| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Diclazuril targets apicomplexan parasites by inhibiting their development. Its mechanism is linked to the actin depolymerizing factor (ADF), a key protein in the parasite's actin dynamics. It has also shown binding affinity to the human pregnane X receptor (PXR).
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| 体外研究 (In Vitro) |
地克珠利具有优异的体外活性。在0.005 µg/mL浓度下，它能抑制弓形虫速殖子的产生97%以上。在0.1 ng/mL浓度下，它能抑制神经肉孢子虫裂殖子的产生80%以上。对柔嫩艾美球虫，其IC₅₀值为0.0008 ppm。在1 mg/L浓度下，它能抑制肌动蛋白的聚合和解聚动力学。
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| 体内研究 (In Vivo) |
作为一种抗球虫药，地克珠利（R-64433）有效。在接受地克珠利治疗的羔羊中观察到强烈的、持续的卵囊排出；平均卵囊排出量为97.54 opg，显著高于接受托曲珠利治疗的动物（p < 0.05）[1]。在巨型艾美球虫（Eimeria maxima）生命周期的后期，地克珠利（R-64433）对其有效；然而，感染后不久可能出现亚临床肠道异常。研究表明，在感染大型艾美球虫（Eimeria major）的禽类中，地克珠利（R-64433）可以降低病变评分，并改善健康状况和生产性能[2]。
体内实验表明，地克珠利疗效显著。它可以降低感染艾美球虫的肉鸡的病变评分，并提高其生产性能。在马匹中，它被用于治疗马匹脑脊髓炎（EPM）。在用地克珠利治疗的羔羊中，观察到持续的卵囊排出。 |
| 酶活实验 |
地克珠利的结合亲和力已通过多种检测方法进行了表征。它与人PXR受体呈竞争性结合，EC₅₀值为7.90 µM。计算机模拟研究也表明，它与DOP2多巴胺受体具有很强的结合力。其与肌动蛋白解聚因子的相互作用已通过共沉淀分析和透射电镜(TEM)进行了研究。
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| 细胞实验 |
地克珠利在细胞培养中具有很高的活性。用0.01 µg/mL的地克珠利处理感染弓形虫的细胞培养物3天，可使速殖子数量减少99%以上。它还能抑制感染神经孢子虫的牛鼻甲细胞培养物中裂殖子的产生。
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| 动物实验 |
地克珠利已在动物中进行了广泛研究。在禽类中，它被添加到饲料或饮水中。在马匹中，它被制成颗粒状饲料，口服添加。药代动力学研究已在多种动物中进行，包括几维鸟雏鸟和鹌鹑。斑马鱼毒理学研究评估了其发育毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在马匹中，血浆浓度在48小时达到峰值（平均395.6 ng/mL），而脑脊液浓度在24小时达到峰值（平均9.0 ng/mL）。稳态血浆浓度为2000-2500 ng/mL。在羔羊中，吸收较差，达峰时间（Tmax）为24-48小时，半衰期约为30小时。已针对肉鸡建立了基于生理的药代动力学（PBPK）模型。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
地克珠利的毒性较低。一项为期两年的小鼠研究显示，其无不良反应剂量（NOEL）为3 mg/kg体重/天。研究表明，地克珠利对家禽安全，未发现不良反应。然而，地下水中已检测到地克珠利，这引发了人们对其对非目标物种影响的担忧。
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| 参考文献 |
[1]. Diaferia, M., et al., Efficacy of toltrazuril 5 % suspension (Baycox(R), Bayer) and diclazuril (Vecoxan(R), Janssen-Cilag) in the control of Eimeria spp. in lambs. Parasitol Res, 2013. 112 Suppl 1: p. 163-8.
[2]. http://www.huvepharma.com/products/view/190 |
| 其他信息 |
2-(4-氯苯基)-2-[2,6-二氯-4-(3,5-二氧代-1,2,4-三嗪-2-基)苯基]乙腈是一种腈类化合物。地克珠利是一种抗球虫药。另见：班布霉素；地克珠利（成分）；地克珠利；维吉尼亚霉素（成分）；杆菌肽亚甲基二水杨酸盐；地克珠利（成分）。
地克珠利是一种三嗪苯乙腈类抗球虫药。它以Clinacox®（用于家禽）和Protazil®（用于马）等商品名上市。它未获准用于人类治疗。其主要研究价值在于用作研究寄生虫生物学和药物开发的抗球虫模型药物。 |
| 分子式 |
C17H9CL3N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
407.63
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| 精确质量 |
405.979
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| CAS号 |
101831-37-2
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| 相关CAS号 |
Diclazuril-d4;1632495-80-7
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| PubChem CID |
456389
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
548ºC
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| 折射率 |
1.702
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| LogP |
2.44
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| tPSA |
91.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
629
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C(C([H])=C(C=1C([H])(C#N)C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])Cl)Cl)N1C(N([H])C(C([H])=N1)=O)=O
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| InChi Key |
ZSZFUDFOPOMEET-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H9Cl3N4O2/c18-10-3-1-9(2-4-10)12(7-21)16-13(19)5-11(6-14(16)20)24-17(26)23-15(25)8-22-24/h1-6,8,12H,(H,23,25,26)
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| 化学名 |
2-(4-chlorophenyl)-2-[2,6-dichloro-4-(3,5-dioxo-1,2,4-triazin-2-yl)phenyl]acetonitrile
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| 别名 |
Diclazuril DCL Clinacox
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~61.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4532 mL | 12.2660 mL | 24.5321 mL | |
| 5 mM | 0.4906 mL | 2.4532 mL | 4.9064 mL | |
| 10 mM | 0.2453 mL | 1.2266 mL | 2.4532 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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