| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
将 HK-2 细胞置于 0-30 mg I/mL 泛影酸盐或载体中 2 至 24 小时。根据 MTT 和台盼蓝排除实验，细胞活力和线粒体含量分别在 2 小时和 24 小时后下降 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
一种类型的碘化放射造影剂是泛影酸。吸入泛影酸纳米颗粒团块后，大鼠肺组织的组织学分析显示没有急性损伤或炎症的迹象。为了安全有效地进行肺部可视化，泛影酸纳米粒子聚集体提供了一种潜在的放射造影剂[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
然而，它不经代谢，而是以原形经尿液排出，每个碘海醇分子都与其钠离子部分保持“结合”。肝脏和小肠是碘海醇的主要排泄途径。注射用放射性不透光诊断剂以原形经人乳排出。唾液是注射用放射性不透光诊断剂的次要分泌途径。 血管内给药后，碘海醇葡甲胺会分泌到乳汁中。 碘海醇钠在胃肠道的吸收极差。在某些患者中，特别是婴儿和肠黏膜充血的患者，少量药物可能被胃肠道吸收，偶尔会导致泌尿道部分显影。膀胱内灌注碘海醇钠后，只有少量药物经膀胱吸收入血。部分碘泛酸钠可通过浆膜（如腹膜或胸膜）吸收入血。肌注或皮下注射后，药物吸收迅速。 碘泛酸钠经血管内给药后迅速分布于细胞外液中。似乎只有不到5%的药物与血浆蛋白结合。 静脉注射碘泛酸钠后，药物可透过胎盘，并均匀分布于胎儿组织中。据报道，羊膜腔内注射碘海醇可抑制胎儿甲状腺功能。 有关碘海醇（共7种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 研究了3-氨基-5-乙酰氨基-2,4,6-三碘苯甲酸酯和3,5-二氨基-2,4,6-三碘苯甲酸酯的代谢行为。使用γ相机监测药物在兔体内的滞留情况。碘海醇在肝微粒体中部分脱乙酰化为3-氨基-5-乙酰氨基-2,4,6-三碘苯甲酸酯和3,4-二氨基-2,4,6-三碘苯甲酸酯。兔子将部分3,5-二氨基-2,4,6-三碘苯甲酸转化为一种尿代谢物，该代谢物与肝微粒体产生的代谢物相似。 生物半衰期 肾功能正常的患者快速静脉注射碘海醇钠后，血药浓度立即达到峰值，并在5-10分钟内迅速下降，然后以约30-60分钟的半衰期持续下降。据报道，肾功能严重受损患者的血药半衰期为20-140小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射的碘造影剂很少分泌到母乳中，口服吸收率也很低，因此不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业组织制定的指南指出，哺乳期母亲接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用碘他拉酯的已发表经验，因此，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，可能更倾向于选择其他药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 哺乳期用药总结 有限的信息表明，母亲服用高达 38 克（含 18.5 克碘）的碘曲酸盐，其在乳汁中的浓度较低。此外，由于碘曲酸盐口服吸收不良，因此不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业组织制定的指南指出，哺乳期母亲接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 相互作用 在主动脉造影术中，如果先使用高血压药物以增强造影剂，再使用碘曲酸盐，则碘曲酸盐的神经系统副作用（包括截瘫）可能会增加；这种增加是由于内脏循环血管收缩，迫使更多造影剂进入通往脊柱和脊髓的血管。 接受过白细胞介素-2治疗的患者，静脉注射造影剂后出现延迟反应（给药后超过1小时）的发生率可能增加（例如，过敏、发热、皮疹、流感样症状、关节疼痛、潮红、瘙痒、呕吐、低血压、头晕）；某些症状可能类似于对白细胞介素-2的“回忆”反应；如果症状严重，可能需要支持性治疗；有证据表明，如果将造影剂给药时间推迟到白细胞介素-2给药后6周，则发生率会降低。 同时使用胰凝乳蛋白酶和泛影酸盐可能会增加毒性风险，尤其是当其中一种药物进入蛛网膜下腔时；强烈建议不要将椎间盘造影作为化学溶解术的一部分。 同时使用碘海醇和β-肾上腺素能阻滞剂进行血管内给药可能会增加中度至重度过敏样反应的风险；此外，低血压作用可能会加剧；对于存在其他风险因素的患者，建议在注射造影剂前停用β-肾上腺素能阻滞剂。 有关碘海醇（共9种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射LD50：14,300 mg/kg 大鼠静脉注射LD50：11,300 mg/kg 小鼠静脉注射LD50：8900 mg/kg 豚鼠腹腔注射LD50：13 g/kg |
| 参考文献 |
[1]. El-Gendy N, et al. Dry powdered aerosols of diatrizoic acid nanoparticle agglomerates as a lung contrast agent. Int J Pharm. 2010 May 31;391(1-2):305-12.
[2]. Dakota B Ward, et al. Radiocontrast Agent Diatrizoic Acid Induces Mitophagy and Oxidative Stress via Calcium Dysregulation. Int J Mol Sci. 2019 Aug 21;20(17):4074 |
| 其他信息 |
治疗用途
造影剂 渗透剂；碘海醇钠和碘海醇葡甲胺与碘海醇钠的复方溶液的渗透作用可将液体吸入肠道，从而帮助排出胎粪嵌塞。/碘海醇类/ 诊断辅助剂，不透射线；有机碘化合物在X射线穿过人体时会阻挡X射线，从而使含碘的人体结构与不含碘的人体结构形成对比。这些碘化有机化合物产生的不透射程度与X射线路径中碘化造影剂的总量（浓度和体积）成正比。 诊断辅助剂（不透射线介质）。 /碘海醇葡甲胺/ 有关碘海醇葡甲胺（共24种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 造影剂 FDA妊娠风险等级：C /风险无法排除。缺乏充分、对照良好的人体研究，动物研究也未显示对胎儿的风险或缺乏相关数据。妊娠期间使用该药物可能对胎儿造成伤害；但潜在益处可能大于潜在风险。/ /碘海醇葡甲胺，全身用药（肠外溶液）/ 脾门静脉造影最常见的并发症是内出血。致命性出血罕见，但脾脏渗漏高达300毫升血液的情况似乎很常见。可能需要输血，极少数情况下需要脾切除术。 在婴儿胎粪性肠梗阻的研究性治疗中，直肠给药碘海醇溶液与肠坏死和胃肠道穿孔导致死亡有关。 有关碘海醇（共37条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 碘海醇是最常用的水溶性碘化不透射线X射线造影剂。不透射线造影剂是用于辅助诊断某些疾病的药物。它们含有碘，可以阻挡X射线。根据给药方式的不同，不透射线造影剂会在身体的特定区域聚集或积聚。由此产生的高碘浓度使X射线能够成像该区域。在X光片上，注射了放射性造影剂的身体部位会呈现白色。这样就能在器官与其他组织之间形成必要的区分或对比度。这种对比度有助于医生观察该器官或身体部位可能存在的任何特殊情况。 |
| 分子式 |
C11H9I3N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
613.9136
|
| 精确质量 |
613.769
|
| CAS号 |
117-96-4
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| 相关CAS号 |
Sodium diatrizoate;737-31-5
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| PubChem CID |
2140
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| 外观&性状 |
WHITE POWDER
Crystals from dilute dimethylformide Crystals from ethanol (aqueous) |
| 密度 |
2.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
720.2±70.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
>300ºC
|
| 闪点 |
389.4±35.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.790
|
| LogP |
1.53
|
| tPSA |
95.5
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
391
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
IC1C(=C(C(C(=O)O[H])=C(C=1N([H])C(C([H])([H])[H])=O)I)I)N([H])C(C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
YVPYQUNUQOZFHG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H9I3N2O4/c1-3(17)15-9-6(12)5(11(19)20)7(13)10(8(9)14)16-4(2)18/h1-2H3,(H,15,17)(H,16,18)(H,19,20)
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| 化学名 |
3,5-diacetamido-2,4,6-triiodobenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~162.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6289 mL | 8.1445 mL | 16.2890 mL | |
| 5 mM | 0.3258 mL | 1.6289 mL | 3.2578 mL | |
| 10 mM | 0.1629 mL | 0.8145 mL | 1.6289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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