| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tetracycline
Demeclocycline HCl targets antidiuretic hormone (ADH)-mediated water reabsorption pathway in renal collecting ducts [1][2][3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸地美环素（Demeclocycline HCl） 以100 μM浓度处理大鼠肾脏髓质切片2小时，抑制65%的ADH诱导水重吸收，与ADH处理对照组相比，氚标记水摄取量减少 [2]
盐酸地美环素（Demeclocycline HCl） 以50–200 μM浓度呈浓度依赖方式抑制肾脏髓质组织中ADH刺激的环腺苷酸（cAMP）积累，150 μM时抑制效应最强（减少70%）[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸地美环素（Demeclocycline HCl） 以600–1200 mg/天的剂量口服给药7–14天，使抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）患者的血清钠恢复正常：血清钠从125 ± 3 mmol/L升至138 ± 2 mmol/L，尿量增加2–3倍 [1][3]
盐酸地美环素（Demeclocycline HCl） 以20 mg/kg/天的剂量口服大鼠5天，诱导肾性尿崩症：24小时尿量从12 ± 2 mL增至45 ± 5 mL，尿渗透压从1800 ± 150 mOsm/kg降至350 ± 40 mOsm/kg [2] 盐酸地美环素（Demeclocycline HCl） 以800 mg/天的剂量口服，在慢性SIADH治疗中优于碳酸锂（900 mg/天）：有效率85% vs. 50%，副作用更少（胃肠道不适发生率10% vs. 锂盐神经毒性30%）[3] |
| 细胞实验 |
肾脏水重吸收实验：制备大鼠肾脏髓质切片，在含盐酸地美环素（Demeclocycline HCl）（50–200 μM）的缓冲液中孵育30分钟，随后加入ADH（10 nM）；向孵育体系中加入氚标记水，2小时后通过液体闪烁计数法定量水摄取量 [2]
cAMP积累实验：肾脏髓质组织匀浆用盐酸地美环素（Demeclocycline HCl）（50–200 μM）和ADH（10 nM）处理1小时；放射免疫法检测cAMP水平，评估ADH信号传导抑制效果 [2] |
| 动物实验 |
肾性尿崩症模型：将Sprague-Dawley大鼠随机分为对照组和治疗组；治疗组通过灌胃或腹腔注射给予盐酸地美环素（10-30 mg/kg/天，溶于生理盐水），连续5天；每日测量24小时尿量和尿渗透压，并收集肾组织进行体外分析[2]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸地美环素口服吸收良好，人体口服生物利用度约为 80% [1][3]。口服 300 mg 后，2-4 小时达到血浆峰浓度 (Cmax) 为 4-6 μg/mL [1]。该药在成人体内的血浆消除半衰期 (t1/2) 为 12-16 小时，其中 60-70% 以原形经尿液排出 [1][3]。该药广泛分布于包括肾髓质在内的各种组织（给药后 4 小时组织/血浆比值为 3.5）[2]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸地美环素的常见副作用包括胃肠道不适（恶心、呕吐、腹泻），发生率约为10%～15%[1][3]。光敏反应（皮疹、红斑）发生率约为5%，尤其是在长时间暴露于阳光下的患者中[3]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据州或联邦政府的标签要求，盐酸地美环素（内服）可能引起发育毒性。
盐酸地美环素是地美环素的盐酸盐。它是一种四环素类抗生素，主要以盐酸盐形式用于治疗莱姆病、痤疮和支气管炎，以及因抗利尿激素分泌异常综合征 (SIADH) 引起的低钠血症（血液中钠浓度低），尤其是在单纯限制液体摄入无效的情况下。它具有抗菌和利尿作用。它含有地美环素。 地美环素是一种四环素类似物，具有 7-氯和 6-甲基。由于其排泄速度比四环素慢，因此能维持更长时间的有效血药浓度。 另见：地美环素（注释已移至）盐酸地美环素（注释已移至）。 盐酸地美环素是一种半合成四环素类抗生素，具有拮抗抗利尿激素（ADH）介导的水重吸收的额外药理活性[1][2][3] 其在抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）中的作用机制包括抑制ADH诱导的肾集合管中cAMP的积累，降低水通道蛋白介导的水通透性，并诱发肾性尿崩症[2][3] 当限制液体摄入无效时，它适用于治疗慢性抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）[1][3] 由于其更高的疗效、更快的起效速度（3-5天 vs. 7-10天）和更少的严重副作用，它在治疗SIADH方面优于碳酸锂[3] 作为一种抗生素，它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性，但其在……中的应用SIADH 与抗菌作用无关 [1] |
| 分子式 |
C21H21CLN2O8.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
501.31
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| 精确质量 |
500.075
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| 元素分析 |
C, 50.31; H, 4.42; Cl, 14.14; N, 5.59; O, 25.53
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| CAS号 |
64-73-3
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| 相关CAS号 |
Demeclocycline;127-33-3
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| PubChem CID |
54686764
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
795.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>245°C (dec.)
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| 闪点 |
435.2ºC
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| LogP |
1.767
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| tPSA |
181.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
961
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C(=C2C(=C3C([C@@]4(C(=C(C(N([H])[H])=O)C([C@]([H])([C@]4([H])C([H])([H])[C@]3([H])[C@@]([H])(C2=1)O[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H])O[H])=O)O[H])O[H].Cl[H]
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| InChi Key |
GVSJQNRGSCOSNJ-KBHRXELFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21ClN2O8.ClH/c1-24(2)14-7-5-6-10(16(27)12-9(25)4-3-8(22)11(12)15(6)26)18(29)21(7,32)19(30)13(17(14)28)20(23)31;/h3-4,6-7,14-15,25-26,28-29,32H,5H2,1-2H3,(H2,23,31);1H/t6-,7-,14-,15-,21-;/m0./s1
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| 化学名 |
(4S,4aS,5aS,6S,12aS)-7-chloro-4-(dimethylamino)-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL ( ~199.47 mM )
Water : 33.33 ~40 mg/mL(~66.49 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.99 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More配方 3 中的溶解度: font color= ‘FF0000’>10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9948 mL | 9.9739 mL | 19.9477 mL | |
| 5 mM | 0.3990 mL | 1.9948 mL | 3.9895 mL | |
| 10 mM | 0.1995 mL | 0.9974 mL | 1.9948 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02740933 | UNKNOWN | Drug: Demeclocycline | Brain Tumor | Massachusetts General Hospital | 2016-04 | Phase 1 |
| NCT02576652 | COMPLETED | Other:Tetracycline Other:Demeclocycline Procedure:Total Hip Replacement |
Osteoporosis | Amgen | 2015-12-22 | Phase 4 |
| NCT00873808 | WITHDRAWN | Drug:clodronate disodium Drug:demeclocycline hydrochloride Drug:ibandronate sodium |
Breast Cancer | SWOG Cancer Research Network |
2008-10 | |
| NCT01279187 | TERMINATED | Drug: Teriparatide | Implant | University of Michigan | 2011-02 | Phase 2 |
| NCT03960437 | COMPLETED | Drug: Etelcalcetide | Chronic Kidney Disease Mineral and Bone Disorder Hyperparathyroidism; Secondary, Renal Renal Osteodystrophy Vascular Calcification |
Thomas Nickolas, MD MS | 2018-09-06 | Phase 2 |
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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