| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Diazoline targets the histamine H1 receptor, blocking the action of histamine. By antagonizing the H1 receptor, it prevents histamine-induced effects such as vasodilation, increased vascular permeability, and smooth muscle contraction. This mechanism provides relief from allergic symptoms.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
甲氢林（一种特异性组胺H1受体拮抗剂）的作用与常见的吩噻嗪类药物氯丙嗪的作用进行了对比[1]。乙醇相互作用实验表明，甲氢林具有抗组胺特性[2]。
体外实验表明，二唑啉是一种特异性组胺H1受体拮抗剂。其结合亲和力和拮抗活性已通过受体结合试验和功能试验进行了表征。它被用作组胺受体药理学研究中的参考化合物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，二唑啉用于缓解组胺释放引起的过敏症状。它对治疗鼻过敏和过敏性皮炎有效。其抗组胺活性有助于减轻瘙痒、打喷嚏和流鼻涕等症状。
|
| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常测定二唑啉与组胺H1受体的亲和力。通过增加化合物浓度，使放射性标记的组胺或H1配体被置换，从而测定结合亲和力（Ki）。功能性试验则测定化合物抑制组胺诱导信号通路（例如钙动员）的能力。
|
| 细胞实验 |
二唑啉的细胞活性检测方法是将表达H1受体的细胞用该化合物处理，并测量其对受体介导信号传导的影响。细胞经该化合物处理后，用组胺刺激。信号传导的抑制情况通过定量分析来确定。这些研究有助于表征该化合物作为H1受体拮抗剂的效力和选择性。
|
| 动物实验 |
二唑啉的体内动物研究通常在过敏反应模型中进行。研究中，给动物服用该化合物，并评估其抑制组胺诱导反应（如风团形成或支气管收缩）的能力。这些研究有助于评价其作为抗组胺药的疗效和安全性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
二唑啉的分子量为 564.7 g/mol，分子式为 C29H28N2O6S2。它是一种杂环有机化合物，其特征在于含有两个氮原子的五元环结构。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
二唑啉的毒理学特征与其他抗组胺药一致。常见副作用包括嗜睡、口干和头晕。患有某些疾病的患者应谨慎使用该化合物。作为一种研究用化合物，应采取适当的安全预防措施进行操作。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲硫基萘二硅酸盐是一种聚合物。
另见：甲硫基萘（注：已移至此处）。 二唑啉（美布氢林）是一种抗组胺药，用于缓解过敏症状。它是一种组胺H1受体拮抗剂，用于治疗鼻过敏和过敏性皮炎。它也被用作研究组胺受体药理学的研究工具。 |
| 分子式 |
C48H48N4O6S2
|
|---|---|
| 分子量 |
841.0479
|
| 精确质量 |
840.301
|
| CAS号 |
6153-33-9
|
| 相关CAS号 |
Mebhydrolin;524-81-2
|
| PubChem CID |
22529
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
0.9799 (rough estimate)
|
| 沸点 |
457.3ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
280°C (rough estimate)
|
| 闪点 |
230.4ºC
|
| 折射率 |
1.8676 (estimate)
|
| LogP |
10.725
|
| tPSA |
141.84
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
60
|
| 分子复杂度/Complexity |
799
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
CJUOSBUQOWKEKJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/2C19H20N2.C10H8O6S2/c2*1-20-12-11-19-17(14-20)16-9-5-6-10-18(16)21(19)13-15-7-3-2-4-8-15;11-17(12,13)9-5-1-3-7-8(9)4-2-6-10(7)18(14,15)16/h2*2-10H,11-14H2,1H3;1-6H,(H,11,12,13)(H,14,15,16)
|
| 化学名 |
5-benzyl-2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indole;naphthalene-1,5-disulfonic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5.56 mg/mL (~6.61 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (0.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (0.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (0.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1890 mL | 5.9449 mL | 11.8899 mL | |
| 5 mM | 0.2378 mL | 1.1890 mL | 2.3780 mL | |
| 10 mM | 0.1189 mL | 0.5945 mL | 1.1890 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
