规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Dimesna 以剂量依赖性方式调节紫杉醇诱导的 MTP 高聚合,而 Mesna(Dimesna 的体内代谢物)可防止时间依赖性顺铂诱导的 MTP 失活。 Dimesna介导的顺铂诱导的肾毒性的预防或减轻可能涉及某些Dimesna衍生的esna-二硫化物杂合物对氨肽酶N(APN)的抑制,并且似乎与甘氨酸部分和/或阴离子基团的存在相关。提出了 Dimesna 介导的顺铂诱导的肾毒性的肾保护的两种一般机制,涉及 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT)、APN 和半胱氨酸缀合-β-裂合酶 (CCBL) 肾毒性途径,它们以协调和/或协同的方式起作用,从而预防或减轻顺铂引起的肾毒性。 Mesna 及其二聚体 Dimesna 联合用药分别可减轻异环磷酰胺和顺铂引起的毒性。迪美司钠在肾脏中选择性还原为美司钠,产生保护作用。摄取和流出转运蛋白的体外筛选显示肾脏有机阴离子转运蛋白 OAT1、OAT3 和 OAT4 负责 Dimesna 的肾脏特异性摄取。 OAT1、OAT3 和 OAT4 对 Dimesna 的摄取被确定为饱和,KM 分别为 636 μM、390 μM 和 590 μM。
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体内研究 (In Vivo) |
给予 Dimesna 可以以剂量相关的方式显着减少环磷酰胺 (CP) 诱导的大鼠膀胱肿瘤。
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动物实验 |
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参考文献 |
Mol Cancer Ther.2010 Sep;9(9):2558-67;Cancer Chemother Pharmacol.2010 Apr;65(5):941-51.
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分子式 |
C4H8NA2O6S4
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分子量 |
326.34
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CAS号 |
16208-51-8
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相关CAS号 |
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SMILES |
S(C([H])([H])C([H])([H])SSC([H])([H])C([H])([H])S(=O)(=O)[O-])(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0643 mL | 15.3214 mL | 30.6429 mL | |
5 mM | 0.6129 mL | 3.0643 mL | 6.1286 mL | |
10 mM | 0.3064 mL | 1.5321 mL | 3.0643 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。