| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dexetimide's primary target is the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR). It functions by blocking the action of acetylcholine at these receptors, leading to a reduction in secretions and smooth muscle contractions. As a high-affinity antagonist, it binds to the receptor without activating it, thereby inhibiting cholinergic neurotransmission. It is characterized by its ability to cross the blood-brain barrier, which contributes to its central nervous system effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，地塞米特对毒蕈碱受体具有高亲和力，是一种强效且持久的抗胆碱能药物。其活性通常通过放射性配体结合试验进行评估，试验使用表达毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）的组织匀浆或膜制备物。该化合物的亲和力（Ki）取决于其将放射性标记的拮抗剂（例如[³H]-奎宁环苯甲酸酯（QNB））从受体上置换下来的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，地塞米特已被用于治疗帕金森病和抗精神病药物引起的帕金森综合征。它能够穿过血脑屏障，发挥中枢抗胆碱能作用，有助于恢复大脑中胆碱能和多巴胺能活性之间的平衡。这可以减轻抗精神病药物引起的锥体外系症状，例如震颤和僵硬。
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| 酶活实验 |
采用放射性配体结合试验测定地塞米特对毒蕈碱受体的体外亲和力。在典型的无细胞实验方案中，将表达毒蕈碱乙酰胆碱受体（mAChR）的细胞或组织制备的膜与放射性标记的拮抗剂（例如[³H]-QNB）和不同浓度的地塞米特孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的放射性配体。通过闪烁计数法测定结合的放射性配体的量，并计算Ki值。
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| 细胞实验 |
地塞米特的细胞活性检测包括研究其对表达毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）的细胞中胆碱能信号传导的影响。在一个典型的实验方案中，细胞被加载钙敏感荧光染料。用卡巴胆碱等毒蕈碱受体激动剂刺激细胞会导致细胞内钙离子浓度升高。地塞米特与细胞预孵育，并检测其抑制激动剂诱导的钙离子内流的能力。这种功能性检测证实了受体拮抗作用。
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| 动物实验 |
地塞米特（Dexetimide）的体内疗效已在临床研究中得到评估。在双盲试验中，该药物被证实能有效治疗神经阻滞剂引起的锥体外系症状。该化合物采用口服给药，并使用标准化评定量表评估其对运动障碍的影响。这些研究证实了其作为抗胆碱能药物在治疗药物性帕金森综合征方面的应用价值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
地塞米特是一种口服活性化合物，分子量为362.46，分子式为C₂₃H₂₆N₂O₂。它的特点是能够穿过血脑屏障，这对于其发挥中枢神经系统作用至关重要。作为一种抗胆碱能药物，它通常分次给药以控制锥体外系症状。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
地塞米特的毒性与其抗胆碱能作用机制有关。常见副作用包括口干、视力模糊、便秘和尿潴留。高剂量时，可引起中枢神经系统反应，例如意识混乱、头晕和幻觉。与许多抗胆碱能药物一样，地塞米特禁用于青光眼、前列腺肥大以及其他可能因胆碱能阻滞而加重的疾病患者。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
地塞米特属于哌啶类化合物。它是一种毒蕈碱受体拮抗剂，曾用于治疗抗精神病药物诱发的帕金森病。苯甲胺是地塞米特的(-)-对映异构体。
地塞米特（(+)-苯甲胺）是一种高亲和力毒蕈碱受体拮抗剂。它是一种持久性抗胆碱能药物，曾用于治疗神经阻滞剂诱发的帕金森综合征。此前，它曾被用于治疗帕金森病的研究。尽管其他具有更佳副作用特征的抗胆碱能药物已基本取代了地塞米特作为治疗药物的开发，但它仍然是研究毒蕈碱受体功能的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C23H26N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
362.473
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| 精确质量 |
398.176
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| CAS号 |
21888-98-2
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| 相关CAS号 |
Levetimide;21888-99-3
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| PubChem CID |
30843
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.178g/cm3
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| 沸点 |
543.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
181-183°
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| 闪点 |
282.7ºC
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| 蒸汽压 |
6.86E-12mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.597
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| LogP |
4.341
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| tPSA |
49.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
529
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1CN(CCC1[C@@]2(CCC(=O)NC2=O)C3=CC=CC=C3)CC4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
LQQIVYSCPWCSSD-HSZRJFAPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H26N2O2/c26-21-11-14-23(22(27)24-21,19-9-5-2-6-10-19)20-12-15-25(16-13-20)17-18-7-3-1-4-8-18/h1-10,20H,11-17H2,(H,24,26,27)/t23-/m1/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-(1-benzylpiperidin-4-yl)-3-phenylpiperidine-2,6-dione
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| 别名 |
R-16470; R 16470; Dexetimide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~275.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7588 mL | 13.7942 mL | 27.5885 mL | |
| 5 mM | 0.5518 mL | 2.7588 mL | 5.5177 mL | |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3794 mL | 2.7588 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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