| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Melengestrol acetate-d3 targets the intracellular progesterone receptor, acting as a potent progestogen. It binds to the progesterone receptor (PR) and mimics the action of the natural hormone progesterone, leading to downstream effects such as the promotion of endometrial proliferation and the maintenance of pregnancy.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
作为一种稳定同位素标记化合物，醋酸美伦孕酮-d3 用于分析目的。其生物活性与非氘代形式相同。醋酸美伦孕酮是一种皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增生并延迟月经。它是一种强效孕激素，具有雄激素和食欲抑制作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
醋酸美仑孕酮-d3 的体内活性与未标记的药物相当。在农业生产中，醋酸美仑孕酮是一种高效孕激素，用于抑制肉牛小母牛的发情，从而提高增重和饲料转化率。它被用作牛的生长促进剂，而氘代版本则用于追踪其残留。
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| 酶活实验 |
孕激素受体的标准结合试验包括将富含孕激素受体的组织（例如兔子宫）的胞质制剂与高亲和力放射性配体（如[3H]-R5020）和递增浓度的非放射性配体（包括醋酸美仑孕酮-d3）一起孵育。结合的配体和游离的配体通过葡聚糖包被的活性炭法或过滤法分离，并测量结合的放射性。
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| 细胞实验 |
不适用。兽用生长促进剂通常不进行体外细胞试验。相反，其活性是通过其抑制牛发情和提高生长速度的能力在体内进行评估的。
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| 动物实验 |
在体内研究中，通常将醋酸美仑孕酮-d3作为膳食补充剂给予动物（通常是牛）。口服给药后，在不同时间点采集血液和组织样本（例如肌肉、肝脏、脂肪）。采用有机溶剂萃取法制备样本，并使用液相色谱-质谱联用（LC-MS）法测定醋酸美仑孕酮-d3的浓度，以自身作为内标，从而确定该药物的药代动力学和组织残留清除情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种稳定的氘代化合物，醋酸美仑孕酮-d3 被用作分析标准品。在药代动力学研究中，醋酸美仑孕酮作为饲料添加剂口服给牛。该化合物能迅速被肠道吸收，半衰期长，并在脂肪组织中蓄积。氘代形式的代谢途径几乎与原化合物相同。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸美仑孕酮的主要毒性与其激素活性有关。在牛中，高剂量可导致子宫内膜囊性增生、子宫蓄脓，并可能影响卵巢功能。在人类中，预计其作用与其他孕激素类似，包括增加血栓栓塞事件的风险和乳房胀痛。由于担心肉类中存在激素残留，许多国家已禁止在食用动物中使用醋酸美仑孕酮。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氘代美仑孕酮乙酸酯是一种研究级分析标准品，用于检测和定量动物组织和环境中美仑孕酮乙酸酯的残留。非氘代形式的美仑孕酮乙酸酯 (MGA) 是一种兽药，已被批准用作促进小母牛生长的饲料添加剂。其批准存在很大争议，且全球范围内的规定不尽相同；在欧盟，它未被批准用于供人类食用的动物。本产品仅供实验室研究使用，不得用于兽医或人类治疗用途。
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| 分子式 |
C25H29D3O4
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| 分子量 |
399.54
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| 相关CAS号 |
Melengestrol acetate;2919-66-6
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5029 mL | 12.5144 mL | 25.0288 mL | |
| 5 mM | 0.5006 mL | 2.5029 mL | 5.0058 mL | |
| 10 mM | 0.2503 mL | 1.2514 mL | 2.5029 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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