| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FP receptor; prostaglandin F (PGF) receptor; Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
当山羊黄体细胞暴露于地诺前列素（前列腺素 F2α；1 μM）一整天时，会发生坏死、自噬和内质网脱垂 [1]。地诺前列素 (1 μM) 在 24 小时内显着升高 GRP78 和 UPR 传感器。
PGF2α（10（-6）M）和氟前列醇（10（-6M）M）抑制了ET-1诱导的离体BTM（10（-8）M）收缩。这种作用被FP受体拮抗剂阻断。卡巴胆碱诱导的收缩或基线张力不受PGF2alpha或氟前列醇的影响。在培养的TM细胞中，ET-1导致[Ca2+]i短暂增加，而PGF2α会降低[Ca2+]i。在FP受体拮抗剂Al-8810存在的情况下没有发生减少。Western blot分析揭示了FP受体在天然和培养的TM中的表达。 结论：FP受体激动剂通过与ET-1诱导的TM收缩性直接相互作用来发挥作用。这种作用是由FP受体介导的。因此，FP受体激动剂可以通过抑制ET-1依赖性机制来增强通过TM的房水流出，从而降低IOP。[1] 黄体（CL）是一种短暂的内分泌组织，产生黄体酮以维持哺乳动物的妊娠。此外，CL的回归对于启动动情周期是必要的。广泛的研究表明，前列腺素F2α（PGF2α）诱导反刍动物CL的消退。然而，PGF2α诱导的山羊CL消退中内质网应激和自噬的机制尚不清楚。在这项研究中，收集了发情山羊和怀孕3个月的山羊的卵巢，以检测ER应激相关蛋白GRP78的位置。western blot分析证实了山羊CL在发情周期中黄体期不同阶段与ER应激相关蛋白和自噬相关蛋白表达变化之间的关系。结果表明，在山羊CL的黄体晚期，ER应激和自噬都被激活。为了揭示ER应激和自噬在PGF2α诱导的CL消退过程中的作用，我们分别使用4-苯基丁酸（4-PBA）和氯喹（CQ）抑制ER应激和自体吞噬。通过流式细胞术检测到的凋亡率和蛋白质印迹检测到的ER应激和自噬相关蛋白的表达，我们证明ER应激促进了山羊黄体细胞的凋亡和自噬，并且抑制自噬可以增强凋亡。此外，敲除阻断PERK通路激活的EIF2S1，通过减少PGF2α处理的山羊黄体细胞的自噬来促进凋亡。总之，我们的研究表明，内质网应激通过PERK信号通路促进山羊黄体细胞凋亡以调节CL的回归，并激活自噬以抑制山羊黄体细胞的凋亡[2]。 |
| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型： 山羊黄体细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 hrs（小时） 实验结果：细胞凋亡率显着增加（15.62±3.12%）。自噬检测 [1] 细胞类型： 山羊黄体细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 hrs（小时） 实验结果：黄体细胞中LC3和LAMP1存在广泛重叠，山羊黄体细胞中形成自噬溶酶体。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 山羊黄体细胞 测试浓度： 1 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：GRP78和UPR传感器的表达，包括裂解的ATF6、磷酸-EIF2S1、EIF2S1、ATF4、磷酸-IRE1、自体吞噬作用相关胞内蛋白LC3-II和促凋亡因子cleaved Caspase3显着增加。 |
| 动物实验 |
在当地屠宰场，于屠宰后10-20分钟内，从性成熟的健康山羊和妊娠3个月的山羊身上采集卵巢。妊娠期根据胎儿的大小和形态特征确定。新鲜的卵巢置于冰上保存，并在30分钟内带回实验室进行后续取样。在发情周期中，从非妊娠山羊的卵巢中分离出完整的黄体，并将每个黄体分成两等份。这些黄体组织在液氮中冷冻，并保存在-80℃直至进行RNA和蛋白质提取。根据先前描述的方法（Farin等，1986），通过检测山羊黄体中的形态特征和标记基因（如STAR、3βHSD、LH-R和CYP19A1）的表达水平，将黄体期分为五个主要阶段[即早期（排卵后1-3天）、中期1（排卵后4-7天）、中期2（排卵后8-12天）、中期3（排卵后13-16天）和晚期（排卵后17-20天）]（图1B、C）。在一个独立的实验中，我们从每个黄体期至少三个卵巢中分离出山羊黄体（每个阶段n=3个卵巢）。所有其他用于免疫组织化学分析的卵巢均固定于4%多聚甲醛溶液中，取自三只处于间情期的山羊和三只妊娠山羊。
离体牛小梁网收缩力测量 从屠宰场获取新鲜牛眼。小心解剖出小梁网条（长2-4 mm）。将小梁网条置于含有林格氏液的器官浴槽中，温度为37°C，pH值为7.4，并通入5% CO₂的空气。在对照条件下，小梁网条至少平衡1小时。使用力-长度传感器进行直接等长张力测量。为了测试地诺前列素（PGF₂α）对ET-1诱导收缩的影响，在持续存在前列腺素的情况下，将组织条预先与地诺前列素（PGF₂α）（10⁻⁶ M）孵育20分钟，然后再施加ET-1（10⁻⁹或10⁻⁸ M）。在进行FP受体拮抗剂实验时，组织先用拮抗剂（PGF₂α二甲酰胺或PGF₂α二甲胺，10⁻⁶ M）预孵育20分钟，然后再加入地诺前列素（PGF₂α），随后加入ET-1。ET-1诱导的收缩力以每条组织条上测试的最大有效浓度卡巴胆碱（10⁻⁶ M）的反应为基准进行标准化，该内部对照设定为100%收缩力。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
目前研究关注的精液化合物包括前列腺素（25 mg/ml）。/前列腺素/ 除通常缓慢且受物种影响的异构化外，PGS E 和 PGS F 在血液中相当稳定，但它们会被组织结合酶迅速降解和失活；在单次通过肝脏或肺部的过程中，约有 80-90% 或更多会被破坏。 /前列腺素/ 前列腺素与血浆蛋白的结合程度似乎对其代谢和清除速率影响甚微。……无论前列腺素是以游离形式给药还是与大鼠血浆白蛋白结合，(3)H 的清除率均未发生改变。/前列腺素/ 代谢/代谢物 ……前列腺素代谢迅速……/前列腺素/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
芬那酸、保泰松和阿司匹林（作用较弱）可抑制人离体支气管肌对前列腺素F2α的收缩反应。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
前列腺素F2α是一种前列腺素Fα，其结构为前列腺素-5,13-二烯-1-酸，在9、11和15位被羟基取代。它是一种天然存在的前列腺素，用于引产。它既是人体的代谢产物，也是小鼠的代谢产物。它是一种前列腺素Fα，也是一种单羧酸。它是前列腺素F2α(1-)的共轭酸。
地诺前列素已被用于治疗头痛。 据报道，地诺前列素存在于智人、日本鹿和其他有相关数据的生物体中。 地诺前列素是天然存在的前列腺素F2α的合成类似物。前列腺素F2α刺激子宫肌层活动，松弛宫颈，抑制黄体类固醇生成，并通过直接作用于黄体诱导黄体溶解。(NCI04) 前列腺素F2α是一种天然存在的前列腺素，它刺激子宫肌层活动，松弛宫颈，抑制黄体类固醇生成，并通过直接作用于黄体诱导黄体溶解。某些类型的癌症中前列腺素F2α (PGF2) 的表达升高。 一种天然存在的前列腺素，具有催产、黄体溶解和堕胎作用。由于其血管收缩特性，该化合物还具有多种其他生物学作用。 另见：地诺前列素氨丁三醇（有盐形式）。 作用机制 ……不存在单一的前列腺素受体。……可以证明对前列腺素的多种反应依赖于钙，并观察到钙流的改变。……前列腺素既可以刺激也可以抑制环磷酸腺苷（cAMP）的积累。前列腺素 不同物种对前列腺素F2α的反应存在差异，但已观察到向人肱动脉注射PGF2α后出现血管舒张……PGF2α可使手部浅静脉收缩…… 肠外注射前列腺素F2α后，孕酮分泌迅速减少，黄体退化……这种效应会中断早期妊娠，早期妊娠依赖于黄体而非胎盘孕酮。 催产素和前列腺素通过不同的机制影响子宫平滑肌。这些药物的作用机制及其效果具有叠加性。目前正在探索联合使用可能带来的优势。/前列腺素/ 治疗用途 非甾体类堕胎药；催产素 ……一些医生倾向于将堕胎推迟到妊娠16周后，此时羊膜腔内途径可以更安全地进行。/地诺前列素氨丁三醇/ 羊膜外途径（目前仍处于研究阶段）需要经阴道将留置导管置于宫内卵外。 ... 仅用于妊娠 13 至 15 周之间终止妊娠... /地诺前列素氨丁三醇/ 宫内给药可在子宫肌层内达到有效浓度，所需剂量最低。羊膜腔内灌注是通过经腹部插入长脊髓针进入羊膜囊完成的。 /地诺前列素氨丁三醇/ 有关前列腺素F2α（共15种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 哮喘患者尤其敏感，PGF2α曾引起严重的支气管痉挛。 一些研究人员指出，前列腺素在产生生理性收缩和发生子宫张力过高方面可能表现出较窄的剂量反应范围，这种潜在风险可通过非常谨慎地逐步增加输注速率来避免。前列腺素类药物用于妊娠中期堕胎……会导致……常见但可耐受的副作用。然而，对于极早期堕胎（月经延迟数周），据报道成功率较低，且所需剂量会导致严重副作用。前列腺素类药物禁用于急性盆腔炎症。有高血压、哮喘、青光眼、癫痫或心血管疾病史的患者应谨慎使用。有关前列腺素F2α（共11条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C20H34O5
|
|---|---|
| 分子量 |
354.4810
|
| 精确质量 |
354.24
|
| 元素分析 |
C, 67.77; H, 9.67; O, 22.57
|
| CAS号 |
551-11-1
|
| 相关CAS号 |
Dinoprost tromethamine salt;38562-01-5;(5R)-Dinoprost;4510-16-1;Dinoprost-d4;34210-11-2;Dinoprost-d9
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| PubChem CID |
5280363
|
| 外观&性状 |
White to light brown <25°C powder,>35°C liquid
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
531.0±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
120°C
|
| 闪点 |
289.0±26.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.569
|
| LogP |
2.14
|
| tPSA |
97.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
432
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
O([H])[C@@]1([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@]([H])(/C(/[H])=C(\[H])/[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[H])[C@@]1([H])C([H])([H])/C(/[H])=C(/[H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])O[H]
|
| InChi Key |
PXGPLTODNUVGFL-YNNPMVKQSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H34O5/c1-2-3-6-9-15(21)12-13-17-16(18(22)14-19(17)23)10-7-4-5-8-11-20(24)25/h4,7,12-13,15-19,21-23H,2-3,5-6,8-11,14H2,1H3,(H,24,25)/b7-4-,13-12+/t15-,16+,17+,18-,19+/m0/s1
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| 化学名 |
(Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-((S,E)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl)cyclopentyl)hept-5-enoic acid
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| 别名 |
Cerviprost; HSDB 3315; Panacelan; Prostaglandin F2a; Prostaglandin F2alpha; Prostaglandin F2a; PGF2alpha; amoglandin; Enzaprost; Protamodin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~282.10 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~282.10 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8210 mL | 14.1052 mL | 28.2103 mL | |
| 5 mM | 0.5642 mL | 2.8210 mL | 5.6421 mL | |
| 10 mM | 0.2821 mL | 1.4105 mL | 2.8210 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01327118 | COMPLETED | Drug: Prostaglandin F2alpha Drug: Isoton sodium chloride |
Headache | Danish Headache Center | 2010-09 | Not Applicable |
| NCT03755830 | UNKNOWN STATUS | Other: Skin biopsy | Vitiligo | Cairo University | 2018-12 | Not Applicable |
| NCT02059655 | COMPLETED | Drug: Bimatoprost Drug: Eye drop solution |
Graves' Ophthalmopathy | Cardiff University | 2014-11 | Phase 4 |
| NCT01689311 | COMPLETED | Drug: Oxytocin Drug: Ergonovine Drug: Prostaglandin F2alpha Drug: Misoprostol |
Postpartum Hemorrhage | Samuel Lunenfeld Research Institute, Mount Sinai Hospital | 2009-03 | Not Applicable |
| NCT04665661 | NOT YET RECRUITING | Behavioral: High-intensity aerobic training Behavioral: Wait-list control |
Primary Dysmenorrhea | The Hong Kong Polytechnic University | 2021-09-01 | Not Applicable |
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