| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3K; Akt
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| 体外研究 (In Vitro) |
Deguelin 下调具有活跃 PI3K/Akt 轴的白血病细胞系中的 Akt 磷酸化。 Deguelin 在浓度为 10 或 100 nmol/l 时可有效防止 Akt 磷酸化。德桂林总 Akt 表达不受影响。 Deguelin 对 U937 细胞中 p44/42 或 p38 MAP 激酶的磷酸化或表达也没有影响。德桂林使人类白血病细胞对化疗更敏感。 Deguelin 在 AML 母细胞中增加阿糖胞苷敏感性并使 Akt 去磷酸化，但在 CB CD34+ 中则不然。当以 10 nmol/l 的浓度使用 24 小时时，deguelin 将 U937 细胞阻滞在 S 期，并阻止它们进展到 G2/M 期。 Deguelin 在 10 nmol/l 浓度下单独使用 24 小时，不会显着增加 U937 细胞的凋亡率[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Deguelin 可抑制鸡绒毛尿囊膜 (CAM) 的体内血管生成，且无细胞毒性作用，并可显着降低 AMD 小鼠模型中激光诱导的 CNV，且无明显的视网膜毒性[2]。它在不同癌症类型中表现出显着的体外和体内抗肿瘤发生和抗增殖活性。在临床前研究中，Deguelin 显着降低了肿瘤的发生率。当局部使用 Deguelin 时，可以显着减少由 UVB 暴露引起的皮肤肿瘤的数量，这表明它可能具有作为癌症化学预防剂的潜力。在暴露于烟草特异性致癌物苯并(a)芘 (Bap) 和其他致癌物的 A/J 小鼠中，德桂林显着降低了肿瘤的多样性和体积以及总体肿瘤负荷，且没有明显的毒性。然而，超过一定剂量的德桂林是有毒的，因此不应忽视这一点。帕金森氏病是由鱼腥草素治疗引起的，鱼腥草素是一种潜在的线粒体复合物 I 抑制剂，可减少酪氨酸羟化酶阳性神经元的数量。 Kim 等人表明，鱼胶素主要通过 Src/STAT 信号传导促进 PD 样综合征，因为 α-突触核蛋白（PD 发病机制中的关键蛋白功能）被鱼胶素激活的 Src 磷酸化[3]。
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| 酶活实验 |
使用 Caspase-Glo-3 测定法测定 Caspase 3 活性。该测定在针对每种特定 caspase 活性进行优化的缓冲系统中提供发光底物。半胱天冬酶裂解底物后会产生发光信号。产生的信号与样品中存在的半胱天冬酶活性量成正比。将细胞样品中的蛋白质 (10 µg) 用水稀释至最终体积 50 µL，然后将 50 µL Caspase-Glo-3 试剂添加到白色 96 孔微量滴定板中。将板密封，以 300-500 rpm 轻轻混合 30 秒，然后在室温下孵育 30 分钟。在酶标仪 (TECAN Infinite 200) 中测量发光。
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| 细胞实验 |
将 Deguelin 与乳腺癌细胞以递增的浓度孵育 24、48 和 72 小时。浓度范围为 31 nM 至 500 nM。最后，对细胞进行胰蛋白酶处理，并通过使用 Z 系列库尔特计数器对细胞进行计数来评估细胞增殖。数据显示为对照的 MeanSE%。
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| 动物实验 |
6-7周龄的雌性无胸腺小鼠（nu/nu）饲养于无屏障笼舍内，光照/黑暗周期为12小时/12小时，环境温度为24℃，相对湿度为50%。小鼠可随时饮水，并喂以无菌小鼠饲料。将MDA-MB-231细胞（300万个细胞/只）悬浮于无菌PBS溶液中，用23G皮下注射针在小鼠背部皮下注射。每日检查注射部位的肿瘤是否出现。待肿瘤（约50 mm³）出现后，将小鼠随机分为三组，分别给予以下三种处理：1）载体对照组；2）地瓜氨酸治疗组，剂量为2 mg/kg体重；3）地瓜氨酸治疗组，剂量为4 mg/kg体重。每组10只小鼠。在为期21天的实验中，分别通过腹腔注射给予赋形剂或地瓜氨酸。每天观察动物对药物和赋形剂的毒性反应，并每周称重一次。每隔一天观察肿瘤的生长情况，并每隔一天使用游标卡尺测量肿瘤的大小。采用常用的公式肿瘤体积（mm³）=π/6 × 长 × 宽 × 深计算肿瘤体积。结果以各组平均肿瘤体积±标准误差（SE，mm³）表示。除濒死或肿瘤出现坏死的情况外，所有动物均在预定时间处死。实验结束后，切除肿瘤，去除结缔组织和其他器官，取一小块肿瘤组织固定于10%中性缓冲福尔马林溶液中，剩余部分速冻保存，以备后续生化分析。同时取出肝脏、肺脏、肾脏和脾脏并称重。实验采用8周龄的雄性和雌性C57BL/6小鼠。实验方案已获得南方医科大学动物伦理委员会批准。小鼠饲养于光照/黑暗周期为12小时、温度为25±2℃、湿度为40%~60%的受控环境中，并可自由获取水和食物。参考我们之前的研究11，采用对乙酰氨基酚（APAP，300 mg/kg，麦克林，上海，中国）灌胃于晚上8:00建立急性肝衰竭（ALF）模型。为研究地瓜素（溶于芝麻油）在ALF中的保护作用，对乙酰氨基酚处理的小鼠立即腹腔注射地瓜素（20 mg/kg，广州英维维康，中国）或芝麻油，持续24小时。抑制剂实验中，小鼠腹腔注射ML224（10 mg/kg，广州英维维康，中国）。参考文献：肠道微生物。 2024 年 1 月至 12 月；16(1):2404138。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠口服LD50 >2克/千克
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
鱼藤酮类化合物，其化学名称为13,13a-二氢-3H-色烯并[3,4-b]吡喃并[2,3-h]色烯-7(7aH)-酮，在9位和10位被甲氧基取代，在3位被两个甲基取代（7aS,13aS-立体异构体）。它大量存在于豆科植物的树皮、根和叶中，据报道对多种癌症具有抗肿瘤作用。它具有多种活性，包括诱导细胞凋亡、抗肿瘤、作为植物代谢产物、抑制血管生成、抗病毒、抑制线粒体NADH：泛醌还原酶、抗炎以及抑制EC 2.7.11.1（非特异性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）。它属于鱼藤酮类化合物，是一种芳香醚、有机杂五环化合物和二醚。
据报道，在有相关数据的鱼类（如鱼腥草、椭圆鱼腥草等）中均发现了鱼腥草素。 |
| 分子式 |
C23H22O6
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|---|---|
| 分子量 |
394.4172
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| 精确质量 |
394.141
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| 元素分析 |
C, 70.04; H, 5.62; O, 24.34
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| CAS号 |
522-17-8
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| 相关CAS号 |
522-17-8
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| PubChem CID |
107935
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
560.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
85-87ºC(lit.)
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| 闪点 |
244.7±30.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
5.03
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| tPSA |
63.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
674
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O1C2C3C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])OC=3C([H])=C([H])C=2C([C@@]2([H])C3=C([H])C(=C(C([H])=C3OC([H])([H])[C@@]12[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
ORDAZKGHSNRHTD-UXHICEINSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H22O6/c1-23(2)8-7-12-15(29-23)6-5-13-21(24)20-14-9-17(25-3)18(26-4)10-16(14)27-11-19(20)28-22(12)13/h5-10,19-20H,11H2,1-4H3/t19-,20+/m1/s1
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| 化学名 |
(7aS,13aS)-9,10-dimethoxy-3,3-dimethyl-13,13a-dihydro-3H-pyrano[2,3-c:6,5-f'''']dichromen-7(7aH)-one.
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| 别名 |
(-)-Deguelin; (-)-cis-deguelin; DEGUELIN(-); CHEBI:4357; K5Z93K66IE; MFCD01740600; (-)-cis-Deguelin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~78 mg/mL (197.8 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: 78 mg/mL (197.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.34 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5354 mL | 12.6768 mL | 25.3537 mL | |
| 5 mM | 0.5071 mL | 2.5354 mL | 5.0707 mL | |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2677 mL | 2.5354 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Asperosaponin V
PIP5K1A Recombinant Human Active Lipid Kinase
PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase
PI3K/mTOR-IN-18
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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