| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor (GR). Difluprednate is a potent glucocorticoid receptor agonist. Upon binding to the glucocorticoid receptor, the compound modulates gene expression through transactivation and transrepression mechanisms, leading to the inhibition of pro-inflammatory cytokines and mediators. The difluorination enhances its potency and receptor binding affinity compared to prednisolone.
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| 体外研究 (In Vitro) |
地氟泼尼酯在体外具有强效的抗炎活性。它能抑制多种细胞类型中促炎细胞因子（如IL-1、IL-6和TNF-α）的产生。由于其二氟化结构，该化合物的效力高于泼尼松龙。体外研究表明，它能够抑制眼部及其他细胞类型的炎症反应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
地氟泼尼酯在体内可有效治疗眼科手术后的眼部炎症和疼痛。临床研究已证实其能有效减轻白内障手术及其他眼科手术患者的炎症和疼痛。该化合物以眼用乳剂形式给药，并在临床试验中显示出良好的疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
地氟泼尼酯的体外糖皮质激素受体结合试验采用重组糖皮质激素受体（GR）或表达GR细胞的胞质提取物进行。使用[3H]地塞米松的竞争性结合试验用于评估其亲和力。在表达GR的细胞中，使用报告基因（例如，GRE-荧光素酶）进行转录激活试验，以测量激动剂活性。通过测量刺激细胞中细胞因子的产生来评估其抗炎活性。
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| 细胞实验 |
地氟泼尼酯的细胞活性检测采用多种细胞类型，包括眼部细胞（例如角膜上皮细胞、结膜细胞）和免疫细胞。细胞经炎症刺激物（例如脂多糖、肿瘤坏死因子-α）刺激后，用不同浓度的地氟泼尼酯处理。促炎细胞因子的产生通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或定量聚合酶链式反应（qPCR）进行检测。NF-κB 的激活通过蛋白质印迹法或免疫荧光法进行评估。细胞活力监测用于评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
地氟泼尼酯的体内动物研究是在眼部炎症模型中进行的，例如兔或大鼠的激光诱导或手术模型。该化合物以眼用乳剂的形式给药，并对炎症的临床体征（红肿、分泌物）进行评分。炎症细胞浸润通过组织学进行评估。眼压作为安全性指标进行监测。药代动力学研究测量药物在眼组织中的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
地氟泼尼酯能快速有效地穿透角膜上皮。全身吸收率低。在彩色兔右眼单次滴入标记的地氟泼尼酯后，78.5%的放射性物质在24小时内排出，99.5%在7天内排出。代谢/代谢物 地氟泼尼酯在房水中迅速脱乙酰化为二氟泼尼松龙丁酸酯 (DFB)，即该药物的活性代谢物。内源性组织酯酶随后将DFB代谢为惰性代谢物羟基氟泼尼松龙丁酸酯 (HFB)，从而限制了活性化合物的全身暴露。 地氟泼尼酯的分子量为508.55 g/mol，分子式为C27H34F2O7。它是一种水溶性低的皮质类固醇，配制成眼用乳剂。该化合物应在室温下避光保存，不可冷冻。眼用乳剂通常以无菌单剂量或多剂量包装供应。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用地氟醚滴眼液的信息。由于眼部吸收有限，预计地氟醚滴眼液不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响。为了显著减少滴药后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸吸去多余的药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 地氟泼尼酯作为眼用乳剂使用时具有可接受的安全性。常见不良反应包括眼压升高、眼部不适以及长期使用可能导致白内障。作为一种皮质类固醇，它可能导致伤口愈合延迟和感染风险增加。眼部给药后全身吸收极少，但对于有风险的患者仍应进行监测。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
地氟泼尼酯是一种皮质类固醇丁酸酯。地氟泼尼酯是一种局部用皮质类固醇，用于治疗眼科手术相关的炎症和疼痛。它是6(α),9(α)-二氟泼尼松龙乙酸酯的丁酸酯衍生物。地氟泼尼酯的缩写为DFBA，代表二氟泼尼松龙丁酸酯乙酸酯。它用于治疗内源性前葡萄膜炎。地氟泼尼酯是一种局部用皮质类固醇，是具有抗炎活性的泼尼松龙乙酸酯衍生物。滴入眼内后，地氟泼尼酯与糖皮质激素受体（GR）结合并激活该受体。受体-配体复合物与某些基因的启动子区域结合，启动RNA转录。这会导致磷脂酶A2抑制蛋白的合成被诱导，从而抑制花生四烯酸的合成，并阻断某些炎症介质（如前列腺素和白三烯）的合成。这可以减轻眼部炎症和疼痛。药物适应症：用于治疗眼科手术相关的炎症和疼痛。FDA标签作用机制：皮质类固醇的作用机制被认为是诱导磷脂酶A2抑制蛋白（脂皮质素）。这些蛋白被认为通过抑制其共同前体花生四烯酸的释放来控制强效炎症介质（如前列腺素和白三烯）的生物合成。花生四烯酸由磷脂酶A2从膜磷脂中释放。
二氟泼尼酯是一种强效的二氟化皮质类固醇，用于治疗眼科手术后的眼部炎症和疼痛。它是一种糖皮质激素受体激动剂，与泼尼松龙相比，具有更强的抗炎活性。地氟泼尼酯以眼用乳剂的形式上市，已被证实能有效减轻白内障手术和其他眼科手术患者的术后炎症和疼痛。该化合物用于临床，需凭处方购买。 |
| 分子式 |
C27H34F2O7
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|---|---|
| 分子量 |
508.5515
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| 精确质量 |
508.227
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| CAS号 |
23674-86-4
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| PubChem CID |
443936
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
600.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
192 - 194ºC
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| 闪点 |
316.9±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.545
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| LogP |
3.67
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| tPSA |
106.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
1050
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCCC(=O)O[C@@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@]3([C@H]2C[C@@H](C4=CC(=O)C=C[C@@]43C)F)F)O)C)C(=O)COC(=O)C
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| InChi Key |
WYQPLTPSGFELIB-JTQPXKBDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H34F2O7/c1-5-6-23(34)36-26(22(33)14-35-15(2)30)10-8-17-18-12-20(28)19-11-16(31)7-9-24(19,3)27(18,29)21(32)13-25(17,26)4/h7,9,11,17-18,20-21,32H,5-6,8,10,12-14H2,1-4H3/t17-,18-,20-,21-,24-,25-,26-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
[(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-(2-acetyloxyacetyl)-6,9-difluoro-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] butanoate
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| 别名 |
W6309 W-6309 W 6309
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~491.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.92 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9664 mL | 9.8319 mL | 19.6637 mL | |
| 5 mM | 0.3933 mL | 1.9664 mL | 3.9327 mL | |
| 10 mM | 0.1966 mL | 0.9832 mL | 1.9664 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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