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DDR1-IN-1

别名:
目录号: V1882 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
DDR1-IN-1 是一种有效的选择性盘状蛋白结构域受体 1 (DDR1) 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性是 DDR2 的约 3 倍。
DDR1-IN-1 CAS号: 1449685-96-4
产品类别: Discoidin Domain Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of DDR1-IN-1:

  • DDR1-IN-1 dihydrochloride
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
DDR1-IN-1 是一种有效的选择性盘状蛋白结构域受体 1 (DDR1) 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性是 DDR2 的约 3 倍。 DDR1-IN-1 以“DFG-out”构象与 DDR1 结合，并以亚微摩尔浓度抑制细胞中 DDR1 自磷酸化，根据一组 451 种激酶进行评估，具有良好的选择性。 DDR1-IN-1 为 DDR1 依赖性信号转导提供了有用的药理学探针。 DDR1 受体酪氨酸激酶由基质胶原蛋白激活，与多种细胞功能有关，例如增殖、分化、粘附、迁移和侵袭。
生物活性&实验参考方法
靶点
DDR1 (IC50 = 105 nM); DDR2 (IC50 = 413 nM)
体外研究 (In Vitro)
DDR1-IN-1 在浓度为 86 nM（基础水平）时抑制 U2OS 细胞中的 DDR1 自磷酸化。当不存在胶原蛋白刺激时，DDR1 自磷酸化的抑制作用更强。在一组具有 DDR1 功能获得性突变和/或过度表达的各种癌细胞系中，DDR1-IN-1 不会抑制浓度低于 10 μM 的增殖，而 GSK2126458 则增强 DDR1-IN-1 的抗增殖活性。 1]
酶活实验
DDR1 在 DDR1 激活前 48 小时通过鼠尾胶原蛋白 I 通过 2 Gg/ml 多西环素启动。将含有10Gg/ml胶原蛋白和各浓度化合物的EC50测试培养基用各浓度化合物预处理1小时后，用于处理DDR1过表达的U2OS。裂解缓冲液（50 mM Tris，pH 7.5，1% Triton X-100，0.1% SDS，150 mM NaCl，5 mM EDTA，100 mM NaF，2 mM Na3VO4，1 mM PMSF，10 Gg/ml 抑肽酶和 10用冷 PBS 冲洗 3 次后，使用 Gg/ml 亮肽素裂解每个细胞。为了计算使用抗激活的人 DDR1b (Y513) 进行蛋白质印迹后的 EC50，使用 ImageJ 程序通过密度测量 DDR1 的激活。
细胞实验
在 96 孔板中，细胞以每孔 3000 个细胞的密度一式三份铺板；在 384 孔板中，应用相同的密度。 48 小时内，将不同浓度的化合物添加至板中。 CellTiter-Glo 和 CCK-8 用于测量细胞活力。两种测定均按照制造商的指南进行。 CellTiter-Glo 测定的发光是使用多标签阅读器测量的。 CCK-8 测定的吸光度在酶标仪中在 450 nm 处测量。数据以至少两次独立测量的平均值表示，标准误差小于 20%，并标准化至对照组 (DMSO)。 Prism 5.0用于计算GI50。
参考文献

[1]. ACS Chem Biol . 2013 Oct 18;8(10):2145-50.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H31F3N4O3
分子量
552.59
精确质量
552.23
元素分析
C, 65.21; H, 5.65; F, 10.31; N, 10.14; O, 8.69
CAS号
1449685-96-4
相关CAS号
DDR1-IN-1 dihydrochloride;1780303-76-5
外观&性状
Solid powder
SMILES
CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)C)OC4=CC5=C(C=C4)NC(=O)C5)C(F)(F)F
InChi Key
AOZPVMOOEJAZGK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H31F3N4O3/c1-3-36-10-12-37(13-11-36)18-21-6-5-20(15-25(21)30(31,32)33)29(39)34-23-7-4-19(2)27(17-23)40-24-8-9-26-22(14-24)16-28(38)35-26/h4-9,14-15,17H,3,10-13,16,18H2,1-2H3,(H,34,39)(H,35,38)
化学名
4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)oxy]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
别名

DDR1-IN-1; DDR1-IN 1; DDR1-IN1
HS Tariff Code
2934.99.03.00
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~100 mg/mL (~181 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~4 mg/mL (~7.2 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.52 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8097 mL 9.0483 mL 18.0966 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8097 mL 3.6193 mL
10 mM 0.1810 mL 0.9048 mL 1.8097 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Binding information of DDR1-IN-1/2 against DDR1. ACS Chem Biol . 2013 Oct 18;8(10):2145-50.

  • Combinatorial Screening of DDR1-IN-1/2 with the LINCS library against the SNU-1040 cell line. ACS Chem Biol . 2013 Oct 18;8(10):2145-50.
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