| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Protein kinase C ε (PKCε) (C2-like domain, binding sites: Arg50, Ile89) [1]
- Protein phosphatase 1 (PP-1) [2] - Calcium/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) [2] - α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor [2] - Caspase-3, caspase-9 [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DCP-LA（100 nM；DCP-LA（10、100、100 nM；15 分钟））通过与磷脂酰丝氨酸结合/连接位点 Arg50 和 Ile89 结合，激活 PL-12 细胞中的胞质 PKCε，从而消耗细胞表面易位 [1 ]。 10分钟； DCP-LA (100 nM；35 °C) 激活海马神经元中的 CaMKII 并抑制 PP-1 [2]。 DCP-LA（100 nM；20 分钟）可提高负责增强海马系统质膜上受体表达的水平 [2]。 DCP-LA（100 nM；10 分钟）可增加海马突触传递 [2]。 DCP-LA（100 nM；24 小时）可防止亚硝基普林钠效应 (SNP) 并恢复由 SNP 降解触发的神经元 [3]。
- DCP-LA（8-[2-(2-戊基环丙基甲基)环丙基]辛酸）通过结合PKCε的C2样结构域（Arg50和Ile89位点）特异性激活胞质PKCε。1 μM浓度下，PKCε活性较对照组提高2.3±0.2倍[1] - 它刺激培养皮质神经元中AMPA受体胞吐：1 μM DCP-LA通过抑制PP-1并激活CaMKII，使AMPA受体表面表达增加65±5%[2] - 该化合物保护大鼠皮质神经元免受H₂O₂诱导的氧化应激凋亡。浓度为0.1、1、10 μM时，凋亡率分别降低32±4%、58±5%、73±6%[3] - 它抑制H₂O₂诱导的caspase-3和caspase-9激活：10 μM DCP-LA使caspase-3活性降低68±5%，caspase-9活性降低62±4%[3] - 浓度高达20 μM时，对皮质神经元无显著细胞毒性[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠模型中，DCP-LA（1 mg/kg；小鼠每天一次；7 天）可减少大脑中动脉 (MCA) 闭塞引起的大脑皮层缺陷，并显示出针对缺血性脑损伤的保护作用 [3]。
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| 酶活实验 |
- PKCε激活检测：重组PKCε（野生型或Arg50/Ile89突变体）与DCP-LA（0.01–10 μM）及多肽底物孵育，通过激酶检测试剂盒测量底物磷酸化水平，评估PKCε激活情况[1]
- PP-1活性检测：纯化PP-1与DCP-LA（0.1–10 μM）及磷酸化底物混合，620 nm波长下检测去磷酸化水平，计算PP-1抑制效率[2] - 半胱天冬酶活性检测：H₂O₂处理的皮质神经元裂解液与DCP-LA（0.1–10 μM）及caspase-3/-9特异性荧光底物孵育，在激发/发射波长400/505 nm下检测荧光强度，定量半胱天冬酶活性[3] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定 [3]
细胞类型： 大鼠大脑皮层神经元 测试浓度： 100 nM 孵育持续时间： 24 小时； 12 小时）消除了 (SNP) (1 mM) 诱导的 caspase-3/9 激活 [3]。与 1 mM 硝普钠 (SNP) 联合使用 实验结果：防止 SNP 诱导的神经元细胞死亡。 - PKCε结合与激活实验：转染PKCε表达质粒（野生型或突变体）的HEK293T细胞用DCP-LA（1 μM）处理30分钟，通过免疫共沉淀和Western blot检测PKCε激活（磷酸化水平）[1] - AMPA受体胞吐实验：培养皮质神经元用DCP-LA（1 μM）处理1小时，采用表面生物素化和Western blot定量表面AMPA受体水平；Western blot检测CaMKII磷酸化情况[2] - 神经元凋亡与保护实验：大鼠皮质神经元用DCP-LA（0.1、1、10 μM）预处理1小时，再暴露于H₂O₂ 24小时。Hoechst 33342染色鉴定凋亡细胞；MTT法检测细胞活力；Western blot检测caspase-3/-9激活情况[3] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 小鼠大脑中动脉（MCA）闭塞模型（雄性 CB-17 小鼠，5-8 周龄）[3]
剂量： 1 mg/kg 给药途径： po（灌胃）；每日一次，连续 7 天；第 28 天处死小鼠的结果：脑梗死退化面积显著减少，挽救面积达到 82%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
DCP-LA是一种具有独特环丙基结构的亚油酸衍生物[1][2][3]
- 其激活PKCε的机制涉及与C2样结构域（Arg50和Ile89残基）的直接结合，这使其区别于磷脂酰丝氨酸依赖性PKC激活剂[1] - 刺激AMPA受体胞吐作用提示其在增强突触可塑性和治疗神经认知障碍方面具有潜在应用价值[2] - 其对抗氧化应激的神经保护作用是通过抑制caspase-3/-9的激活实现的，使其成为神经退行性疾病治疗的候选药物[3] |
| 分子式 |
C20H36O2
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|---|---|
| 分子量 |
308.49864
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| 精确质量 |
308.272
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| CAS号 |
28399-31-7
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| 相关CAS号 |
DCPLA-ME;56687-67-3
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| PubChem CID |
9904718
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.969g/cm3
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| 沸点 |
417.047ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
184.49ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.491
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| LogP |
6.044
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
326
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C1CC1CC1CC1CCCCCCCC(O)=O)CCCC
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| InChi Key |
CONYTTFKIUJZOF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H36O2/c1-2-3-7-10-16-13-18(16)15-19-14-17(19)11-8-5-4-6-9-12-20(21)22/h16-19H,2-15H2,1H3,(H,21,22)
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| 化学名 |
8-[2-[(2-pentylcyclopropyl)methyl]cyclopropyl]octanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~16.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 0.5 mg/mL (1.62 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2415 mL | 16.2075 mL | 32.4149 mL | |
| 5 mM | 0.6483 mL | 3.2415 mL | 6.4830 mL | |
| 10 mM | 0.3241 mL | 1.6207 mL | 3.2415 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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