Diphenhydramine HCl 中文名称: 盐酸苯海拉明

别名:

PM 255; Diphenhydramine; Dabylen; PM255; PM-255;Debendrin; Difenhydramine.

盐酸苯海拉明;二甲氨基乙醇二苯甲醚盐酸盐;苯海拉明 HCL;苯海拉明盐酸盐;Diphenhydramine Hydrochloride 盐酸苯海拉明;苯海拉明;苯那君; 酸苯海拉明; 盐酸苯海拉明 EP标准品;盐酸苯海拉明 USP标准品;盐酸苯海拉明标准品;盐酸苯海拉明(BP2010);盐酸苯海拉明杂质;盐酸盐苯海拉明标准品;苯海拉明(培司);邻甲苯海拉明杂质D 标准品;2-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺盐酸盐;N,N-二甲基-2-(二苯甲氧基)乙胺盐酸盐;盐酸苯海拉明D5;盐酸苯海拉明(标准品);甲醇(分析盐酸苯海拉明);盐酸苯海拉明厂家;苯海拉明盐酸盐;盐酸苯海拉明原料药;盐酸苯海拉明(99%)

目录号: V1221 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

盐酸苯海拉明 (Dabylen;PM255; PM-255;Debendrin; DifenHydramine) 是苯海拉明的盐酸盐，是第一代组胺 H1 受体拮抗剂，被批准作为止吐药，用于治疗各种过敏性疾病，如鼻炎、荨麻疹和结膜炎。

Diphenhydramine HCl CAS号: 147-24-0
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

苯海拉明盐酸盐（Dabylen；PM255；PM-255；Debendrin；苯海拉明）是苯海拉明的盐酸盐，是第一代组胺 H1 受体拮抗剂，被批准作为止吐药，用于治疗各种过敏性疾病，如鼻炎、荨麻疹和结膜炎。

生物活性&实验参考方法

靶点

Histamine H1 receptor

体外研究 (In Vitro)

体外活性：苯海拉明阻断河豚毒素敏感 (TTX-S) 和河豚毒素抗性 (TTX-R) 钠电流，在 -80 mV 的保持电位下，K(d) 值分别为 48 mM 和 86 mM。苯海拉明使 TTX-S 钠电流的电导电压曲线向去极化方向移动，但对 TTX-R 钠电流的电导电压曲线几乎没有影响。苯海拉明会导致两种钠电流的稳态失活曲线向超极化方向移动。当细胞受到高频去极化脉冲反复刺激时，苯海拉明会产生严重的依赖于使用的阻滞作用。苯海拉明在 CCRF-CEM 和 Jurkat 细胞系中以剂量和时间依赖性方式诱导细胞凋亡，而西咪替丁在相似浓度下未能诱导显着效果。通过形态学、流式细胞术和细胞色素 c 向细胞质的释放来评估苯海拉明诱导的细胞凋亡。苯海拉明抑制细胞增殖而不诱导人外周血单核细胞凋亡。苯海拉明 (500 nM) 显着降低导水管周围灰色神经元的基线放电，而对突触后电位的频率没有显着影响。高浓度的苯海拉明会抑制导水管周围灰质神经元，但低浓度时，它对基线放电率没有影响，并且会阻断对神经降压素和内侧视前核刺激的反应。

细胞实验

细胞系：PANC-1细胞
浓度：0-10 μg/mL
孵育时间：24或48 h
结果：Bad和Bax表达增加，Bcl2水平降低。降低 p-AKT (Thr308)、p-AKT (Ser 473)、p-mTOR (Ser 2448)、p-FoxO1 (Ser 256)、p-MDM2 (Ser 166)、p-NF-ĸB p65 的表达（ Ser 536) 和 p-GSK-3 (Ser 9)。

动物实验

参考文献

[1]. Brain Res . 2000 Oct 27;881(2):190-8.

[2]. Oncol Res . 2004;14(7-8):363-72.

[3]. Neuroscience . 2002;114(4):935-43.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C17H22CLNO

分子量

291.82

精确质量

291.14

元素分析

C, 69.97; H, 7.60; Cl, 12.15; N, 4.80; O, 5.48

CAS号

147-24-0

相关CAS号

Diphenhydramine; 58-73-1; Diphenhydramine-d6 hydrochloride; 1189986-72-8; Diphenhydramine-d5 hydrochloride; 1219795-16-0; 88637-37-0 (citrate); 7491-10-3 (salicylate)

外观&性状

Solid powder

SMILES

CN(C)CCOC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.Cl

InChi Key

PCHPORCSPXIHLZ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C17H21NO.ClH/c1-18(2)13-14-19-17(15-9-5-3-6-10-15)16-11-7-4-8-12-16;/h3-12,17H,13-14H2,1-2H3;1H

化学名

2-benzhydryloxy-N,N-dimethylethanamine;hydrochloride

别名

PM 255; Diphenhydramine; Dabylen; PM255; PM-255;Debendrin; Difenhydramine.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 58~100 mg/mL (198.8~342.7 mM)

Water: ~58 mg/mL (~198.8 mM)

Ethanol: ~58 mg/mL (~198.8 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 130 mg/mL (445.48 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4268 mL	17.1338 mL	34.2677 mL
	5 mM	0.6854 mL	3.4268 mL	6.8535 mL
	10 mM	0.3427 mL	1.7134 mL	3.4268 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04175834	Active Recruiting	Drug: antihistamine	Multiple Sclerosis Infusion Reaction	Providence Health & Services	February 5, 2020	Phase 3
NCT02037126	Active Recruiting	Drug: Diphenhydramine Drug: Psilocybin	Cocaine-Related Disorders	University of Alabama at Birmingham	May 2015	Phase 2
NCT04741139	Active Recruiting	Drug: Acetaminophen and Diphenhydramine Only Product	Immune Thrombocytopenia	Baylor College of Medicine	September 2, 2021	Phase 1
NCT04109885	Active Recruiting	Drug: Paracervical injection Drug: prochlorperazine and diphenhydramine. (Standard Treatment)	Pain Management Emergency Department	Christian Fromm, MD	September 15, 2020	Phase 2
NCT04805073	Recruiting	Drug: Promethazine Drug: Placebo	Pruritus Pregnancy Related	University of Florida	August 9, 2021	Phase 4