| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 mpkCCD 细胞中，用地甲环素 (0-100 μM) 处理 24 小时会降低 AQP2 的量 [3]。地美环素（10 μM；24 小时）治疗可增强单核细胞和巨噬细胞的活性 [4]。地美环素（1-10 μM；72 小时）治疗直接影响引发脑肿瘤的细胞的发育 [4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
地美环素（腹腔注射；40 mg/kg；每天一次；48 小时）治疗可显着减少低钠血症，并显着纠正低渗透压，且无肾毒性 [3]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [3]
细胞类型： MpkCCD 细胞 测试浓度： 0-100 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： mpkCCD 细胞中 AQP2 丰度减少，50 μM 时效果显着。 细胞活力测定 [4] 细胞类型：小鼠骨髓来源的巨噬细胞和单核细胞 测试浓度： 10 μM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：增强 TNF-α 的产生并调节单核细胞功能。 细胞活力测定[4] 细胞类型：脑肿瘤起始细胞 测试浓度：1、5 和 10 μM 孵育持续时间：72小时 实验结果：以两种方式抑制细胞生长：由单核细胞介导，以及直接通过影响增殖和增殖来抑制细胞生长。脑肿瘤起始细胞的球体形成能力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠低钠血症[3]
剂量：40 mg/kg 给药途径：腹腔注射(ip)；40 mg/kg；每日一次；持续48小时 实验结果：尿量增加，尿渗透压降低，水的排泄分数显著增加。 动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠低钠血症[3] 剂量：40 mg/kg 给药途径：腹腔注射(ip)；40 mg/kg；每日一次； 48 小时（小时） 实验结果： 特别证实了肾髓质对 AQP2 和 AC5/6 的作用，且无继发性毒性作用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 一些评论指出，由于可能导致婴儿牙釉质染色或骨骼沉积，四环素类药物在哺乳期禁用。然而，仔细查阅现有文献表明，哺乳期短期使用地美环素不太可能造成危害，因为乳汁中的药物浓度较低，且婴儿对药物的吸收会受到母乳中钙的抑制。哺乳期妇女短期使用地美环素是可以接受的。作为一项理论上的预防措施，应避免在哺乳期长期或重复用药。密切观察婴儿是否出现皮疹，以及可能对胃肠道菌群产生的影响，例如腹泻或念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
[1]. I Chopra, et al. Tetracyclines, molecular and clinical aspects. J Antimicrob Chemother. 1992 Mar;29(3):245-77.
[2]. D Schnappinger, et al. Tetracyclines: antibiotic action, uptake, and resistance mechanisms. Arch Microbiol. 1996 Jun;165(6):359-69. [3]. Marleen L A Kortenoeven, et al. Demeclocycline attenuates hyponatremia by reducing aquaporin-2 expression in the renal inner medulla. Am J Physiol Renal Physiol. 2013 Dec 15;305(12):F1705-18. [4]. Susobhan Sarkar, et al. Demeclocycline Reduces the Growth of Human Brain Tumor-Initiating Cells: Direct Activity and Through Monocytes. Front Immunol. 2020 Feb 21;11:272. |
| 其他信息 |
地美环素是一种四环素类抗生素，其7位缺少甲基取代基，且酚羟基对位的氢被氯取代。与四环素一样，它也是一种抗生素，但由于其排泄速度较慢，因此能维持更长时间的有效血药浓度。它（主要以盐酸盐形式）用于治疗莱姆病、痤疮和支气管炎，以及由抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）引起的低钠血症（血钠浓度低），尤其适用于单纯限制液体摄入无效的情况。它具有抗菌、抗衰老和利尿作用。
地美环素是一种四环素类抗菌药物。 一种四环素类似物，具有7位氯原子和6位甲基。由于其排泄速度比四环素慢，因此能维持更长时间的有效血药浓度。 另见：地美环素（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C21H21N2O8CL
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|---|---|
| 分子量 |
464.85304
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| 精确质量 |
464.098
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| CAS号 |
127-33-3
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| 相关CAS号 |
Demeclocycline hydrochloride;64-73-3
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| PubChem CID |
54680690
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| 外观&性状 |
Green to dark green solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
684.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
367.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.761
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| LogP |
0.57
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| tPSA |
181.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
961
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
NC(C1C(=O)[C@@H](N(C)C)[C@@H]2C[C@@H]3[C@H](O)C4=C(C=CC(O)=C4C(O)=C3C(=O)[C@]2(O)C=1O)Cl)=O
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| InChi Key |
GUXHBMASAHGULD-SEYHBJAFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21ClN2O8/c1-24(2)14-7-5-6-10(16(27)12-9(25)4-3-8(22)11(12)15(6)26)18(29)21(7,32)19(30)13(17(14)28)20(23)31/h3-4,6-7,14-15,25-27,30,32H,5H2,1-2H3,(H2,23,31)/t6-,7-,14-,15-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S,4aS,5aS,6S,12aR)-7-chloro-4-(dimethylamino)-1,6,10,11,12a-pentahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~53.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1512 mL | 10.7562 mL | 21.5123 mL | |
| 5 mM | 0.4302 mL | 2.1512 mL | 4.3025 mL | |
| 10 mM | 0.2151 mL | 1.0756 mL | 2.1512 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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