酶）-接头缀合物，含有 (S,R,S)-AHPC 配体。
V83027	(S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester	2639528-48-4	(S,R,S)-AHPC-Me-C7 酯是一种 E3 连接酶-连接蛋白缀合物，用于制备/合成 BCL-XL PROTAC 蛋白降解剂。
V67622	A031	2682255-44-1	A031 是一种高效 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂，可降解 AR 蛋白，IC50 小于 0.25 μM。
V41715	ACBI1	2375564-55-7	ACBI1 (ACBI-1) 是 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂（MV-4-11 细胞中 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 的 DC50 = 6 nM、11 nM 和 32 nM），具有抗癌活性。
V37523	ACBI1		ACBI1 是一种新型、有效的基于 PROTAC 的 BAF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，它还能降解多溴相关 BAF (PBAF) 复合体成员 PBRM1
V58319	AD4	2918262-09-4	AD4 是一种青蒿素类似物，是一种靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
V67608	ARD-2051	2632305-17-8	ARD-2051 是一种有效的、具有口服生物活性、蛋白水解靶向的雄激素受体 (AR) 嵌合降解剂。
V67602	ARD-2128	2222111-87-5	ARD-2128 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。
V67594	ARD-2585	2757422-79-8	ARD-2585 是一种有效的口服生物活性雄激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。
V67601	ARD-266	2666951-70-6	ARD-266 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
V3579	ARV-771	1949837-12-0	ARV-771 (ARV771) 是一种新型、有效的基于 PROTAC 的溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白降解剂，有潜力用于治疗 CRPC 等癌症。
V3582	AT6	2098836-50-9	AT6 是一种新型、有效且高选择性的基于 PROTAC 的 BRD 降解剂，它是 AT1 的类似物。
V83051	Biotin alkyne	773888-45-2	Biotin alkyne 是一种 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）接头，属于 PEG（聚乙二醇）类，可用于制备 PROTAC 分子。
V83031	Boc-NH-PEG7-acetic acid	141282-29-3	Boc-NH-PEG7-乙酸是一种PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）接头，属于聚乙二醇（PEG）类别，可用于制备PROTAC蛋白降解剂。
V3581	BRD4 degrader AT1	2098836-45-2	BRD4 降解剂 AT1 是一种新型、有效且高度选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂（细胞中 Brd4BD2 的 Kd= 44 nM），具有抗癌活性。
V3439	BSJ-03-123	2361493-16-3	BSJ-03-123 是一种新型的强力环素依赖性激酶 6 (CDK6) 选择性小分子降解剂（PROTAC：靶向嵌合体的蛋白水解）。
V77183	BSJ-03-204triTFA		BSJ-03-204 triTFA 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体连接的 PROTAC。