| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Desonide is the cytoplasmic glucocorticoid receptor. As an agonist, this compound diffuses across the cell membrane and binds to the glucocorticoid receptor. The activated receptor complex then translocates to the nucleus, modulating the transcription of various anti-inflammatory protein genes. Its specific mechanism involves inducing the synthesis of phospholipase A2 inhibitory proteins (collectively called lipocortins), which control the biosynthesis of potent inflammatory mediators such as prostaglandins and leukotrienes by inhibiting the release of their common precursor, arachidonic acid. This multi-level anti-inflammatory action forms the basis for its efficacy in treating cutaneous inflammatory disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，Desonide 作为糖皮质激素受体激动剂发挥抗炎作用。在细胞水平，该化合物通过诱导脂皮素合成抑制磷脂酶 A2 活性，从而阻断花生四烯酸的释放，减少前列腺素和白三烯的生成。Desonide 为低效价外用皮质类固醇，其活性通常采用血管收缩试验（皮肤变白试验）进行测定，该试验已确立为评价外用皮质类固醇生物等效性的替代方法。经典的体外方法还包括评估化合物对炎症相关细胞因子（如 IL-1、IL-6、TNF-α）产生的抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究证实了 Desonide 在多种炎症和过敏模型中的有效性。在动物模型中，该化合物可减轻斑蝥素诱导的非免疫性炎症以及小鼠耳部的迟发型超敏反应。人体研究表明，Desonide 软膏/乳膏（0.05%）在治疗特应性皮炎和湿疹方面有效，属于低效价范围。在大面积体表（如 30%）使用封闭敷料治疗一周时，约 1/10 的患者可能出现下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制。血管收缩试验用于评估生物等效性，一项基于中国人群的研究显示，受试制剂与参比制剂之间无显著差异。
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| 酶活实验 |
Desonide 的非细胞体系研究主要关注其与糖皮质激素受体的结合亲和力。典型流程为：1）制备表达人糖皮质激素受体的细胞裂解物或使用重组受体蛋白；2）将 Desonide 溶解于 DMSO 中，用结合缓冲液（含 10 mM Tris-HCl pH 7.4、10% 甘油、1 mM DTT）稀释至系列浓度（0.1 nM - 10 μM）；3）加入放射性标记的配体（如 [³H]-地塞米松，终浓度约 5-10 nM）；4）在 4°C 下孵育过夜（12-16 小时）；5）加入葡聚糖包被活性炭溶液分离结合配体与游离配体，离心后取上清；6）使用液体闪烁计数仪测定放射性，通过竞争结合曲线计算 IC₅₀ 和 Ki 值。
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| 细胞实验 |
Desonide 的体外细胞实验常用以下流程进行抗炎活性评估：1）培养目标细胞（如人皮肤成纤维细胞、角质形成细胞或巨噬细胞）于含 10% FBS 的培养基中，在 37°C、5% CO₂ 条件下培养至对数生长期；2）细胞接种于多孔板（每孔约 1×10⁵ 个细胞），培养过夜使细胞贴壁；3）用不同浓度的 Desonide（通常 0.001 - 10 μM）预处理细胞 1-2 小时；4）加入炎症刺激物（如脂多糖 1 μg/mL 或 TNF-α 10 ng/mL）激活细胞；5）继续培养 6-24 小时；6）收集细胞上清，通过 ELISA 检测炎症因子（IL-6、IL-8、TNF-α、PGE2）水平；7）收集细胞裂解液，通过 Western blot 检测 COX-2、iNOS 等蛋白表达；8）计算 IC₅₀ 值以评价抗炎效力。
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| 动物实验 |
Desonide 的体内动物实验常采用以下经典模型评估抗炎和抗过敏活性：1）选用 6-8 周龄雄性 BALB/c 小鼠或 SD 大鼠；2）急性炎症模型：于小鼠耳部涂抹巴豆油或佛波酯（TPA）诱导耳水肿，在致炎前或致炎后局部涂抹 Desonide（0.01%-0.1%）；3）慢性炎症模型：采用特应性皮炎样小鼠模型（如卡泊三醇诱导或 MC903 诱导），连续外用 Desonide 软膏 7-14 天；4）过敏性接触性皮炎模型：用吡啶氯或 DNFB 进行致敏和激发，评估耳肿胀程度和组织病理学变化；5）实验结束后处死动物，采集耳片称重计算肿胀抑制率，取皮肤组织进行组织病理学检查（HE 染色、甲苯胺蓝染色）；6）检测皮肤组织中的炎症因子和 MPO 活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇可从正常完整的皮肤吸收，皮肤炎症和/或其他疾病过程可能会增加经皮吸收。 Desonide 的药代动力学特征主要涉及经皮吸收和全身分布。外用后经皮吸收的程度取决于多种因素，包括剂型、皮肤屏障完整性、用药部位和使用封闭敷料情况。健康完整皮肤对 Desonide 的吸收有限，但皮肤炎症或表皮屏障受损可增加其吸收。该药物为低效价皮质类固醇，经皮吸收率相对较低。人体药代动力学研究显示，单次外用 0.05% Desonide 乳膏后的峰浓度（Cmax）约为 20 pg/mL，AUC0-t 约为 450 pg·h/mL。与其他皮质类固醇类似，Desonide 经肝脏代谢，主要代谢产物为 6β-羟基地索奈德和 16α-羟基泼尼松龙，其抗炎活性比母药低 50-100 倍。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概要 地奈德尚未在哺乳期进行研究。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才可能对母亲产生全身性影响，因此短期局部使用皮质类固醇不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而，谨慎的做法是尽可能在最小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是，要确保婴儿的皮肤不与已治疗的皮肤区域直接接触。应仅使用水溶性乳膏或凝胶产品涂抹于乳房，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。地奈德乳膏或泡沫剂可用于乳头。如果外用皮质类固醇涂抹于乳房或乳头区域，哺乳前应彻底擦拭干净。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位母亲在乳头上局部涂抹了一种具有较高盐皮质激素活性的皮质类固醇（醋酸异氟泼尼酮），导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、库欣综合征样表现、严重高血压、生长发育迟缓和电解质紊乱。该母亲自婴儿出生起就因乳头疼痛而使用该乳膏。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 Desonide 作为低效价外用皮质类固醇，局部使用通常具有良好的耐受性，全身毒性风险较低。然而，长期或大面积使用时可能出现系统毒性，主要表现为可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制。临床研究显示，在约 30% 体表面积使用封闭敷料治疗一周的患者中，约 1/10 出现 HPA 轴抑制。全身吸收后可出现库欣综合征、高血糖和糖尿等表现。儿童患者因体表面积与体重之比较高，可能对同等剂量更敏感。局部不良反应包括用药部位刺激、过敏性接触性皮炎（罕见）。治疗期间如发生感染，应停用本品直至感染得到控制。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
地奈德是曲安奈德丙酮衍生物，其9位上的氟取代基被氢原子取代。它是一种皮质类固醇抗炎药，以乳膏、软膏或洗剂的形式外用，用于治疗各种皮肤疾病。它具有抗炎作用。它是一种11β-羟基类固醇、21-羟基类固醇、20-氧代类固醇、皮质类固醇、环状缩酮、3-氧代-Δ⁹Δ⁴-类固醇和伯α-羟基酮。
一种非氟化皮质类固醇抗炎药，外用于治疗皮肤病。 地奈德是一种皮质类固醇。地奈德的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。 地奈德是一种合成糖皮质激素，用于外用，具有抗炎活性。地奈德与细胞质中的糖皮质激素受体结合，配体-受体复合物以同源二聚体的形式转运至细胞核，在那里，糖皮质激素反应元件激活糖皮质激素反应基因的转录。该药物诱导编码抗炎蛋白的基因转录，包括脂皮质素-1、白细胞介素-10、白细胞介素-1受体拮抗剂和中性内肽酶。脂皮质素-1合成增加对磷脂酶A2具有抑制作用，进而抑制花生四烯酸的释放，从而控制前列腺素和白三烯等强效炎症介质的生物合成。 一种用于治疗皮肤病的非氟化皮质类固醇抗炎药。 另见：磷酸地奈德钠（其活性成分）；冰醋酸；地奈德（成分之一）。 药物适应症 用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。 作用机制 与其他外用皮质类固醇一样，地奈德具有抗炎、止痒和血管收缩作用。该药物与胞质糖皮质激素受体结合。该复合物迁移至细胞核并与DNA上的遗传元件结合。这会激活和抑制各种基因。然而，人们认为皮质类固醇的作用机制是通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白（统称为脂皮质素）的产生。据推测，这些蛋白通过抑制其共同前体花生四烯酸的释放，来控制强效炎症介质（如前列腺素和白三烯）的生物合成。花生四烯酸由磷脂酶A2从膜磷脂中释放出来。 药效学 地索奈德是一种合成的非氟化皮质类固醇，用于局部皮肤科治疗。皮质类固醇是一类主要由合成化合物组成的类固醇，局部用作抗炎和止痒剂。 |
| 分子式 |
C24H32O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
416.51
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| 精确质量 |
416.219
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| 元素分析 |
C, 69.21; H, 7.74; O, 23.05
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| CAS号 |
638-94-8
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
5311066
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
580.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
274 - 275ºC
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| 闪点 |
196.9±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.598
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| LogP |
2.62
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| tPSA |
93.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
873
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@]12C[C@@H]([C@H]3[C@H]([C@@H]1C[C@@H]4[C@]2(OC(O4)(C)C)C(=O)CO)CCC5=CC(=O)C=C[C@]35C)O
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| InChi Key |
WBGKWQHBNHJJPZ-QHDHGWJCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32O6/c1-21(2)29-19-10-16-15-6-5-13-9-14(26)7-8-22(13,3)20(15)17(27)11-23(16,4)24(19,30-21)18(28)12-25/h7-9,15-17,19-20,25,27H,5-6,10-12H2,1-4H3/t15?,16?,17-,19+,20?,22-,23-,24+/m0/s1
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| 化学名 |
(6aR,7S,8aS,8bS,11aR)-7-hydroxy-8b-(2-hydroxyacetyl)-6a,8a,10,10-tetramethyl-6a,6b,7,8,8a,8b,11a,12,12a,12b-decahydro-1H-naphtho[2,1:4,5]indeno[1,2-d][1,3]dioxol-4(2H)-one
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| 别名 |
DESONIDE; 638-94-8; Topifug; Sterax; Prednacinolone; Steroderm; Apolar; D 2083; D2083; D-2083; Locapred; Budesonide acetonide; Prenacid; Tridesonit; Prednisolone acetonide; Desowen;DesOwen; Desonida;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (7.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (7.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (7.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 2% DMSO +49%PEG 300 +dd H2O: 10mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4009 mL | 12.0045 mL | 24.0090 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4009 mL | 4.8018 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GV-58
丁酸氯维地平
NNC 55-0396
依碳氯替泼诺
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COA
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463611831
