| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FP receptor; prostaglandin F (PGF) receptor; Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
地诺前列素氨丁三醇盐(前列腺素 F2α 氨丁三醇盐;1 μM;持续 24 小时)可诱导山羊黄体细胞内质网应激、自噬和细胞凋亡[1]。地诺前列素氨丁三醇盐(1 μM;持续 24 小时)显着增加 GRP78 和 UPR 传感器的表达[1]。细胞凋亡分析[1] 细胞系:山羊黄体细胞 浓度:1 μM 孵育时间:24 小时 结果:细胞凋亡率显着增加(15.62±3.12%)。细胞自噬检测[1] 细胞系:山羊黄体细胞 浓度:1 μM 孵育时间:24小时 结果:黄体细胞中LC3和LAMP1存在广泛重叠,山羊黄体细胞中形成自噬溶酶体。 Western Blot分析[1] 细胞系:山羊黄体细胞 浓度:1 μM 孵育时间:24小时 结果:GRP78和UPR传感器的表达,包括裂解的ATF6、磷酸化-EIF2S1、EIF2S1、ATF4、磷酸化-IRE1、自噬相关细胞内蛋白质LC3-II和促凋亡因子cleaved Caspase3显着增加。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在第二次治疗后,间隔14天使用两次PGF(2α)治疗来提高发情检测率是一种生殖管理工具,继续在大型奶牛场使用。在一项研究中,在具有功能性CL和优势卵泡的奶牛中,与地诺前列素相比,氯前列醇治疗导致外周雌二醇浓度更高。本研究的目的是确定使用PGF(2α)程序进行第一次人工授精(AI)时,氯前列烯醇是否可以提高大型奶牛群中奶牛的妊娠率。哺乳期奶牛(n=4549)被随机分配接受两种治疗,即500μg氯前列醇或25mg地诺前列素,间隔14天,第二种治疗在自愿等待期(57DIM)的第一天进行。在第二次治疗后5天内发现处于发情期的奶牛被授精。在发情检测当天,治疗没有效果,78%的奶牛在治疗后的第3天或第4天受精。与地诺前列素相比,氯前列醇提高了一胎奶牛的发情检测率(P<0.01),分别为42.4%和34.0%。在治疗后第3或4天受精的奶牛中,与地诺前列素相比,氯前列醇提高了受孕率(P=0.05),分别为38.3%和34.4%。当治疗和分娩相结合时,受孕率随着治疗后间隔的增加而增加(P<0.02)(第1或2天、第3或4天和第5天分别为27.0%、36.4%和44.5%)。与地诺前列素相比,氯前列醇提高了总体妊娠率(P=0.02),分别为14.4%和12.2%。总之,与地诺前列素相比,氯前列醇提高了治疗后第3天或第4天受精的第一胎奶牛的生育能力,随后提高了第一胎泌乳奶牛的妊娠率。预计在治疗时有一个年轻的窦状卵泡的奶牛的生育能力似乎更高[3]。
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| 细胞实验 |
PGF2α(10(-6)M)和氟前列醇(10(-6M)M)抑制了ET-1诱导的离体BTM(10(-8)M)收缩。这种作用被FP受体拮抗剂阻断。卡巴胆碱诱导的收缩或基线张力不受PGF2alpha或氟前列醇的影响。在培养的TM细胞中,ET-1导致[Ca2+]i短暂增加,而PGF2α会降低[Ca2+]i。在FP受体拮抗剂Al-8810存在的情况下没有发生减少。Western blot分析揭示了FP受体在天然和培养的TM中的表达。 结论:FP受体激动剂通过与ET-1诱导的TM收缩性直接相互作用来发挥作用。这种作用是由FP受体介导的。因此,FP受体激动剂可以通过抑制ET-1依赖性机制来增强通过TM的房水流出,从而降低IOP。[1]
黄体(CL)是一种短暂的内分泌组织,产生黄体酮以维持哺乳动物的妊娠。此外,CL的回归对于启动动情周期是必要的。广泛的研究表明,前列腺素F2α(PGF2α)诱导反刍动物CL的消退。然而,PGF2α诱导的山羊CL消退中内质网应激和自噬的机制尚不清楚。在这项研究中,收集了发情山羊和怀孕3个月的山羊的卵巢,以检测ER应激相关蛋白GRP78的位置。western blot分析证实了山羊CL在发情周期中黄体期不同阶段与ER应激相关蛋白和自噬相关蛋白表达变化之间的关系。结果表明,在山羊CL的黄体晚期,ER应激和自噬都被激活。为了揭示ER应激和自噬在PGF2α诱导的CL消退过程中的作用,我们分别使用4-苯基丁酸(4-PBA)和氯喹(CQ)抑制ER应激和自体吞噬。通过流式细胞术检测到的凋亡率和蛋白质印迹检测到的ER应激和自噬相关蛋白的表达,我们证明ER应激促进了山羊黄体细胞的凋亡和自噬,并且抑制自噬可以增强凋亡。此外,敲除阻断PERK通路激活的EIF2S1,通过减少PGF2α处理的山羊黄体细胞的自噬来促进凋亡。总之,我们的研究表明,内质网应激通过PERK信号通路促进山羊黄体细胞凋亡以调节CL的回归,并激活自噬以抑制山羊黄体细胞的凋亡[2]。
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| 动物实验 |
在当地屠宰场,于屠宰后10-20分钟内,从性成熟的健康山羊和妊娠3个月的山羊身上采集卵巢。妊娠期根据胎儿的大小和形态特征确定。新鲜的卵巢置于冰上保存,并在30分钟内带回实验室进行后续取样。在发情周期中,从非妊娠山羊的卵巢中分离出完整的黄体,并将每个黄体分成两等份。这些黄体组织在液氮中冷冻,并保存在-80℃直至进行RNA和蛋白质提取。根据先前描述的方法(Farin等,1986),通过检测山羊黄体中的形态特征和标记基因(如STAR、3βHSD、LH-R和CYP19A1)的表达水平,将黄体期分为五个主要阶段[即早期(排卵后1-3天)、中期1(排卵后4-7天)、中期2(排卵后8-12天)、中期3(排卵后13-16天)和晚期(排卵后17-20天)](图1B、C)。在一个独立的实验中,我们从每个黄体期至少三个卵巢中分离出山羊黄体(每个阶段n=3个卵巢)。所有其他用于免疫组织化学分析的卵巢均固定于4%多聚甲醛溶液中,取自三只处于间情期的山羊和三只妊娠山羊。[2]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
从羊水缓慢吸收进入体循环。 代谢/代谢物 主要在母体肺部进行酶促脱氢,也可在肝脏进行代谢。 生物半衰期 地诺前列素在羊水中的半衰期为3至6小时。据报道,静脉注射后地诺前列素的血浆半衰期小于1分钟。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
地诺前列素氨丁三醇是一种有机分子实体。
地诺前列素氨丁三醇是天然存在的前列腺素F2α的氨丁三醇盐(THAM),为白色至类白色、极易吸湿的结晶性粉末。地诺前列素氨丁三醇也可能被称为地诺前列素氨丁三醇、PGF2α THAM或前列腺素F2α氨丁三醇。 地诺前列素氨丁三醇是天然存在的前列腺素F2α的合成类似物。前列腺素F2α通过直接作用于黄体,刺激子宫肌层活动,松弛宫颈,抑制黄体类固醇生成,并诱导黄体溶解。 (NCI04) 另见:地诺前列素(含活性成分)。 药物适应症 用于终止妊娠中期(妊娠第12至18周)的妊娠,以及不全流产或因宫内胎儿死亡和先天性畸形与生命不相容而进行的治疗性流产。也可用于足月妊娠时低剂量引产。此外,还可动脉内注射,用作血管扩张剂以辅助血管造影。 作用机制 地诺前列素氨丁三醇似乎直接作用于子宫肌层,但这一点尚未完全确定。地诺前列素通过与前列腺素受体相互作用,刺激妊娠子宫的肌层收缩,类似于足月分娩时子宫的收缩。这些收缩通常足以导致流产。子宫对前列腺素的反应在整个妊娠过程中逐渐增强。地诺前列素还能促进宫颈扩张和软化。 药效学 地诺前列素氨丁三醇是天然存在的前列腺素F2α的氨丁三醇盐(THAM)。前列腺素F2α对女性生殖系统具有多种药理作用,包括刺激子宫肌层活动、松弛宫颈、抑制黄体类固醇生成,并可能导致黄体溶解。 |
| 分子式 |
C24H45NO8
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|---|---|
| 分子量 |
475.6160
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| 精确质量 |
475.314
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| 元素分析 |
C, 60.61; H, 9.54; N, 2.94; O, 26.91
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| CAS号 |
38562-01-5
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| 相关CAS号 |
Dinoprost; 551-11-1; Dinoprost-d4; 34210-11-2
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| PubChem CID |
5282415
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
531ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
25-35ºC
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| 闪点 |
289ºC
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| LogP |
1.404
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| tPSA |
184.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
486
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O([H])[C@@]1([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@]([H])(C([H])=C([H])[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])O[H].O([H])C([H])([H])C(C([H])([H])O[H])(C([H])([H])O[H])N([H])[H]
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| InChi Key |
IYGXEHDCSOYNKY-RZHHZEQLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H34O5.C4H11NO3/c1-2-3-6-9-15(21)12-13-17-16(18(22)14-19(17)23)10-7-4-5-8-11-20(24)25;5-4(1-6,2-7)3-8/h4,7,12-13,15-19,21-23H,2-3,5-6,8-11,14H2,1H3,(H,24,25);6-8H,1-3,5H2/b7-4-,13-12+;/t15-,16+,17+,18-,19+;/m0./s1
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| 化学名 |
2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
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| 别名 |
U 14585; U14585; U-14585; Dinoprost; Tromethamine; Dinoprost; Trometamol; Zinoprost; PGF2alpha THAM; Lutalyse; PGF2-alpha tham; Prostamate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~95 mg/mL (~199.7 mM)
Water: ~95 mg/mL Ethanol: ~95 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (105.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1025 mL | 10.5126 mL | 21.0252 mL | |
| 5 mM | 0.4205 mL | 2.1025 mL | 4.2050 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0513 mL | 2.1025 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。