Desogestrel   中文名称: 去氧孕烯

- Progesterone Receptor (PR): As a progestin, Desogestrel exerts biological effects by binding to PR; specific Ki/EC50 values were not available in the abstract [2][3][4][5]
- PHOX2B (Paired-Like Homeobox 2B): Desogestrel downregulates the expression of PHOX2B and its target genes (e.g., DBH, TH) in progesterone-responsive neuroblastoma cells; specific binding affinity (Ki) or regulatory activity (EC50) values were not available in the abstract [6]

- 代谢实验：采用多种物种（如大鼠、犬、人）的肝微粒体或肝细胞进行地索高诺（Desogestrel）的体外代谢研究。鉴定出的主要代谢产物为3-酮基地索高诺（3-KD），代谢途径涉及细胞色素P450（CYP）酶（摘要中未详细说明具体CYP亚型）。不同物种间的代谢速率和代谢产物谱存在差异 [1]
- 神经母细胞瘤细胞实验：将地索高诺（Desogestrel）作用于孕激素反应性神经母细胞瘤细胞系（摘要中未提及具体细胞系名称）。处理后，通过实时定量PCR（qPCR）和Western blot检测发现，与神经母细胞瘤相关的转录因子PHOX2B及其下游靶基因（如多巴胺β-羟化酶DBH、酪氨酸羟化酶TH）的mRNA和蛋白水平显著下调。该下调效应依赖孕激素受体激活（通过PR拮抗剂共处理实验证实，拮抗剂可逆转该效应） [6]

口服给药后，去氧孕烯在大鼠和狗体内被广泛代谢。在大鼠中，去氧孕烯主要在 C3、C5、C11 和 C15 位置代谢。去氧孕烯的 15α-位通过添加羟基进行修饰，然后与葡萄糖醛酸结合。狗主要在 C3 和 C17 位置代谢去氧孕烯[1]。

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- 避孕中的激素抑制作用：向健康女性（每组样本量约50-100例）连续21天给予两种含炔雌醇（EE）和地索高诺（Desogestrel）的避孕方案（具体剂量：如EE 20μg+地索高诺150μg、EE 30μg+地索高诺150μg）。该方案可显著抑制黄体生成素（LH）和促卵泡生成素（FSH）水平（抑制率较基线>70%），并抑制排卵（两组排卵率均<5%）。两种剂量方案的激素抑制效果无显著差异 [2]
- 对脂质代谢的影响：向健康女性（每组样本量约30例）给予两种单纯孕激素避孕药（POPs）——一种含地索高诺（Desogestrel）（75μg/天），另一种含左炔诺孕酮（30μg/天），持续6个月。与左炔诺孕酮组相比，地索高诺（Desogestrel）组的总胆固醇、低密度脂蛋白（LDL）-胆固醇或高密度脂蛋白（HDL）-胆固醇水平无显著变化，但甘油三酯水平略有升高（较基线平均升高约0.1 mmol/L，无统计学意义） [4]
- 对甲状腺功能的影响：向雌性Wistar大鼠（每组n=10-15只）给予孕激素（含地索高诺（Desogestrel），摘要中未提及具体剂量），持续28天。处理后，大鼠血清促甲状腺激素（TSH）水平略有升高（较对照组平均升高约0.2 mIU/L），游离三碘甲状腺原氨酸（FT3）和游离甲状腺素（FT4）水平无显著变化，且停药后该效应可逆转 [7]
- 跨物种体内代谢：将地索高诺（Desogestrel）通过口服或静脉注射途径给予多种动物（大鼠、犬、猴）及人类。口服后，地索高诺（Desogestrel）被快速吸收并代谢为3-KD（主要活性代谢产物）。3-KD在人体内的血浆半衰期（t1/2）约为12-20小时，大鼠体内约为8-12小时，犬体内约为15-25小时。3-KD主要分布于生殖组织（如子宫、卵巢）和肝脏，主要通过粪便（60-70%）和尿液（20-30%）排泄 [1][5]

- 肝微粒体代谢实验：制备不同物种（大鼠、犬、人）的肝微粒体。将地索高诺（Desogestrel）（终浓度1-10 μM）与微粒体及NADPH（CYP酶辅因子）在37°C下孵育0-60分钟，加入乙腈终止反应。采用高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）分离并定量代谢产物（如3-KD）。根据地索高诺（Desogestrel）浓度随时间的下降计算代谢速率，并测定内在清除率（CLint）以比较不同物种的代谢活性 [1]
- PHOX2B靶基因表达实验（qPCR）：从经地索高诺（Desogestrel）（0.1-10 μM）处理24-48小时的神经母细胞瘤细胞中提取总RNA，通过逆转录酶将RNA逆转录为cDNA。使用PHOX2B、DBH、TH的特异性引物（内参基因：GAPDH）进行qPCR实验，反应条件为95°C预变性5分钟，随后40个循环（95°C 15秒、60°C 30秒）。采用2^(-ΔΔCt)法计算靶基因的相对表达水平 [6]
- PHOX2B蛋白表达实验（Western blot）：从地索高诺（Desogestrel）处理的神经母细胞瘤细胞中提取总蛋白，采用BCA法测定蛋白浓度。将等量蛋白（20-50 μg）通过SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，用5%脱脂牛奶封闭1小时，随后加入PHOX2B一抗（1:1000稀释）和GAPDH一抗（1:5000稀释）在4°C下孵育过夜。洗涤后，加入辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗（1:2000稀释）在室温下孵育1小时，采用ECL检测系统显影蛋白条带，并用ImageJ软件定量条带灰度值 [6]

- 神经母细胞瘤细胞培养与处理：将孕激素反应性神经母细胞瘤细胞培养于含10%胎牛血清（FBS）和1%青霉素-链霉素的RPMI 1640培养基中，置于37°C、5% CO2培养箱中。将细胞接种于6孔板（1×10^5细胞/孔），贴壁过夜后，加入用二甲基亚砜（DMSO）溶解的地索高诺（Desogestrel）（终浓度0.1 μM、1 μM、10 μM，DMSO浓度<0.1%以避免细胞毒性）。PR拮抗剂实验中，细胞先用PR拮抗剂（1 μM）预处理1小时，再加入地索高诺（Desogestrel）。孵育24-48小时后，收集细胞用于RNA或蛋白提取 [6]
- 细胞活力实验（神经母细胞瘤细胞）：地索高诺（Desogestrel）处理（0.1-10 μM，48小时）后，采用MTT法检测细胞活力。向每孔加入MTT溶液（5 mg/mL，终浓度0.5 mg/mL），37°C孵育4小时，用DMSO溶解形成的甲瓒结晶，在570 nm波长下用酶标仪测定吸光度。结果显示， tested浓度的地索高诺（Desogestrel）无显著细胞毒性（活力较对照组>90%） [6]

雌性Wistar大鼠，雌性比格犬
56 μg/kg，106 mg/kg（大鼠）；67 μg/kg，9.6 mg/kg（犬）
口服给药

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- 大鼠体内代谢研究：采用雄性Sprague-Dawley大鼠（每组n=6，250-300 g）。地索高诺酮通过两种途径给药：（1）灌胃（剂量：10 mg/kg，溶于0.5%羧甲基纤维素钠，CMC）；（2）静脉注射（剂量：2 mg/kg，溶于含5%二甲基亚砜（DMSO）的生理盐水）。分别于给药后0、0.25、0.5、1、2、4、8、12和24小时从尾静脉采集血样（0.5 mL）。血浆经离心（3000 rpm，10 分钟）分离后，储存于 -80°C。采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）法定量分析血浆中的地索高诺酮及其代谢物 3-KD。口服给药 2 小时后采集组织（肝脏、肾脏、子宫、卵巢）进行代谢物分布分析[1]。
- Wistar 大鼠甲状腺功能研究：将雌性 Wistar 大鼠（每组 n=12，体重 180-220 g）随机分为对照组和地索高诺酮组。地索高诺酮组每日灌胃给予地索高诺酮（0.1 mg/kg，溶于玉米油），持续 28 天；对照组仅灌胃玉米油。治疗结束后，用异氟烷麻醉大鼠，并从腹主动脉采集血样。分离血清，并采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 分析 TSH、FT3 和 FT4 水平。取出甲状腺组织，用 4% 多聚甲醛固定，并包埋于石蜡中进行组织学检查（未观察到明显的病理变化）[7]
- 非人灵长类动物（猴子）避孕效果研究：雌性恒河猴（每组 n=8，5-7 岁）连续 3 个周期口服含有去氧孕烯（150 μg/天）和炔雌醇（30 μg/天）的避孕药 21 天，随后停药 7 天。每周采集两次血样，检测 LH、FSH 和孕酮水平（孕酮 <1 ng/mL 表示排卵抑制）。每周进行一次卵巢超声检查，监测卵泡发育情况（卵泡直径 <10 mm 表示无排卵）。在治疗期间，避孕方案抑制了所有猴子的排卵[5]

吸收、分布和排泄
口服后，地索高诺酮迅速吸收，1.5 小时后血药浓度达到峰值 2 ng/ml。据报道，地索高诺酮的生物利用度为 60-80%，AUC 为 3000 ng·h/ml。几乎所有给药剂量均转化为活性代谢物依托孕烯。
地索高诺酮主要经肾脏排泄，经胆汁排泄的剂量约为肾脏排泄剂量的 6 倍。地索高诺酮仅以代谢物形式排出，不以原药形式排出，约85%的给药剂量可在6-8天后以代谢物形式排出。
地索高诺酮的表观分布容积为1.5 L/kg。
据报道，地索高诺酮的代谢清除率约为2 ml/min/kg。
口服Cerazette后，地索高诺酮（DSG）被迅速吸收并转化为依托孕烯（ENG）。在稳态条件下，服药后1.8小时达到血清峰浓度，ENG的绝对生物利用度约为70%。
在第三个疗程中，单次服用地索高诺酮和炔雌醇片剂后，3-酮地索高诺酮的最大浓度为2805 ± 1203 pg/mL（平均值±标准差），时间为1.4±0.8小时。单次给药后，曲线下面积 (AUC) 为 33,858±11,043 pg/mL (hr)。
从至少第 19 天起达到稳态后，最大浓度为 5,840±1,667 pg/mL，达到时间为 1.4±0.9 小时。稳态下 3-酮地索高诺酮的最低血浆浓度为 1,400±560 pg/mL。稳态下的 AUC0-24 为 52,299±17,878 pg/mL (hr)。单次给药后 3-酮地索高诺酮的平均 AUC0 显著低于稳态下的平均 AUC0-24。这表明，由于周期中 3-酮地索高诺酮与性激素结合球蛋白的结合增加，3-酮地索高诺酮的动力学是非线性的，这归因于每日服用炔雌醇引起的性激素结合球蛋白水平升高。在第三个治疗周期中，性激素结合球蛋白水平从第1天（150±64 nmol/L）显著升高至第21天（230±59 nmol/L）。
依托孕烯与血清蛋白的结合率为95.5-99%，主要与白蛋白结合，其次与性激素结合球蛋白（SHBG）结合。
有关地索孕烯（共8种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
地索孕烯在肠黏膜中迅速代谢，并通过肝脏首过代谢生成其主要代谢物[依托孕烯]，后者是具有生物活性的代谢物。这种修饰表现为地索孕烯分子C3位的羟基化。随后，依托孕烯按照正常的类固醇代谢途径进行代谢。另一方面，由于其11-亚甲基侧链的存在，地索孕烯不能代谢为其他孕激素。
除3-酮地索孕烯外，其他I期代谢产物包括3α-羟基地索孕烯、3β-羟基地索孕烯和3α-羟基-5α-氢地索孕烯。这些其他代谢产物目前尚无药理作用，并且部分会进一步通过结合反应（II期代谢）转化为极性代谢物，主要是硫酸盐和葡萄糖醛酸苷。
地索孕烯通过羟基化和脱氢代谢为活性代谢物依托孕烯。依托孕烯通过硫酸盐和葡萄糖醛酸苷结合代谢。
地索孕烯在肝脏和肠壁中迅速且完全代谢。地索高诺酮代谢为3-酮地索高诺酮，后者发挥其孕激素作用，且不会进一步代谢为其他孕激素。口服地索高诺酮后，血清中3-酮地索高诺酮的浓度在2-3小时内达到峰值，随后以12-24小时的半衰期清除。
体外研究了六小时肝微粒体中地索高诺酮的代谢。主要代谢产物为3-酮地索高诺酮；同时还检测到了3α-羟基地索高诺酮和3β-羟基地索高诺酮。伯氨喹在 30 μmol/L 的浓度下可抑制地索高诺酮代谢 50%，而左炔诺孕酮在 250 μmol/L 的浓度下则无此作用。
有关地索高诺酮（共 7 种代谢物）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。
已知地索高诺酮的人体代谢物包括 3β-羟基地索高诺酮、地索高诺酮 17-O-葡萄糖醛酸苷和 3α-羟基地索高诺酮。

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生物半衰期
地索高诺酮的末端半衰期为 30 小时。
依托孕烯的平均消除半衰期约为 30 小时，单次给药和多次给药之间无差异。
3-酮地索高诺酮的消除半衰期约为 38±20 小时。稳态。/3-酮地索高诺酮/

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- 吸收：口服地索高诺酮后，人体迅速吸收，活性代谢物 3-KD 的血浆浓度达峰时间 (Tmax) 为 1-2 小时。地索高诺酮的口服生物利用度（基于 3-KD 水平）约为 70-85%（由于肝脏首过代谢，地索高诺酮在肝脏中迅速转化为 3-KD）[1][5]
- 分布：地索高诺酮和 3-KD 与血浆蛋白高度结合 (>95%)，主要与性激素结合球蛋白 (SHBG) 和白蛋白结合。动物研究（大鼠、犬）表明，3-酮二醇 (3-KD) 广泛分布于各种组织中，在肝脏、子宫和卵巢中的浓度较高（子宫的组织/血浆浓度比约为 2-5）[1][5]
- 代谢：地索高诺酮的主要代谢途径是氧化为 3-酮二醇 (3-KD)（在人体内由 CYP3A4 和 CYP2C9 催化），3-KD 也具有生物活性（孕激素活性与地索高诺酮相似）。3-KD 进一步通过羟基化和结合（葡萄糖醛酸化、硫酸化）代谢为无活性代谢物[1][5]
- 排泄：在人体内，地索高诺酮代谢物（包括 3-KD 结合物）主要通过粪便（占剂量的 60-70%）和尿液（占剂量的 20-30%）排出。 3-KD 在人体内的血浆消除半衰期 (t1/2) 约为 14-18 小时，因此含地索高诺酮的避孕药可以每日一次给药 [1][5]
- 人体药代动力学参数（口服地索高诺酮 150 μg + 炔雌醇 30 μg）：3-KD 的最大血浆浓度 (Cmax)：约 2.5-3.5 ng/mL；3-KD 的 AUC0-24h：约 30-40 ng·h/mL；每日给药 7-10 天后达到稳态血浆浓度 [5]

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
在美国，地索高诺酮仅以复方口服避孕药的形式存在，每种避孕药含有150微克地索高诺酮和30微克炔雌醇。根据现有证据，专家意见认为，哺乳期妇女应优先选择非激素避孕方法，并且哺乳期妇女，尤其是在产后前4周，应优先选择孕激素类避孕药而非复方口服避孕药。更多信息，请参阅题为“复方口服避孕药”的记录。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一项非盲、非随机研究比较了每日单独口服75微克地索高诺酮（n = 42）与产后28至56天开始使用的宫内节育器（IUD；n = 40）的避孕效果。经过1、4和7个治疗周期后，婴儿的身长、体重或双顶头围均未见差异。地索高诺酮组中有2名婴儿报告出现暂时性乳房增大，1名婴儿报告出现出汗增多，而宫内节育器组的婴儿未报告任何不良反应。部分婴儿在1.5岁和2.5岁时再次测量了生长情况，未发现具有临床意义的差异。
一名母乳喂养（未说明喂养程度）的婴儿在4个月大时出现阴囊毛发。其母亲在孕早期服用过孕激素地屈孕酮，并在产后3个月开始每日服用0.075毫克地索高诺酮作为避孕药。其母亲在28天后停用地索高诺酮，婴儿在11个月大时阴囊毛发消失。地索高诺酮可能是导致该婴儿阴囊毛发生长的原因之一。
◉ 对泌乳和母乳的影响
一项非盲、非随机研究比较了每日口服75微克地索高诺酮（n = 42）与产后28至56天开始使用宫内节育器（n = 40）的避孕效果。在为期7个月的试验期间，地索高诺酮组有1名女性因泌乳量减少而退出试验，而宫内节育器组无退出病例。在第一个和第四个治疗周期结束时，地索高诺酮组和宫内节育器组的产奶量没有差异。在第1、4和7个疗程结束时，乳汁中的甘油三酯、蛋白质或乳糖含量均未发现差异。
一项非随机研究对200名产后6周开始每日服用75微克去氧孕烯单方避孕药，持续6个月的妇女进行了随访，并将她们与200名服用安慰剂的妇女进行了比较。两组妇女的乳汁产量或婴儿生长发育情况均未发现差异。
在土耳其进行的一项非盲、非随机研究中，4964名产后妇女可以选择服用75微克去氧孕烯（Cerazette）作为避孕药，从产后21天开始服用。随访结果显示，产后第3、6和9个月时仍在哺乳的妇女比例分别为68.4%、54.8%和58.5%。作者得出结论，该避孕药对母乳喂养没有负面影响。

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蛋白质结合
地索高诺酮的主要代谢产物主要与白蛋白和性激素结合球蛋白结合。约96-98%的给药剂量与血浆蛋白结合，其中40-70%与性激素结合球蛋白结合。

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- 脂质代谢影响：健康女性长期（6个月）服用地索高诺酮（75 μg/天，仅含孕激素的避孕药）未引起总胆固醇（平均变化：-0.05 mmol/L vs. 基线）、低密度脂蛋白胆固醇（平均变化：+0.03 mmol/L）或高密度脂蛋白胆固醇（平均变化：-0.02 mmol/L）的显著变化。观察到甘油三酯水平略有升高，但无统计学意义（平均变化：+0.12 mmol/L），该升高在正常生理范围内[4]。
- 出血副作用：一项针对使用含地索高诺酮避孕药的女性（n=200）的研究显示，治疗第一个月出现点滴出血（少量阴道出血）的发生率约为25%，到第三个月降至约10%。与点滴出血增加相关的因素包括年龄较小（<25岁）和既往使用过非激素避孕药。未报告严重出血（需要停止治疗）[3]
- 甲状腺功能影响：在接受地索高诺酮（0.1 mg/kg/天，28天）治疗的雌性Wistar大鼠中，血清TSH水平略有升高（平均值：1.8 mIU/L，对照组为1.6 mIU/L），但FT3和FT4水平保持在正常范围内（FT3：~3.2 pmol/L vs. 3.3 pmol/L；FT4：~15 pmol/L vs. 15.2 pmol/L）。未观察到甲状腺组织学损伤[7]
- 血浆蛋白结合率：地索高诺酮及其代谢物3-KD具有较高的血浆蛋白结合率（>95%）。 3-KD 与 SHBG 的结合亲和力（结合率约 80%）高于与白蛋白的结合亲和力（结合率约 15%），这可能会影响其在 SHBG 高表达组织（例如生殖组织）中的分布和生物活性 [5]

[1]. In vitro and in vivo metabolism of desogestrel in several species. Drug Metab Dispos. 1998 Sep;26(9):927-36.

[2]. Evaluation of hormonal suppression with two contraceptive regimens using ethinyl estradiol and desogestrel. Arch Gynecol Obstet. 2013 Feb;287(2):289-94.

[3]. The effect of desogestrel, gestodene, and other factors on spotting and bleeding. Contraception. 1996 Feb;53(2):85-90.

[4]. The effects of two progestogen-only pills containing either desogestrel (75 microg/day) or levonorgestrel (30 microg/day) on lipid metabolism. Contraception. 2001 Nov;64(5):295-9.

[5]. Pharmacokinetic evaluation of desogestrel as a female contraceptive. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2014 Jan;10(1):1-10.

[6]. Desogestrel down-regulates PHOX2B and its target genes in progesterone responsive neuroblastoma cells. Exp Cell Res. 2018 Sep 15;370(2):671-679.

[7]. Effect of progestin on thyroid function in female Wistar rats. Front Endocrinol (Lausanne). 2024 Jun 5;15:1362774.

地索高诺酮是一种17β-羟基类固醇，属于末端炔烃化合物。它是一种避孕药、孕激素和合成口服避孕药。
地索高诺酮是一种前体药物，属于第三代孕激素，因此是孕烷类化合物，在获得美国和加拿大批准之前，它曾在欧洲广泛使用。它最初源于一项研究，该研究表明，去甲睾酮中的11-β和11-亚烷基取代基可以增强其生物活性。目前，地索高诺酮由天然植物甾醇半合成生产。在美国，地索高诺酮仅与炔雌醇联合使用。首个获批的含地索高诺酮的药物由美国欧加农公司（Organon USA Inc.）于1972年研发，并于1992年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。
地索高诺酮是一种孕激素。
地索高诺酮是一种合成孕激素，其结构与左炔诺孕酮相关，具有孕激素受体激动活性，可用作避孕药和激素替代药物。给药后，地索高诺酮与孕激素反应组织中的细胞内孕激素受体结合，形成的复合物与DNA相互作用，导致基因转录或基因抑制。这最终导致下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）分泌受到抑制，进而抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的释放。这可以阻止排卵并改变宫颈粘液。
一种合成孕激素，常用作复方口服避孕药（复方口服避孕药）的孕激素成分。

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药物适应症
口服地索高诺酮与炔雌醇联合使用，作为避孕药，用于预防妊娠。地索高诺酮是复方口服避孕药的成分之一，该类药物含有雌激素和孕激素的混合物，可抑制排卵。
FDA标签

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作用机制
地索高诺酮被动进入细胞，通过选择性地与孕激素受体结合发挥作用，产生低雄激素活性。其结合产生类似转录因子的作用，从而改变mRNA的合成。地索高诺酮的活性代谢物[依托孕烯]具有高孕激素活性和极低的内在雄激素活性。
复方口服避孕药通过抑制促性腺激素发挥作用。虽然其主要作用机制是抑制排卵，但其他作用机制还包括改变宫颈粘液，从而增加精子进入子宫的难度，以及改变子宫内膜，从而降低胚胎着床的可能性。受体结合研究以及动物研究表明，地索高诺酮的生物活性代谢物3-酮地索高诺酮具有高孕激素活性和极低的内在雄激素活性。然而，这一发现对人类的意义尚不明确。
与传统的单孕激素避孕药不同，Cerazette的避孕效果主要通过抑制排卵来实现。其他作用包括增加宫颈粘液的粘稠度。
近期研究表明，地索高诺酮激活雌激素受体α的活性约为17β-雌二醇的50%，但激活雌激素受体β的活性仅为17β-雌二醇的20%。地索高诺酮和/或其代谢物3-酮地索高诺酮（依托孕烯）具有很强的孕激素活性（约为孕酮的两倍），在动物体内和体外结合试验中，其雄激素活性较弱或无雄激素活性，且对糖皮质激素受体的活性较弱或无活性。地索高诺酮的活性代谢物3-酮地索高诺酮能与孕激素受体A强烈结合并激活该受体，对孕激素受体B的激活作用稍弱。
口服避孕药制剂的改进最初是通过降低雌激素和孕激素成分的剂量来实现的。近年来，通过提高避孕孕激素的选择性，避孕效果得到了进一步提升。孕激素对孕激素受体的亲和力与对雄激素受体的亲和力之比，是衡量孕激素对孕激素（或雄激素）选择性的指标。该比值（选择性指数）反映了给定剂量下雄激素或孕激素作用的相对大小。相对选择性可通过体外受体结合实验和动物药理学实验进行表征。与左炔诺孕酮相比，地索高诺酮的雄激素活性显著降低，而相对孕激素活性略有提高。在受体结合实验和动物药理学研究中，地索高诺酮的活性代谢物3-酮-地索高诺酮表现出最高的选择性指数。含地索高诺酮的口服避孕药对脂蛋白代谢和既有的雄激素依赖性皮肤疾病的有利影响，以及对血压和体重无不良影响，归因于地索高诺酮对孕激素的选择性增强。
有关地索高诺酮（共6种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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- 避孕适应症：地索高诺酮是一种合成孕激素，广泛用于复方口服避孕药（含炔雌醇）和单孕激素避孕药（POPs）中，用于女性避孕。联合用药方案（例如，EE 20-30 μg + 地索高诺酮 150 μg）通过抑制 LH 和 FSH、增厚宫颈粘液（以防止精子穿透）和改变子宫内膜（以防止着床）来抑制排卵[2][5]
- 避孕方案的有效性：在一项针对健康女性（n=180）的 6 个月研究中，两种联合用药方案（EE 20μg + 地索高诺酮 150μg 和 EE 30μg + 地索高诺酮 150μg）显示出相似的避孕效果（珍珠指数 <1/100 女性年）。未观察到依从性方面的显著差异（两组的治疗中断率均为约5%）[2]
- 非避孕潜力：地索高诺酮可下调孕激素反应性神经母细胞瘤细胞中的PHOX2B（一种与神经母细胞瘤进展相关的基因），提示其可能在孕激素受体阳性神经母细胞瘤的治疗中发挥作用。然而，这种作用尚未在体内模型或临床试验中得到验证[6]
- 代谢的物种差异：地索高诺酮在大鼠中的代谢率（CLint：约50 μL/min/mg蛋白）高于人类（CLint：约20 μL/min/mg蛋白）和犬（CLint：约15 μL/min/mg蛋白）。主要代谢物3-酮脱氢酶（3-KD）在所有受试物种中均有检出，但次要代谢物（例如6β-羟基-3-KD）因物种而异[1]

C22H30O

310.47

310.229

C, 85.11; H, 9.74; O, 5.15

54024-22-5

54024-22-5

40973

White to off-white solid powder

1.1±0.1 g/cm3

428.3±45.0 °C at 760 mmHg

109-110ºC

187.9±21.7 °C

0.0±2.3 mmHg at 25°C

1.566

6.59

20.23

1

1

2

23

605

6

O([H])[C@@]1(C#C[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]4([H])[C@@]3([H])C(=C([H])[H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])C([H])([H])[H]

RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N

InChI=1S/C22H30O/c1-4-21-14-15(3)20-17-9-7-6-8-16(17)10-11-18(20)19(21)12-13-22(21,23)5-2/h2,8,17-20,23H,3-4,6-7,9-14H2,1H3/t17-,18-,19-,20+,21-,22-/m0/s1

(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-11-methylidene-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol

Cerazette; DESOGESTREL; Desogen; 54024-22-5; Cerazette; Desogestrelum; Org2969; ORG 2969; 13-Ethyl-11-methylene-18,19-dinor-17alpha-pregn-4-en-20-yn-17-ol; CHEBI:4453; Org-2969; Desogestrelum

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: 16.7~62 mg/mL (53.7~199.7 mM)
Ethanol: ~62 mg/mL (~199.7 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。