| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DHBP dibromide targets calcium release channels as an inhibitor. It inhibits caffeine-induced and polylysine-induced calcium release with IC50 values of 5 μg/ml and 4 μg/ml respectively. The compound acts as a muscle relaxant. It is a viologen used as an electrochromic material. Its mechanism involves inhibition of calcium release from intracellular stores.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DHBP的IC50值分别为5 μg/mL和4 μg/mL,能够抑制2 mM咖啡因和2 μg/mL聚赖氨酸引起的钙释放。DHBP以剂量依赖的方式阻断[3H]-雷诺定的结合,IC50值为2.5 μg/mL,在20–30 μg/mL浓度下抑制率达90–100%。咖啡因降低了肌浆网对钙的吸收能力,而同时添加DHBP则逆转了这种抑制作用。DHBP预处理能够抑制1 fLM雷诺定或10 mM咖啡因引起的收缩以及直接电刺激引起的肌肉抽搐。二氢二苯并吡啶 (DHBP) 通过与钙释放通道(有时也称为兰尼碱受体)直接相互作用,抑制肌浆网 (SR) 释放钙离子 [1]。体外实验表明,二氢二苯并吡啶二溴化物可抑制咖啡因 (IC50 = 5 μg/ml) 和聚赖氨酸 (IC50 = 4 μg/ml) 诱导的钙释放。它是一种强效的钙释放抑制剂和肌肉松弛剂。该化合物是一种紫精,用作电致变色材料。其钙通道抑制活性已在多种体外系统中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,二溴化二氢吡啶(DHBP)具有肌肉松弛作用。该化合物是一种庚基紫精,常用于电致变色领域。其抑制钙释放的活性可能有助于其发挥肌肉松弛作用。需要进一步的体内研究来全面表征其药代动力学和药效学特性。
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| 酶活实验 |
DHBP二溴化物体外钙释放测定包括测量细胞内钙库的释放。用咖啡因或聚赖氨酸处理细胞或微粒体以诱导钙释放,然后加入不同浓度的DHBP二溴化物。使用荧光钙指示剂测量钙释放。根据剂量反应曲线计算IC50值,咖啡因诱导的IC50值为5 μg/ml,聚赖氨酸诱导的IC50值为4 μg/ml。
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| 细胞实验 |
在多种细胞类型中开展了DHBP二溴化物体外细胞实验。将细胞在37°C、5% CO₂的适宜培养基中培养,并用不同浓度的化合物处理。使用荧光钙指示剂测量钙释放。对于电致变色研究,将该化合物用于电化学池中。采用标准方法评估细胞活力。所有实验均重复三次,并设置适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
由于二溴化二氢吡啶(DHBP)主要用作电致变色材料和研究试剂,因此其体内研究受到限制。肌肉松弛剂研究可使用动物模型。动物通过注射给药,评估肌肉松弛情况,并监测其临床症状。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
二溴化二氢吡啶(DHBP,分子量 514.38 g/mol,C24H38Br2N2)是一种庚基紫精。它是一种强效的钙释放抑制剂和肌肉松弛剂。该化合物可溶于有机溶剂,在推荐的储存条件下稳定。二溴化二氢吡啶可用作电致变色材料,并用于钙通道研究。其药代动力学性质需通过物种特异性研究来确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
二溴化二氢吡啶(DHBP)在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种紫精,可用于电致变色和研究应用。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发,则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二溴化二庚基联吡啶(DHBP,1,1'-二庚基-4,4'-联吡啶二溴化物)是一种庚基紫精,用作电致变色材料。它是一种强效的钙释放抑制剂(咖啡因诱导的IC50为5 μg/ml,聚赖氨酸诱导的IC50为4 μg/ml),也是一种肌肉松弛剂。其分子式为C24H38Br2N2,分子量为514.38 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C₂₄H₃₈BR₂N₂
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|---|---|
| 分子量 |
514.3799
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| 精确质量 |
512.14
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| CAS号 |
6159-05-3
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| PubChem CID |
80262
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 熔点 |
285 °C (dec.)(lit.)
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| tPSA |
7.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
282
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VRXAJMCFEOESJO-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H38N2.2BrH/c1-3-5-7-9-11-17-25-19-13-23(14-20-25)24-15-21-26(22-16-24)18-12-10-8-6-4-2/h13-16,19-22H,3-12,17-18H2,1-2H32*1H/q+2/p-2
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| 化学名 |
1,1′-Diheptyl-4,4′-bipyridinium dibromide
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| 别名 |
DHPB Diheptylviologen bromide, Diheptylviologen dibromide, Heptylviologen dibromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~194.41 mM)
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~58.32 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (97.20 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9441 mL | 9.7204 mL | 19.4409 mL | |
| 5 mM | 0.3888 mL | 1.9441 mL | 3.8882 mL | |
| 10 mM | 0.1944 mL | 0.9720 mL | 1.9441 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。