| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Levetimide targets sigma receptors, particularly sigma-1 and sigma-2 receptors, which are non-opioid, non-phencyclidine binding sites that are involved in various physiological functions, including modulation of neurotransmitter release, neuroprotection, and cell proliferation. Levetimide is a potent inhibitor of [³H](+)pentazocine binding, with a Ki of 2.2 nM. However, unlike its enantiomer dexetimide, which shows stereoselectivity for sigma receptors, Levetimide inhibits [³H]DTG binding (another sigma receptor ligand) without stereoselectivity, with a Ki value of 103 nM. This suggests that Levetimide binds to sigma receptors but does not distinguish between different stereoisomers of sigma receptor ligands. Levetimide is also a muscarinic acetylcholine receptor antagonist, but it is the less active enantiomer compared to dexetimide.
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| 体外研究 (In Vitro) |
左乙胺不具有立体选择性（Ki 值为 103 nM），但它能显著抑制 [³H]DTG 的结合 [1]。体外实验表明，左乙胺能强效抑制 [³H](+)喷他佐辛与 σ 受体的结合，Ki 值为 2.2 nM。这种结合具有立体选择性，因为该化合物的对映体地塞替米特对 σ 受体的效力不同。然而，左乙胺对 [³H]DTG 结合的抑制作用不具有立体选择性，Ki 值为 103 nM，表明它与 σ 受体相互作用，但对该配体没有立体特异性。由于左乙胺是活性低于地塞替米特的对映体，因此其对毒蕈碱受体的活性有限。左乙胺可用作阴性对照或研究 σ 受体结合立体选择性的工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于缺乏显著的药理活性，左乙拉西坦在体内作为治疗药物的研究并不广泛。它的主要用途是作为研究工具，用于研究配体-受体相互作用的立体选择性以及表征σ受体的结合特性。现有文献中关于该化合物体内药代动力学和药理作用的记载并不充分。
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| 酶活实验 |
左乙拉西坦的非细胞测定方法涉及放射性配体与σ受体的竞争性结合。将表达σ受体的组织或细胞（例如大鼠脑匀浆或转染σ受体基因的细胞）的膜制备物与固定浓度的放射性标记σ受体配体（例如[³H](+)喷他佐辛或[³H]DTG）和不同浓度的左乙拉西坦孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并用液体闪烁计数法测量放射性。计算左乙拉西坦对放射性配体结合的抑制率，并根据竞争曲线确定Ki值。通过比较左乙拉西坦与其对映体地塞替米特在类似测定中的效力，评估其结合的立体选择性。
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| 细胞实验 |
左乙拉西坦的细胞活性检测包括测试其对培养细胞中σ受体介导信号通路的影响。表达σ受体的细胞（例如神经元或癌细胞系）经左乙拉西坦处理后，检测其对细胞增殖、钙信号传导或其他σ受体介导反应的影响。然而，由于左乙拉西坦主要用作结合剂而非功能调节剂，因此目前尚缺乏完善的细胞活性检测方案。
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| 动物实验 |
关于左乙拉西坦的体内动物研究报道不多。作为一种研究工具，它可用于行为学研究，以评估σ受体在各种生理和病理过程中的作用，但其缺乏显著的体内活性限制了其应用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
左乙拉西坦的分子量为362.46 g/mol，分子式为C₂₃H₂₆N₂O₂。该化合物为固体，可溶于有机溶剂。应置于阴凉干燥处避光保存。其药代动力学性质尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
左乙拉西替利胺通常被认为毒性较低，因为它是地塞米替利胺的活性较低的对映异构体。然而，目前尚缺乏全面的毒理学数据。该化合物应在实验室中采取适当的安全预防措施进行操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
左乙拉西替米是右乙拉西替米的R-对映异构体，被认为是毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂的非活性对映异构体。它能有效抑制[³H](+)喷他佐辛与σ受体的结合，Ki值为2.2 nM，但对σ受体结合没有立体选择性。左乙拉西替米主要用作研究σ受体结合立体选择性和表征σ受体配体结合特性的研究工具。由于其缺乏显著的药理活性，因此可作为σ受体药理学研究中的有用阴性对照。
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| 分子式 |
C23H26N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
362.47
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| 精确质量 |
362.199
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| CAS号 |
21888-99-3
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| 相关CAS号 |
Dexetimide;21888-98-2
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| PubChem CID |
30844
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.178g/cm3
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| 沸点 |
543.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
282.7ºC
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| LogP |
3.487
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| tPSA |
52.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
529
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1CN(CCC1[C@]2(CCC(=O)NC2=O)C3=CC=CC=C3)CC4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
LQQIVYSCPWCSSD-QHCPKHFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H26N2O2/c26-21-11-14-23(22(27)24-21,19-9-5-2-6-10-19)20-12-15-25(16-13-20)17-18-7-3-1-4-8-18/h1-10,20H,11-17H2,(H,24,26,27)/t23-/m0/s1
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| 化学名 |
(3R)-3-(1-benzylpiperidin-4-yl)-3-phenylpiperidine-2,6-dione
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| 别名 |
laevo-Benzetimide; l-Benzetimide; Levetimide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~275.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7588 mL | 13.7942 mL | 27.5885 mL | |
| 5 mM | 0.5518 mL | 2.7588 mL | 5.5177 mL | |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3794 mL | 2.7588 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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