| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The primary target is voltage-gated sodium channels in nerve cell membranes. Dimethocaine functions by binding to and blocking these channels, preventing the propagation of action potentials and thus the transmission of pain signals. It is structurally a derivative of cocaine, acting as a sodium channel blocker.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，二甲卡因可通过抑制神经元标本中的钠电流发挥麻醉作用。研究还利用肝微粒体（P450酶和NAT2）对其代谢进行了表征。虽然其麻醉效力弱于可卡因，但仍具有轻微的欣快和兴奋作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，二甲卡因局部外用或注射给药后可产生局部麻醉作用。它还具有兴奋作用，因此被用作娱乐性药物。在研究模型中，它已被用于研究其结构与麻醉活性之间的相关性，以及其对中枢神经系统的影响。
|
| 酶活实验 |
非细胞结合实验用于研究钠通道相互作用。将放射性标记的箭毒蛙毒素（BTX）或其他钠通道配体与大鼠脑突触体或纯化的钠通道孵育。加入不同浓度的盐酸二甲卡因，测量放射性配体的置换情况，以计算受体结合的IC50值。
|
| 细胞实验 |
采用无细胞酶活性测定法研究其代谢。将人或大鼠肝微粒体（含CYP450酶）与盐酸二甲卡因（10-100 uM）和NADPH再生系统孵育。30-60分钟后，用乙腈终止反应，并通过LC-MS/MS分析和鉴定代谢产物（例如羟基化和N-去烷基化产物）。
|
| 动物实验 |
麻醉效果的评估采用大鼠甩尾试验或热板试验。将盐酸二甲卡因（通常为0.5-2%的溶液）局部（皮下）注射到大鼠尾部。在基线水平和注射后多个时间点（5-60分钟）测量大鼠将尾巴从热源处缩回的潜伏期。与基线水平相比，潜伏期延长表明局部麻醉效果显著。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学数据显示，二甲卡因给药后吸收迅速。它主要在肝脏中经细胞色素P450酶（特别是CYP3A4和CYP2D6）和NAT2代谢，产生无活性代谢物，经肾脏排泄。其血浆半衰期相对较短（动物模型中约为1-2小时），与其他短效麻醉药相似。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
可能出现不良反应，包括成瘾风险、心血管问题（心动过速、高血压）和中枢神经系统兴奋。作为一种“新型精神活性物质”（NPS），它通常未经任何安全测试即可销售。过量服用可导致癫痫发作、心律失常和呼吸抑制。在许多司法管辖区，它被视为管制物质。
|
| 参考文献 |
[1]. Meyer MR, et al. Dimethocaine, a synthetic cocaine derivative: studies on its in vitro metabolism catalyzed by P450s and NAT2. Toxicol Lett. 2014;225(1):139-146.
|
| 其他信息 |
临床上，二甲卡因（拉罗卡因）曾被用作局部麻醉剂，但其使用量已逐渐减少。目前，它作为一种娱乐性兴奋剂出现在灰色市场。盐酸盐可溶于水。其FDA唯一成分标识符为Z768GH360Q。由于利多卡因等更安全的替代品的出现，它在现代医学中已不再常用。
|
| 分子式 |
C16H27CLN2O2
|
|---|---|
| 分子量 |
314.85
|
| 精确质量 |
314.176
|
| CAS号 |
553-63-9
|
| 相关CAS号 |
94-15-5 (Parent)
|
| PubChem CID |
120286
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.035g/cm3
|
| 沸点 |
403.5ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
196-197ºC
|
| 闪点 |
197.8ºC
|
| LogP |
4.176
|
| tPSA |
55.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
293
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCN(CC)CC(C)(C)COC(=O)C1=CC=C(C=C1)N.Cl
|
| InChi Key |
WWTWKTDXBNHESE-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H26N2O2.ClH/c1-5-18(6-2)11-16(3,4)12-20-15(19)13-7-9-14(17)10-8-13;/h7-10H,5-6,11-12,17H2,1-4H3;1H
|
| 化学名 |
[3-(diethylamino)-2,2-dimethylpropyl] 4-aminobenzoate;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (794.03 mM)
H2O: 100 mg/mL (317.61 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1761 mL | 15.8806 mL | 31.7612 mL | |
| 5 mM | 0.6352 mL | 3.1761 mL | 6.3522 mL | |
| 10 mM | 0.3176 mL | 1.5881 mL | 3.1761 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
