Diosgenin 中文名称: 薯蓣皂素

别名: (3β,25R)-spirost-5-en-3-ol 薯蓣皂素;薯蓣皂甙元;薯蓣皂苷元;(25R)-螺甾-5-烯-3β-醇;(3β,25R)-螺甾-5-烯-3-醇; 薯芋皂苷配基;薯芋皂素;(3beta,25R)-螺甾-5-烯-3-醇;Diosgenin 薯蓣皂素

目录号: V1999 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Diosgenin 是一种植物甾体皂苷元，可诱导结肠癌细胞系凋亡，并诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期停滞和 COX 活性。

Diosgenin CAS号: 512-04-9
产品类别: PDE

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地索苷

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Diosgenin 是一种植物甾体皂苷元，可诱导结肠癌细胞系凋亡，并诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期停滞和 COX 活性。它是一种类固醇皂苷元，用于半合成孕烯醇酮、可的松和黄体酮。薯蓣皂苷元具有雌激素活性，可降低血清胆固醇水平。

生物活性&实验参考方法

靶点	STAT3 [1] - 1,25D₃-MARRS/Pdia3/ERp57 [2] - Acetylcholinesterase (AChE), Butyrylcholinesterase (BuChE), Aβ aggregation-related targets [3] - ERβ, PPARγ [4] - miR-19b, ATP-binding Cassette Transporter A1 (ABCA1) [5]
体外研究 (In Vitro)	μM 的薯蓣皂苷元在 AD 细胞模型 MC65 细胞中表现出适度的保护能力，并且可能是作为类固醇部分对抗 AD 发病机制的二价分子的有前途的选择 [3]。 C3A 细胞中 STAT3 的组成型激活受到剂量依赖性抑制，在大约 100 μM 时达到最大值 [1]。薯蓣皂苷元（10 μM；24 小时）可显着降低泡沫细胞中 miR-19b 的水平 [5]。 Diosgenin以剂量依赖性方式抑制人肝癌细胞（HepG2、Huh7、Hep3B）增殖，诱导细胞周期阻滞于G0/G1期，并促进细胞凋亡。它抑制STAT3的酪氨酸705位点磷酸化及核转位，下调STAT3下游靶基因（Bcl-2、Cyclin D1、Survivin）的表达，同时增强肝癌细胞对多柔比星和5-氟尿嘧啶的化疗敏感性[1] - Diosgenin作为1,25D₃-MARRS/Pdia3/ERp57的外源性激活剂，可减少淀粉样蛋白β（Aβ）聚集，降低tau蛋白磷酸化水平，抑制Aβ诱导的神经细胞毒性和活性氧（ROS）产生[2] - 作为双价配体的组成部分，Diosgenin对AChE和BuChE具有抑制活性，可抑制Aβ1-42聚集并促进预形成的Aβ原纤维解聚，同时保护神经细胞免受Aβ诱导的细胞损伤[3] - 在3T3-L1前脂肪细胞中，Diosgenin通过下调PPARγ及其靶基因（aP2、C/EBPα）的表达抑制脂肪细胞分化。该作用依赖于ERβ的激活，敲低ERβ可逆转Diosgenin对PPARγ的抑制效应[4] - Diosgenin上调THP-1巨噬细胞来源泡沫细胞中ABCA1的表达，促进胆固醇向载脂蛋白A-I外流，减少细胞内胆固醇蓄积。它可抑制miR-19b的表达，过表达miR-19b则会阻断Diosgenin诱导的ABCA1上调[5]
体内研究 (In Vivo)	在 IPGTT 实验中，与 HF 饮食喂养相比，薯蓣皂苷元表现出高血压的显着降低 [4]。在5XFAD转基因小鼠（阿尔茨海默病模型）中，口服Diosgenin可显著减少大脑皮层和海马区的Aβ沉积，降低tau蛋白过度磷酸化，改善小鼠的空间学习和记忆能力，同时上调脑组织中1,25D₃-MARRS/Pdia3/ERp57的表达[2] - 在ApoE-/-小鼠（动脉粥样硬化模型）中，Diosgenin处理可减少主动脉粥样硬化斑块面积，降低血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平，升高高密度脂蛋白胆固醇，同时上调主动脉组织和腹腔巨噬细胞中ABCA1的表达并下调miR-19b水平[5]
酶活实验	AChE/BuChE活性实验：将重组AChE/BuChE与不同浓度的Diosgenin（或含Diosgenin的双价配体）及特异性底物共同孵育，通过分光光度法检测水解产物生成量，计算酶抑制率[3] - STAT3激酶活性实验：将重组STAT3激酶结构域与ATP、底物肽及Diosgenin共同孵育，采用ELISA法检测磷酸化底物的含量，评估Diosgenin对STAT3激酶活性的抑制作用[1]
细胞实验	肝癌细胞实验：将肝癌细胞接种于96孔板，用0-80 μM Diosgenin处理24-72小时。MTT法检测细胞活力；碘化丙啶染色后流式细胞术分析细胞周期分布；Annexin V-FITC/PI双染色检测细胞凋亡。Western blot和PCR技术检测STAT3通路相关蛋白及mRNA表达水平[1] - 神经细胞实验：神经细胞经Diosgenin和Aβ1-42共同处理后，MTT法检测细胞活力；荧光探针染色检测ROS生成；硫代黄素T染色观察Aβ聚集情况。Western blot检测tau磷酸化水平及1,25D₃-MARRS/Pdia3/ERp57的表达[2] - 3T3-L1脂肪细胞分化实验：前脂肪细胞在含0-20 μM Diosgenin的条件下诱导分化，油红O染色定量脂质蓄积；Western blot和PCR检测PPARγ、ERβ、aP2及C/EBPα的表达[4] - 巨噬细胞泡沫化实验：THP-1细胞分化为巨噬细胞后，用氧化型低密度脂蛋白负载形成泡沫细胞，经Diosgenin处理后，胆固醇检测试剂盒测定细胞内胆固醇含量；Western blot和PCR检测ABCA1及miR-19b的表达[5] - Aβ聚集/解聚实验：Diosgenin与Aβ1-42肽共同孵育，通过硫代黄素T荧光强度检测评估Aβ聚集程度；原子力显微镜观察Aβ原纤维解聚情况[3]
动物实验	阿尔茨海默病模型：将6月龄的5XFAD小鼠随机分为对照组和薯蓣皂苷元治疗组。薯蓣皂苷元溶于玉米油中，以50 mg/kg的剂量每日一次灌胃给药，持续8周。采用行为学测试（莫里斯水迷宫）评估认知功能。处死小鼠后，收集脑组织进行Aβ沉积分析（免疫组织化学）和蛋白质表达检测（Western blot）[2]。动脉粥样硬化模型：将ApoE-/-小鼠喂食高脂饮食以诱导动脉粥样硬化，并随机分为对照组和薯蓣皂苷元治疗组。薯蓣皂苷元溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，以20 mg/kg的剂量每日一次灌胃给药，持续12周。测定血清脂质水平；采集主动脉组织进行斑块面积分析（油红O染色）和分子生物学检测[5]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外实验表明，浓度高达 80 μM 的薯蓣皂苷元对正常肝细胞 (LO2) 和正常神经元细胞均无显著细胞毒性 [1][2] - 体内实验表明，给予薯蓣皂苷元（5XFAD 小鼠 50 mg/kg，持续 8 周；ApoE-/- 小鼠 20 mg/kg，持续 12 周）未引起体重、器官指数或血清肝肾功能指标的明显变化 [2][5]
参考文献	[1]. Diosgenin, a steroidal saponin, inhibits STAT3 signaling pathway leading to suppression of proliferation and chemosensitization of human hepatocellular carcinoma cells. Cancer Lett. 2010 Jun 28;292(2):197-207. [2]. Diosgenin is an exogenous activator of 1,25D₃-MARRS/Pdia3/ERp57 and improves Alzheimer's disease pathologies in 5XFAD mice. Sci Rep. 2012;2:535. [3]. Bivalent ligands incorporating curcumin and diosgenin as multifunctional compounds against Alzheimer’s disease. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 23 (2015) 7324–7331. [4]. Effect of diosgenin on metabolic dysfunction: Role of ERβ in the regulation of PPARγ. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Dec 1;289(2):286-96. [5]. Diosgenin Inhibits Atherosclerosis via Suppressing the MiR-19b-induced Downregulation of ATP-binding Cassette Transporter A1. Atherosclerosis, 2014, 240(1), 80-89.
其他信息	薯蓣皂苷元是一种皂苷元，属于螺甾烷类化合物，其3β位被羟基取代，5-6位含有双键，25位为R构型。它是一种天然产物，存在于薯蓣属（野生山药）植物中，是多种甾类化合物（包括可的松、孕烯醇酮和孕酮）商业合成的起始原料。薯蓣皂苷元具有诱导细胞凋亡、抗病毒、抗肿瘤和作为代谢产物等多种活性作用。它是一种3β-甾醇、螺缩酮、六环三萜类化合物和皂苷元，来源于螺甾烷的氢化物。据报道，薯蓣皂苷元存在于垂穗葱（Allium cernuum）、粗茎薯蓣（Dioscorea hispida）以及其他有相关数据的生物体中。一种存在于薯蓣属和其他植物中的螺甾烷类化合物。 25S异构体称为山药皂苷元。茄碱是一种天然衍生物，由螺环被氮原子取代而形成，可重排为茄碱。另见：胡芦巴籽（部分）；多穗薯蓣块茎（部分）。 strong>薯蓣皂苷元是一种甾体皂苷，主要从薯蓣科植物中分离得到。其在肝细胞癌中的抗癌作用是通过抑制STAT3信号通路介导的[1] -薯蓣皂苷元在阿尔茨海默病中的神经保护作用与1,25D₃-MARRS/Pdia3/ERp57的激活以及Aβ代谢和tau蛋白磷酸化的调节有关[2] -薯蓣皂苷元和姜黄素的二价配体通过靶向多种病理通路（AChE/BuChE抑制、Aβ聚集抑制、神经保护）对阿尔茨海默病发挥协同作用[3] -薯蓣皂苷元通过调节ERβ-PPARγ信号通路改善代谢功能障碍，提示其在肥胖和代谢综合征中具有潜在的应用价值[4] -薯蓣皂苷元的抗动脉粥样硬化作用归因于其对……的抑制miR-19b 和 ABCA1 的上调可增强胆固醇外流并减少泡沫细胞形成 [5]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C27H42O3

分子量

414.62

精确质量

414.313

CAS号

512-04-9

相关CAS号

Diosgenin glucoside;14144-06-0

PubChem CID

99474

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

527.1±50.0 °C at 760 mmHg

熔点

205-208°C

闪点

272.6±30.1 °C

蒸汽压

0.0±3.1 mmHg at 25°C

折射率

1.564

LogP

5.84

tPSA

38.69

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

746

定义原子立体中心数目

SMILES

C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@H]3[C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC=C6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O)C)C)C)OC1

InChi Key

WQLVFSAGQJTQCK-JJMMJHMNSA-N

InChi Code

InChI=1S/C27H42O3/c1-16-7-12-27(29-15-16)17(2)24-23(30-27)14-22-20-6-5-18-13-19(28)8-10-25(18,3)21(20)9-11-26(22,24)4/h5,16-17,19-24,28H,6-15H2,1-4H3/t16?,17-,19?,20+,21-,22-,23-,24-,25-,26-,27+/m0/s1

化学名

(3β,25R)-spirost-5-en-3-ol

别名

(3β,25R)-spirost-5-en-3-ol

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:<1 mg/mL

Water:<1 mg/mL

Ethanol:83 mg/mL (200.2 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.62 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL澄清乙醇储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.62 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.62 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7 mg/mL 澄清乙醇储备液添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。

配方 4 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.03 mM) in Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4118 mL	12.0592 mL	24.1185 mL
	5 mM	0.4824 mL	2.4118 mL	4.8237 mL
	10 mM	0.2412 mL	1.2059 mL	2.4118 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。