| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Diphenidol HCl targets muscarinic acetylcholine receptors (M1-M4). It is a non-selective muscarinic receptor antagonist. It also acts as a potent non-specific blocker of voltage-gated ion channels (Na+, K+, and Ca2+) in neuronal cells. By blocking muscarinic receptors and ion channels, it exerts its anti-vertigo, antiemetic, and anti-arrhythmic effects. Its multi-target mechanism contributes to its diverse pharmacological profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸苯海拉明是一种非选择性毒蕈碱M1-M4受体拮抗剂，也是神经元细胞中电压门控离子通道（Na+、K+和Ca2+）的强效非特异性阻滞剂，并具有抗心律失常活性。这些体外研究证实了其多靶点作用机制。其活性已通过多种结合和电生理实验得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，术后第1天至第13天每日腹腔注射二苯尼醇（2.0 μmol/kg）可减轻CCI大鼠的机械性痛觉过敏，与CCI对照组相比，爪缩回阈值最大抑制率达55%。单独使用二苯尼醇的抗痛觉过敏作用可达到假手术组的约55%–60%。[1] 体内实验还表明，术后第7天（POD7），二苯尼醇显著抑制了坐骨神经中的TNF-α含量。二苯尼醇组的TNF-α水平为45 ± 15 pg/mg蛋白，显著低于CCI组（122 ± 24 pg/mg蛋白，P < 0.05）。地芬尼多组和联合用药组（HFS+地芬尼多）的TNF-α水平无显著差异（37 ± 13 pg/mg蛋白）。[1]
体内实验表明，地芬尼多（2.0 μmol/kg，腹腔注射）与高频经皮神经电刺激（TENS，100 Hz）联合使用可完全阻断机械性痛觉过敏，使爪缩回阈值达到与假手术组相当的水平。这种叠加效应使得较低剂量的地芬尼多（2.0 μmol/kg）即可达到与先前报道的较高剂量（10.0 μmol/kg）相似的疗效。[1] 体内实验表明，盐酸地芬尼多用于预防和治疗周围性（迷路性）眩晕，以及梅尼埃病和中耳或内耳手术引起的恶心和呕吐。它是一种抗眩晕和止吐药物。其缓解眩晕和恶心的疗效已在临床研究中得到证实。它是一种口服有效的化合物。 |
| 酶活实验 |
采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 检测坐骨神经中的 TNF-α 水平。术后第 7 天，处死大鼠，解剖同侧坐骨神经节段（距结扎部位近端约 5 mm 和远端约 5 mm）。将组织样本匀浆，并测定蛋白质浓度。使用市售 ELISA 试剂盒，按照制造商说明书定量 TNF-α 水平。结果以每毫克总蛋白中 TNF-α 的皮克数表示。[1]
盐酸苯尼多非细胞结合试验通常涉及测定其与毒蕈碱受体 (M1-M4) 的亲和力。这些试验使用表达受体的组织或细胞的膜制备物，并测量标记配体（例如 [3H]N-甲基东莨菪碱）的置换。通过测定IC50值来评估化合物抑制受体结合的能力。此类测定对于表征其作为毒蕈碱受体拮抗剂的效力至关重要。 |
| 细胞实验 |
利用神经元细胞进行体外细胞实验，以评估盐酸苯海拉明对离子通道活性和受体信号传导的影响。采用膜片钳记录等电生理技术，测量其对钠、钾和钙电流的影响。通过测量细胞内钙离子水平的变化，可以评估其对毒蕈碱受体信号传导的影响。这些实验对于阐明其作用机制至关重要。
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| 动物实验 |
动物模型：在异氟烷麻醉下，对成年雄性Sprague-Dawley大鼠进行左侧坐骨神经慢性压迫损伤（CCI）手术。在坐骨神经周围以1 mm的间隔放置4根松散的结扎线（4-0铬制肠线）。[1]
给药：将地芬尼多溶解于生理盐水中（溶剂未明确说明，但为腹腔注射的常用溶剂），并以2.0 μmol/kg的剂量进行腹腔注射（ip）。治疗从术后第1天（POD1）开始，每天一次，连续13天。对照组CCI接受赋形剂（生理盐水）腹腔注射。[1] 机械性痛觉过敏测试：使用von Frey纤维（电子von Frey痛觉计）评估同侧后爪足底的机械敏感性。术前（基线）及术后第1、3、5、7、9、11和13天测量爪缩回阈值（PWT）。每只大鼠每次测试三次，并计算平均PWT。[1] TNF-α测定：术后第7天，处死大鼠，收集坐骨神经节段，按照酶活性测定部分所述，通过ELISA法定量TNF-α。每组使用6只大鼠进行此项测定。[1] 盐酸苯海拉明的体内动物研究通常在眩晕或恶心的动物模型中进行，以评估其止吐和抗眩晕疗效。该化合物经口服或腹腔注射给药，并评估其对前庭功能和呕吐的影响。这些研究对于验证其体内疗效至关重要。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，本品经胃肠道吸收良好。代谢/代谢物：在犬和人体内，苯甲酰二苯醚的主要尿代谢物是N-(4,4-二苯基-4-羟基丁基)-δ-氨基戊酸（不少于剂量的50%）。次要尿代谢物包括酚类化合物和内酰胺类化合物。生物半衰期：4小时 盐酸二苯尼多的分子量为345.91 g/mol。它是一种口服活性化合物。本品经胃肠道吸收良好，并在肝脏代谢。其药代动力学特性已在临床环境中进行研究。本品是用于治疗眩晕和恶心的处方药。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
小鼠口服LD50：430 mg/kg/盐酸盐/ 小鼠腹腔注射LD50：105 mg/kg/盐酸盐/ 小鼠静脉注射LD50：37 mg/kg/盐酸盐/ 大鼠口服LD50：515 mg/kg/盐酸盐/ 有关二苯甲酮类化合物（共6种）更完整的非人类毒性数据，请访问HSDB记录页面。 盐酸苯尼多在临床应用中已证实具有良好的安全性。常见副作用包括嗜睡、头晕和口干。它还可能引起视力模糊和胃肠道不适。临床应用已积累了全面的毒理学数据。盐酸苯尼多是获批用于治疗眩晕和恶心的药物。 |
| 参考文献 |
Neurosci Lett.2015 Mar 4;589:62-6.
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| 其他信息 |
地芬尼多是一种叔醇，由丁-1-醇1位上的两个苯基和一个4位上的哌啶-1-基取代而成。它是一种止吐药。地芬尼多属于哌啶类、叔醇类和苯类化合物。地芬尼多是一种止吐药，用于治疗呕吐和眩晕。儿童过量服用地芬尼多可能导致严重中毒。地芬尼多是一种止吐药。其生理作用是通过抑制呕吐。药物适应症：用于预防和治疗周围性（迷路性）眩晕，以及梅尼埃病和中耳或内耳手术引起的恶心和呕吐。它还可用于控制手术、恶性肿瘤、迷路功能障碍、抗肿瘤药物治疗、放射病和传染病引起的恶心和呕吐。 FDA标签作用机制：地芬尼多发挥止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明。据信它能减少前庭刺激、抑制迷路功能并具有抗胆碱能作用。它对延髓化学感受器触发区的作用也可能有助于其止吐作用。地芬尼多没有明显的镇静、安定或抗组胺作用。它具有较弱的外周抗胆碱能作用。
实验表明，它具有较弱的副交感神经阻断作用，但缺乏明显的镇静、安定或抗组胺特性。 ……/地芬尼多/据信作用于耳的前庭器官…… 治疗用途 止吐药；组胺H1受体拮抗剂 ……一种止吐药，可口服、直肠给药、肌注或静脉注射，用于治疗由感染性疾病、恶性肿瘤、放射病、全身麻醉和抗肿瘤药物治疗引起的恶心和呕吐。……也可用于治疗前庭性眩晕。 在成人中，该药对……中耳和内耳手术后的迷路炎以及梅尼埃病也有效。其治疗儿童眩晕的疗效尚未进行研究。 /HCL/ 药物警告 由于地芬尼多具有副交感神经阻滞作用，因此青光眼、良性前列腺增生、消化性溃疡、幽门或十二指肠梗阻或心脏痉挛患者应谨慎使用。 ……不建议在妊娠相关恶心呕吐期间使用，因为其在此情况下的安全性尚未确定。 药效学 地芬尼多用于控制恶心和呕吐。它对前庭系统具有抗眩晕作用，通过抑制化学感受器触发区来控制恶心和呕吐，从而预防晕动病。 地芬尼多已被证明可以抑制电压门控钠电流并降低动作电位幅度，这些机制有助于其在神经性疼痛模型中发挥抗异位痛作用。在本研究中，全身注射二苯尼多（2.0 μmol/kg，腹腔注射）可减轻CCI大鼠坐骨神经的机械性痛觉过敏，并抑制TNF-α的过度表达。二苯尼多与高频经皮神经电刺激（TENS）联合使用可产生叠加效应，有望降低剂量并减少副作用。单独使用二苯尼多的抗痛觉过敏效果约为55%–60%，而与TENS联合使用则可完全阻断机械性痛觉过敏。[1] 盐酸二苯尼多（Diphenidol HCl）是一种非选择性毒蕈碱M1-M4受体拮抗剂，具有抗心律失常活性。它也是一种强效的非特异性神经元细胞电压门控离子通道阻滞剂。它用于预防和治疗周围性眩晕和恶心。盐酸二苯尼多是一种已获批准的药物。 |
| 分子式 |
C21H28CLNO
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|---|---|---|
| 分子量 |
345.91
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| 精确质量 |
309.209
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| CAS号 |
3254-89-5
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| 相关CAS号 |
26363-46-2 (pamoate);3254-89-5 (HCl);972-02-1;
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| PubChem CID |
3055
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
473.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
212-214
104-105 °C |
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| 闪点 |
233.5ºC
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| LogP |
4.126
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
307
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AVZIYZHXZAYGJS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27NO.ClH/c23-21(19-11-4-1-5-12-19,20-13-6-2-7-14-20)15-10-18-22-16-8-3-9-17-22;/h1-2,4-7,11-14,23H,3,8-10,15-18H2;1H
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| 化学名 |
1,1-Diphenyl-4-piperidin-1-ylbutan-1-ol hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8909 mL | 14.4546 mL | 28.9093 mL | |
| 5 mM | 0.5782 mL | 2.8909 mL | 5.7819 mL | |
| 10 mM | 0.2891 mL | 1.4455 mL | 2.8909 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01574313 | Completed | Procedure: stellate ganglion block Drug: 0.25mg, fludiazine Drug: 25mg cephadol@ (diphenidol) Drug: 200mg kentons@ (tocopherol nicotinate). |
Vertigo Meniere Disease |
Chi Mei Medical Hospital | April 2010 | Phase 4 |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
