| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dimethocaine targets sodium channels in neurons, blocking them and preventing the propagation of action potentials. This reduces pain and sensation. It is a local anesthetic. It has stimulant properties most similar to cocaine.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，二甲卡因能阻断神经元内的钠离子通道，从而减轻疼痛和感觉。它具有类似可卡因的兴奋作用。其局部麻醉活性已在多种体外实验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，二甲卡因用作局部麻醉剂。它具有与可卡因最相似的兴奋作用。由于其作用相似，它曾被用作可卡因的替代品。目前正在研究其对中枢神经系统的影响。
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| 酶活实验 |
二甲卡因的体外电生理检测包括测量其阻断神经元钠电流的能力。采用膜片钳技术记录在有无该化合物存在下的钠电流。量化该化合物抑制钠通道的能力。
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| 细胞实验 |
针对二甲卡因的细胞活性检测包括用该化合物处理神经元细胞系，并测量钠通道活性、细胞活力和神经元功能。评估该化合物对动作电位传导的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性瑞士小鼠，体重30克[1]
剂量：10、20和40毫克/千克 给药途径：腹腔注射；10-40毫克/千克； 实验结果：与对照组相比，剂量依赖性地表现出更高的活性。在40毫克/千克剂量下，高架十字迷宫开放臂的反应百分比显著降低。 二甲卡因的体内动物研究通常涉及对动物模型进行给药，以评估其局部麻醉效果。评估该化合物产生麻木和镇痛的能力。同时研究其对中枢神经系统的兴奋作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
二甲卡因的药代动力学特性是酯类局部麻醉药的典型特征。该化合物经血浆酯酶代谢，作用持续时间相对较短。代谢主要发生在肝脏和血浆中，主要经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
二甲卡因大量吸收可引起全身毒性，应谨慎使用。它是一种局部麻醉剂和兴奋剂。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Rigon AR, et al. Stimulant activities of dimethocaine in mice: reinforcing and anxiogenic effects. Psychopharmacology (Berl). 1996 Oct;127(4):323-7.
[2]. J J Woodward, et al. In vitro and in vivo effects of cocaine and selected local anesthetics on the dopamine transporter. Eur J Pharmacol. 1995 Apr 13;277(1):7-13. |
| 其他信息 |
二甲卡因是一种苯甲酸酯。
二甲卡因（拉罗卡因）是一种合成局部麻醉剂，属于酯类麻醉剂。它是可卡因的合成衍生物，具有与可卡因最相似的兴奋作用。它用于药物和神经学研究，但在许多国家尚未获准用于临床治疗。 |
| 分子式 |
C16H26N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
278.39
|
| 精确质量 |
278.199
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| CAS号 |
94-15-5
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| 相关CAS号 |
553-63-9 (hydrochloride)
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| PubChem CID |
7177
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
403.5±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
53.0 to 57.0 deg-C
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| 闪点 |
197.8±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.529
|
| LogP |
3.55
|
| tPSA |
55.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
293
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=CC(N)=CC=1)OCC(CN(CC)CC)(C)C
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| InChi Key |
OWQIUQKMMPDHQQ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H26N2O2/c1-5-18(6-2)11-16(3,4)12-20-15(19)13-7-9-14(17)10-8-13/h7-10H,5-6,11-12,17H2,1-4H3
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| 化学名 |
[3-(diethylamino)-2,2-dimethylpropyl] 4-aminobenzoate
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| 别名 |
NSC 68927; Larocaine; Dimethocaine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~130 mg/mL (~466.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (7.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5921 mL | 17.9604 mL | 35.9208 mL | |
| 5 mM | 0.7184 mL | 3.5921 mL | 7.1842 mL | |
| 10 mM | 0.3592 mL | 1.7960 mL | 3.5921 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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