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Defactinib (VS6063, PF04554878)

别名: VS-6063; PF-04554878; VS6063; VS 6063; PF04554878; PF 04554878; PF4554878;
目录号: V0663 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Defactinib（原名 VS-6063、PF-04554878）是一种选择性、ATP 竞争性、口服生物活性的 FAK（粘着斑激酶）小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
Defactinib (VS6063, PF04554878) CAS号: 1073154-85-4
产品类别: FAK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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  • Defactinib HCl
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纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
HPLC
产品说明书
产品描述
Defactinib（原名 VS-6063、PF-04554878）是一种选择性、ATP 竞争性、口服生物活性的 FAK（粘着斑激酶）小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它以时间和剂量依赖性方式抑制 Tyr397 位点的 FAK 磷酸化。 FAK 是一种非受体酪氨酸激酶，在许多致癌途径中发挥着至关重要的作用。据报道，许多肿瘤类型中 FAK 表达增加，包括乳腺癌、结肠癌和卵巢癌。因此，作为FAK的抑制剂，defactinib具有潜在的抗肿瘤活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Tyr397 处的 FAK 磷酸化被 defactinib (VS-6063) 以剂量和时间依赖性方式抑制。根据 RPPA 的研究结果，Defactinib 可降低紫杉烷耐药细胞系中的 AKT 和 YB-1 水平。 Defactinib 在所有细胞系中剂量依赖性且统计学上显着抑制 pFAK (Tyr397) 的表达。在三小时内，defactinib 会阻断 pFAK (Tyr397) 的表达，并在 48 小时内，表达逐渐恢复[1]。
体内研究 (In Vivo)
在三小时内，每天两次或更多次剂量为 25 mg/kg 的 defactinib (VS-6063) 诱导 pFAK (Tyr397) 的统计显着抑制，并在 24 小时内恢复表达。因此，随后的治疗试验的剂量方案被确定为 Defactinib，剂量为 25 mg/kg，每天两次。在治疗试验过程中，将腹膜内HeyA8肿瘤的雌性裸鼠随机分为四组，每组10只：1）每天两次口服载体，每周腹腔注射磷酸盐缓冲盐水（对照）； 2) 德法替尼 25 mg/kg PO，每日两次； 3）PTX每周IP； 4) VDefactinib 25 mg/kg PO，每天两次。 HeyA8模型显示，PTX单药治疗使肿瘤重量减少了87.4%，但联合治疗使肿瘤重量减少的幅度最大，为97.9%（与PTX相比，P=0.05）。与 PTX 相比，SKOV3ip1 模型中联合治疗组的肿瘤重量减少了 92.7%（P<0.001）[1]。
动物实验
Dissolved in PBS; 50 mg/kg; Administered through p.o.
Mice bearing SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 or HeyA8-MDR tumors
参考文献
[1]. Kang Y, et al. Role of focal adhesion kinase in regulating YB-1-mediated resistance in ovarian cancer. J Natl Cancer Inst. 2013 Oct 2;105(19):1485-95
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H21F3N8O3S
分子量
510.49
CAS号
1073154-85-4
相关CAS号
Defactinib hydrochloride;1073160-26-5
SMILES
O=C(NC)C1=CC=C(NC2=NC=C(C(F)(F)F)C(NCC3=NC=CN=C3N(C)S(=O)(C)=O)=N2)C=C1
化学名
N-methyl-4-((4-(((3-(N-methylmethylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)benzamide
别名
VS-6063; PF-04554878; VS6063; VS 6063; PF04554878; PF 04554878; PF4554878;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 5 mg/mL (9.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (4.90 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.
Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.
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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

Solubility in Formulation 4: 5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9589 mL 9.7945 mL 19.5890 mL
5 mM 0.3918 mL 1.9589 mL 3.9178 mL
10 mM 0.1959 mL 0.9795 mL 1.9589 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05512208 Recruiting Drug: Avutometinib (VS-6766)
+ defactinib		 Endometrioid Cancer
Mucinous Ovarian Cancer		 University of Oklahoma February 6, 2023 Phase 2
NCT02913716 Completed Drug: defactinib Healthy Subjects Verastem, Inc. August 2015 Phase 1
NCT03875820 Active, not recruiting Drug: VS-6766
Drug: Defactinib		 NSCLC
Low Grade Serous Ovarian Cancer		 Institute of Cancer Research,
United Kingdom		 December 12, 2017 Phase 1
NCT04201145 Withdrawn Drug: Pembrolizumab
Drug: Defactinib		 Malignant Pleural Mesothelioma Raphael Bueno, MD September 2020 Phase 1
生物数据图片

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    Y15 and PF-04554878 decreased cell viability in a dose-dependent manner in thyroid cancer cell lines.Oncotarget.2014 Sep 15;5(17):7945-59.

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    Y15 and PF-04554878 induced significant gene changes in medullary thyroid cancer TT cells.Oncotarget.2014 Sep 15;5(17):7945-59.

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    Y15 and PF-04554878 decreased clonogenicity in a dose-dependent manner in papillary thyroid cancer cell lines.Oncotarget.2014 Sep 15;5(17):7945-59.

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    In vitro biological effects of VS-6063 on taxane-sensitive and taxane-resistant cell lines.2013 Oct 2;105(19):1485-95.

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    VS-6063 restores YB-1–mediated paclitaxel (PTX) resistance.2013 Oct 2;105(19):1485-95.

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    VS-6063 downregulated YB-1 phosphorylation and nuclear translocation in taxane-resistant cells by an AKT-dependent pathway.2013 Oct 2;105(19):1485-95.

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