Dicloxacillin sodium 中文名称: 双氯西林钠

别名: Dicloxacillin sodium hydrate; BLP-1011; BRL-1702; P 1011; P-1011; P1011; MDI-PC 双氯西林钠; 双氯青霉素钠; 双氯苯唑青霉素钠; (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2,6-二氯苯基)-4-异噁唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠; 双氯青霉素钠(双氯西林); 045-30481双氯西林钠标准品; 氯青霉素钠盐;双氯青霉素钠盐水合物标准品; 双氯西林钠 EP标准品;双氯西林钠 USP标准品;双氯西林钠标准品;双氯西林钠一水合物标准品

目录号: V5308 纯度: ≥98%

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双氯西林钠是一种口服生物活性窄谱半合成异恶唑基抗葡萄球菌和青霉素类窄谱β-内酰胺抗生素，用于治疗敏感革兰氏阳性菌引起的感染，对产生β-内酰胺酶的微生物有活性，例如金黄色葡萄球菌。

Dicloxacillin sodium CAS号: 13412-64-1
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

双氯西林钠是一种口服生物活性窄谱半合成异恶唑基抗葡萄球菌和青霉素类窄谱β-内酰胺抗生素，用于治疗敏感革兰氏阳性菌引起的感染，对产生β-内酰胺酶有活性金黄色葡萄球菌等生物体。

生物活性&实验参考方法

靶点	β-lactam Penicillin-binding proteins (PBPs) [2]
体外研究 (In Vitro)	在 ATCC 25923 和 E19977 中，双氯西林的 EC50 值分别为 0.06 和 0.50 mg/L。在 ATCC 25923 和 E19977 中，双氯西林在 pH 7.4 时的最低抑制浓度 (MIC) 分别为 0.125 和 0.5 mg/L[3]。本研究评估了双氯西林钠单用及联合用药对26株耐奥沙西林和耐阿米卡星的医院获得性葡萄球菌属分离株（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）的体外活性。[2] 单药测试时，双氯西林钠对88.44% (23/26) 的分离株显示耐药。[2] 使用棋盘格协同试验评估了双氯西林钠与阿米卡星的联合用药效果。该组合对34.6% (9/26) 的分离株显示出协同效应（FIC指数 ≤ 0.5），对50% (13/26) 的分离株显示出部分协同效应（FIC > 0.5 但 < 1）。对其余15.4% (4/26) 的分离株，效应为相加（FIC = 1）。未观察到拮抗效应。[2] 对于近一半的分离株，计算FIC指数时所用双氯西林钠的平均浓度被认为在治疗上是可以达到的。[2] 在棋盘格试验中，与单用时的MIC相比，双氯西林钠与阿米卡星联用时的MIC降低了多达10-12个稀释度。[2]
体内研究 (In Vivo)	当用于小鼠腹膜炎败血症模型时，双氯西林显示出治疗活性，并且所有小鼠均存活1-4。在小鼠腹膜炎模型中，单次皮下注射双氯西林在4小时后使细胞内和细胞外细菌数量均降低1-log10。多次给药24小时后，细胞外效力增强至降低2.5-log10，细胞内降低2-log10。 fT/MIC指数是预测细胞内和细胞外疗效的最具预测性的PK/PD参数。[3]
细胞实验	细胞系：菌株 ATCC 25923 和 E19977。浓度：0-500 mg/L。孵育时间：最长 24 小时。结果：ATCC 25923 和 E19977 中的 EC50 值为 0.06，分别为 0.50 毫克/升。根据CLSI指南，采用肉汤微量稀释法测定抗菌活性。双氯西林钠的测试浓度范围为0.125至1024 mg/L。[2] 棋盘格协同试验在96孔微量滴定板中进行。将双氯西林钠和联用抗生素（阿米卡星）进行倍比稀释，并按棋盘格模式加样。每孔含有0.1 mL抗菌药物组合。将细菌悬液调整至0.5麦氏浊度标准，并稀释至最终接种量为3×10^5 至 5×10^5 CFU/mL。平板在35°C下孵育过夜。MIC定义为抑制可见生长的最低药物浓度。每板均设置了生长对照和阴性对照。每个分离株测试两次。[2]
动物实验	动物模型：雌性瑞士韦伯斯特近交系小鼠（小鼠腹膜炎-脓毒症模型）[4]。剂量：125 mg/kg。给药途径：静脉注射，单次给药。结果：所有小鼠均存活。采用腹腔注射金黄色葡萄球菌（0.5 mL 中含 10^7.4 CFU）的雌性 NMRI 小鼠建立小鼠腹膜炎模型。感染后 2 小时皮下注射双氯西林，单次或多次给药。进行腹腔灌洗以收集细胞内和细胞外细菌，用于菌落形成单位 (CFU) 定量。采用溶菌酶处理和差速离心法分离细胞内和细胞外细菌。[3]
药代性质 (ADME/PK)	双氯西林在NMRI小鼠中表现出非线性药代动力学特征，半衰期较短（19-30分钟）。皮下给药后9-24分钟达到血浆峰浓度。蛋白结合率呈浓度依赖性且可饱和，在感染小鼠中为70%至93.9%。游离药物浓度采用总浓度的平方根表达式进行建模。[3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在浓度高达 500 mg/L 的双氯西林处理 24 小时后，THP-1 巨噬细胞未观察到细胞毒性（台盼蓝排除法）。在高药物浓度下，感染小鼠的蛋白质结合率高于健康小鼠。[3]
参考文献	[1]. Enhanced renal excretion of dicloxacillin in patients with cystic fibrosis. Pediatrics. 1975 Dec;56(6):1038-44. [2]. In vitro activity effects of combinations of cephalothin, dicloxacillin, imipenem, vancomycin and amikacin against methicillin-resistant Staphylococcus spp. strains. Ann Clin Microbiol Antimicrob. 2006 Oct 12;5:25. [3]. Intra- and extracellular activities of dicloxacillin against Staphylococcus aureus in vivo and in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Jun;54(6):2391-400. [4]. Discovery of MRSA active antibiotics using primary sequence from the human microbiome. Nat Chem Biol. 2016 Dec;12(12):1004-1006.
其他信息	双氯西林钠一水合物是一种水合物，含有双氯西林钠。双氯西林钠是双氯西林的钠盐形式，双氯西林是一种广谱半合成β-内酰胺类抗生素，具有杀菌活性和抗β-内酰胺酶活性。双氯西林钠与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合，并抑制肽聚糖（细菌细胞壁的关键成分）的交联。这导致细菌细胞壁合成受到抑制，最终导致细胞裂解。它是少数几种对青霉素酶具有抗性的青霉素类抗生素之一。双氯西林钠是一种属于青霉素类的β-内酰胺类抗生素。 [2] 在本研究中，双氯西林钠与阿米卡星联合使用，作为对抗多重耐药性医院感染葡萄球菌分离株的潜在治疗方案。[2] 研究结论认为，双氯西林钠联合阿米卡星是针对耐药菌株测试的最佳协同组合之一，但同时也指出，仅凭体外协同作用结果无法预测临床疗效。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H17N3O5SCL2.NA+
分子量	493.31618
精确质量	509.019
元素分析	C, 44.72; H, 3.56; Cl, 13.89; N, 8.23; Na, 4.50; O, 18.81; S, 6.28
CAS号	13412-64-1
相关CAS号	Dicloxacillin sodium;343-55-5;Dicloxacillin;3116-76-5
PubChem CID	23675786
外观&性状	Solid powder
沸点	692.4ºC at 760mmHg
熔点	222-225°C
闪点	372.5ºC
LogP	2.131
tPSA	150.1
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	752
定义原子立体中心数目	3
SMILES	[O-]C([C@@H](C(C)(C)S[C@]1([H])[C@@H]2NC(C3=C(C)ON=C3C4=C(Cl)C=CC=C4Cl)=O)N1C2=O)=O.[Na+].O
InChi Key	SIGZQNJITOWQEF-VICXVTCVSA-M
InChi Code	InChI=1S/C19H17Cl2N3O5S.Na.H2O/c1-7-10(12(23-29-7)11-8(20)5-4-6-9(11)21)15(25)22-13-16(26)24-14(18(27)28)19(2,3)30-17(13)24;;/h4-6,13-14,17H,1-3H3,(H,22,25)(H,27,28);;1H2/q;+1;/p-1/t13-,14+,17-;;/m1../s1
化学名	sodium (2S,5R,6R)-6-(3-(2,6-dichlorophenyl)-5-methylisoxazole-4-carboxamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate hydrate
别名	Dicloxacillin sodium hydrate; BLP-1011; BRL-1702; P 1011; P-1011; P1011; MDI-PC
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL ( ~195.95 mM ) Water : 25~100 mg/mL(~48.99 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (48.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL ( ~195.95 mM )
Water : 25~100 mg/mL(~48.99 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (48.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0271 mL	10.1354 mL	20.2708 mL
	5 mM	0.4054 mL	2.0271 mL	4.0542 mL
	10 mM	0.2027 mL	1.0135 mL	2.0271 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05073627	COMPLETED	Drug: Dicloxacillin	Drug-drug Interaction Healthy Volunteers	University of Southern Denmark	2022-02-07	Phase 1
NCT05578482	RECRUITING	Drug: Dicloxacillin Oral Capsule Drug: Elocon 0.1 % Topical Cream	Atopic Dermatitis Atopic Dermatitis Eczema Atopic Dermatitis Flare	Jacob Pontoppidan Thyssen	2022-10-24	Phase 4
NCT02983890	COMPLETED	Drug: Dicloxacillin Drug: Placebos	Healthy	Per Damkier	2016-10-06	Phase 1
NCT00037050	COMPLETED	Drug: Linezolid Drug: Vancomycin Drug: Oxacillin Drug: Dicloxacillin	Bacteremia Bacterial Infections Gram-Positive Bacterial Infections	Pfizer	2002-04	Phase 3
NCT04563325	ACTIVE, NOT RECRUITING	Drug: Oral co-amoxiclav or oral dicloxacillin only Drug: IV ceftriaxon followed by oral co-amoxiclav or oral dicloxacillin	Bone Infection Bone and Joint Infection Joint Infection Osteomyelitis Septic Arthritis	Rigshospitalet, Denmark	2020-09-15	Phase 4