| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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描述： 碘曲酸钠是一种X射线造影剂。碘曲酸钠通过阻挡X射线，能够区分含碘和不含碘的人体组织。放射线摄影、血管造影和尿路造影都将其用作诊断工具。
| 靶点 |
Not a therapeutic target; it is a radiocontrast agent used for X-ray/CT imaging to increase the visibility of internal structures. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
将HK-2细胞分别用溶剂或0-30 mg I/mL的碘海醇钠（碘海醇钠盐）处理2至24小时。根据MTT和台盼蓝排除实验结果，细胞活力和线粒体含量分别在2小时和24小时后下降[2]。
本研究主要关注碘海醇钠纳米颗粒团聚体的制备和物理表征，而非其药理活性。对纳米颗粒和团聚体进行了粒径、zeta电位、空气动力学性质和溶出速率的表征。 [1] 体外溶出度研究表明，在磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.4）中，纳米颗粒团聚体释放的二甲泛酸钠在2小时后达到100%，其释放速度慢于纯纳米颗粒（90分钟达到100%），但快于所用原料药粉末（4小时达到100%）。所有形式的释放动力学均符合Higuchi模型。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
二碘苯甲酸钠是一种碘化放射造影剂。将二碘苯甲酸钠纳米颗粒聚集体吸入大鼠肺组织后，组织学分析显示未出现急性毒性或炎症反应。二碘苯甲酸钠纳米颗粒聚集体为安全有效地进行肺部显影提供了一种有前景的替代方案[1]。
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| 酶活实验 |
采用分光光度法试剂盒测定超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。评估了总 SOD、MnSOD（线粒体）和 Cu/ZnSOD（胞质）活性。为特异性测定 Cu/ZnSOD 活性，将样品预先与二乙基二硫代氨基甲酸钠孵育以抑制 Cu/ZnSOD，然后测定 MnSOD 活性。总 SOD 活性与 MnSOD 活性之差即为 Cu/ZnSOD 活性。[2]
钙蛋白酶活性采用商业活性检测试剂盒，并按照制造商说明书进行测定。该检测在 96 孔板中进行。[2] |
| 细胞实验 |
线粒体和细胞活力：将HK-2细胞接种于96孔板中，并用DA（0–30 mg I/mL）处理2、8或24小时。采用MTT法评估线粒体活力，该方法利用线粒体脱氢酶将黄色四唑染料MTT还原为紫色甲臜。采用台盼蓝排除法评估细胞活力和细胞膜完整性，该方法利用活细胞排除染料而死细胞吸收染料。使用自动细胞计数器进行细胞计数。[2]
Seahorse XF代谢分析：将HK-2细胞培养于特制微孔板中。进行线粒体应激测试时，先用DA处理细胞，然后依次注射寡霉素（ATP合酶抑制剂）、FCCP（解偶联剂）和鱼藤酮/抗霉素A（复合物I/III抑制剂），同时测量耗氧率（OCR）。在糖酵解应激测试中，细胞先进行饥饿处理，然后依次注射葡萄糖、寡霉素和2-脱氧葡萄糖（己糖激酶抑制剂），同时测量细胞外酸化率（ECAR）。实时ATP速率和线粒体燃料灵活性测试也按照标准的Seahorse方案进行，并使用相应的抑制剂（UK5099用于丙酮酸载体，BPTES用于谷氨酰胺酶，etomoxir用于脂肪酸氧化）。[2] 蛋白质印迹和氧化应激检测：裂解细胞并定量蛋白质。对于蛋白质印迹，样品经SDS-PAGE分离后转移至膜上，封闭，并与一抗（例如LC3B、GRP78、CHOP、4HNE、细胞色素c、caspase、TNFα、NOX4、MnSOD）孵育过夜，随后与HRP标记的二抗孵育，最后进行化学发光检测。使用 OxyBlot 试剂盒检测蛋白质羰基化，该试剂盒在免疫检测前用 DNPH 对蛋白质羰基进行衍生化。[2] 细胞分级分离：使用线粒体分离试剂盒和差速离心法从 HK-2 细胞中分离线粒体和胞质组分，用于后续分析区室特异性蛋白质定位或氧化应激。[2] TNFα ELISA：使用商业 ELISA 试剂盒，按照制造商的方案定量细胞培养基中分泌的 TNFα，包括免疫捕获、洗涤、TMB 底物显色和 450 nm 处的吸光度测量。[2] 钙调节研究：在 DA 暴露前，用细胞内钙螯合剂 BAPTA-AM、细胞外钙螯合剂 EGTA、IP3 受体拮抗剂 2-APB 或钙蛋白酶抑制剂 calpeptin 预处理 HK-2 细胞 45 分钟。随后进行了后续检测（MTT、蛋白质印迹、钙蛋白酶活性检测）。[2] |
| 动物实验 |
为评估急性肺毒性，将雌性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）皮下注射氯胺酮（67.5 mg/kg）、赛拉嗪（3.5 mg/kg）和醋丙嗪（0.66 mg/kg）的混合麻醉剂进行麻醉。在麻醉状态下，将大鼠置于加热垫上，使用干粉灌注器，以3 mL空气经气管内灌注10 mg二碘苯甲酸钠纳米颗粒团聚体干粉。灌注两小时后，用异氟烷吸入过量处死大鼠，并取出肺组织进行组织学检查。 [1]
为了评估急性肺毒性，将雌性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）用皮下注射的氯胺酮（67.5 mg/kg）、赛拉嗪（3.5 mg/kg）和醋丙嗪（0.66 mg/kg）混合液进行麻醉。在麻醉状态下，将大鼠置于加热垫上，使用干粉灌注器，通过气管内灌注法给予10 mg二碘苯甲酸钠纳米颗粒团聚体干粉，灌注时使用3 mL空气。灌注两小时后，用异氟烷吸入过量处死大鼠，并取出肺组织进行组织学检查。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
放射性碘在哺乳期会分泌到人乳中。目前尚不清楚GLOFIL-125是否会分泌到人乳中。碘酸钠在人体内的肾清除率与菊粉非常接近。该化合物通过肾小球滤过清除，不会被肾小管分泌或重吸收。生物半衰期：碘-125碘酸盐输注后的有效半衰期约为0.07天。 该研究提供了临床暴露水平的背景信息。对于典型的成年男性（75公斤），在影像检查过程中，碘化造影剂（如二碘苯甲酸（DA））的血浆浓度估计为4至15毫克碘/毫升，剂量较高时可能高达30毫克碘/毫升。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射的碘造影剂极少会分泌到乳汁中，其口服吸收率也很低。因此，它们不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业机构制定的指南指出，哺乳期母亲在接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用碘抑素的经验发表，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 非人类毒性值 大鼠静脉注射LD50：14,700 mg/kg 小鼠肌肉注射LD50：20,349 mg/kg 小鼠静脉注射LD50：1400 mg/kg 猫静脉注射LD50：11,300 mg/kg 犬静脉注射LD50：13,200 mg/kg 大鼠气管内灌注二甲泛酸钠纳米颗粒聚集体（10 mg）两小时后，对肺组织进行组织学检查，结果显示左右肺均未出现急性肺泡组织损伤或炎症。结果表明，纳米颗粒聚集体或制剂中使用的絮凝剂L-亮氨酸均未引起急性毒性。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氨基三碘甲酸钠是苯甲酸的钠盐，其2、4和6位带有碘取代基，3和5位带有乙酰胺基取代基。它常与葡甲胺盐联合使用，作为胃肠道检查、血管造影和尿路造影的X射线造影剂。它是一种不透射线的造影剂。它是一种有机碘化合物，也是一种含有氨基三碘甲酸钠阴离子的有机钠盐。
二碘甲酸钠是一种碘化不透射线的X射线造影剂。二碘甲酸钠可以阻挡X射线，从而使含碘表面结构与不含碘表面结构形成对比，使这些区域清晰可见。这种造影剂可用作血管造影、尿路造影和放射成像的辅助诊断剂。(NCI05) 另见：二碘苯甲酸（含活性部分）；二碘苯甲酸葡甲胺；二碘曲唑钠（成分）。 治疗用途 GLOFIL-125（碘化物钠注射液）适用于诊断或监测肾脏疾病患者，以评估肾小球滤过率。药物警告 造影剂与任何放射性物质一样，应注意在适当的患者管理下尽量减少患者的辐射暴露，并确保职业工作人员的辐射暴露保持在最低限度。 应避免快速或推注注射。 放射性药物只能由经过培训且具有放射性核素安全使用和处理经验的合格医师进行给药。 有关碘化物钠（共8项）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 碘曲唑钠是一种碘化放射性造影剂。本研究开发了一种用于肺部造影的二碘苯甲酸钠纳米颗粒团聚体干粉气溶胶制剂。采用沉淀法制备了纳米颗粒（~136 nm），然后使用L-亮氨酸将其团聚成可吸入微粒，其几何尺寸约为2.4 μm，振实密度为0.05 g/cm³，理论质量平均空气动力学直径约为1 μm。级联冲击实验表明，该团聚体具有良好的气溶胶化性能：释放分数高（76-88%），细颗粒分数（<5.8 μm）高（93-96%），质量中值空气动力学直径（MMAD）约为1.5 μm，适合深肺沉积。制剂工艺收率约为86%，载药效率约为85%。 [1] 该研究得出结论，由于其气溶胶性能优异且在大鼠中未观察到急性肺毒性，二碘苯甲酸钠纳米颗粒聚集体是一种很有前景、安全有效的吸入式肺部造影剂。[1] |
| 分子式 |
C11H8I3N2NAO4
|
|---|---|
| 分子量 |
635.89
|
| 精确质量 |
635.751
|
| 元素分析 |
C, 20.78; H, 1.27; I, 59.87; N, 4.41; Na, 3.62; O, 10.06
|
| CAS号 |
737-31-5
|
| 相关CAS号 |
Diatrizoic acid;117-96-4
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| PubChem CID |
23672589
|
| 外观&性状 |
Rhombic needles
White crystals |
| 沸点 |
614.1ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
261-262 °C (decomposes)
|
| 闪点 |
325.2ºC
|
| LogP |
1.926
|
| tPSA |
98.33
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
396
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
IC1C(=C(C(C(=O)[O-])=C(C=1N([H])C(C([H])([H])[H])=O)I)I)N([H])C(C([H])([H])[H])=O.[Na+]
|
| InChi Key |
ZEYOIOAKZLALAP-UHFFFAOYSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H9I3N2O4.Na/c1-3(17)15-9-6(12)5(11(19)20)7(13)10(8(9)14)16-4(2)18;/h1-2H3,(H,15,17)(H,16,18)(H,19,20);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;3,5-diacetamido-2,4,6-triiodobenzoate
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| 别名 |
Diatrizoate sodium; Hypaque; MD-50; MD50; MD 50; Urovist Sodium; Triombrin
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~157.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 33.33 mg/mL (52.41 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5726 mL | 7.8630 mL | 15.7260 mL | |
| 5 mM | 0.3145 mL | 1.5726 mL | 3.1452 mL | |
| 10 mM | 0.1573 mL | 0.7863 mL | 1.5726 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03573921 | Recruiting | Drug: Gastrografin Other: Saline solution (control treatment) |
Small Bowel Obstruction | Lawson Health Research Institute | September 1, 2019 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT01440712 | Completed | Drug: Gastrografin Drug: physiological serum |
Postoperative Ileus | Hospital Universitari de Bellvitge | December 2011 | Phase 4 |
| NCT00738855 | Completed | Other: Nothing per os Other: Oral Gastrografin |
Small Bowel Obstruction | Mansoura University | February 2006 | Not Applicable |
| NCT00389116 | Completed | Drug: gastrograffin Drug: water |
Small Bowel Obstruction | University Hospital, Rouen | November 2006 | Phase 4 |
| NCT01515696 | Completed | Drug: Sterile water Drug: Gastrografin |
Meconium Ileus Very Low Birth Weight Infant |
Nadja Haiden,MD | October 2007 | Phase 4 |
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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COA
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