| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Diphenidol targets muscarinic acetylcholine receptors (M1-M4) and voltage-gated ion channels. As a non-selective muscarinic antagonist, diphenidol blocks the action of acetylcholine at muscarinic receptors, which are involved in the regulation of various physiological processes including gastric motility, secretion, and neurotransmission. Its antiemetic effects are thought to be mediated through blockade of M1 receptors in the vestibular system. Diphenidol also blocks voltage-gated Na+, K+, and Ca2+ channels in neuronal cells, contributing to its antiarrhythmic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在N2A细胞中，二苯尼醇（0.1-100 µM）抑制Na+电流，IC50为0.77 µM，Hill系数为1.15 [1]。
体外实验表明，二苯尼醇是一种非选择性毒蕈碱M1-M4受体拮抗剂。它还能有效阻断神经元细胞中的电压门控离子通道（Na+、K+和Ca2+）。该化合物阻断毒蕈碱受体和离子通道的能力已在多种基于细胞的受体介导信号传导和离子通道电流检测中得到证实。二苯尼醇具有抗心律失常活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，多非替醇（0.77 mg/只；鞘内注射；单次给药）可抑制本体感觉、伤害感受和运动功能[1]。对于患有CCI诱导的机械性痛觉过敏的大鼠，地芬尼醇（0.62、3.09 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续7天）可成功逆转或完全阻断该症状[2]。
在体内，地芬尼醇用于缓解或预防某些疾病引起的恶心、呕吐和眩晕。其止吐作用被认为是通过阻断前庭系统中的毒蕈碱受体实现的。然而，现有文献中关于动物模型中具体体内疗效的数据并不详尽。该化合物是研究胆碱能系统及其在各种生理过程中作用的研究工具。 |
| 酶活实验 |
二苯尼醇的体外酶/受体结合试验是放射性配体结合试验，使用表达毒蕈碱M1-M4受体的细胞膜制备物。该化合物的结合亲和力通过其置换标记的毒蕈碱受体配体（例如[3H]N-甲基东莨菪碱）的能力来确定。采用膜片钳电生理技术测量离子通道电流的功能性试验用于评估该化合物对电压门控离子通道的影响。
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| 细胞实验 |
采用神经元细胞系或表达毒蕈碱受体的细胞进行二苯尼醇的体外细胞活性测定。用不同浓度的二苯尼醇处理细胞，并测量受体介导的信号传导或离子通道电流。使用 MTT 法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（275-325 g）[1]。
剂量：0.77 mg/只大鼠（2.50 µmol/只大鼠） 给药途径：鞘内注射；单次。 实验结果：导致运动功能、本体感觉和伤害感受完全阻滞，持续时间分别约为51分钟、77分钟和123分钟。 动物/疾病模型：雄性成年SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（200-250 g；CCI大鼠模型）[2]。 剂量： 0.62、3.09 mg/kg (2、10 µmol/kg) 给药途径： 腹腔注射 (ip)；每日一次，连续7天。 实验结果： 给药1小时后阻断CCI诱导的机械缩足阈值降低。第7天降低TNF-α水平，并缓解大鼠CCI后的神经性触觉异常性疼痛。 二苯尼多的体内动物实验是在恶心呕吐的动物模型中进行的，例如雪貂的顺铂诱导呕吐模型或犬的晕动病模型。动物通过口服或静脉注射给予二苯尼多，并评估呕吐发作或其他行为参数。然而，现有文献中并未详细记录实验方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，本品经胃肠道吸收良好。代谢/代谢物：在犬和人体内，苯甲酰二苯醚的主要尿代谢物是N-(4,4-二苯基-4-羟基丁基)-δ-氨基戊酸（不少于剂量的50%）。次要尿代谢物包括酚类化合物和内酰胺类化合物。生物半衰期：4小时 二苯尼多尔的分子量为309.45 g/mol，分子式为C21H27NO。它是一种非选择性毒蕈碱M1-M4受体拮抗剂，具有抗心律失常活性。该化合物应在推荐条件下储存。详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和生物利用度，尚未有大量报道。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
小鼠口服LD50：430 mg/kg/盐酸盐/ 小鼠腹腔注射LD50：105 mg/kg/盐酸盐/ 小鼠静脉注射LD50：37 mg/kg/盐酸盐/ 大鼠口服LD50：515 mg/kg/盐酸盐/ 有关二苯甲酮类化合物（共6种）更完整的非人类毒性数据，请访问HSDB记录页面。 二苯甲酮的毒理学特征尚未得到充分表征。作为一种毒蕈碱受体拮抗剂和离子通道阻滞剂，该化合物可能具有潜在的副作用，包括口干、视力模糊、便秘和心律失常。现有文献中尚未报道其具有显著毒性。需要进行标准的毒理学研究来确定其安全性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
地芬尼多是一种叔醇，由丁-1-醇1位上的两个苯基和一个4位上的哌啶-1-基取代而成。它是一种止吐药。它属于哌啶类、叔醇类和苯类化合物。地芬尼多是一种止吐药，用于治疗呕吐和眩晕。儿童过量服用地芬尼多可能导致严重中毒。地芬尼多是一种止吐药。其生理作用是通过抑制呕吐。药物适应症：用于预防和治疗周围性（迷路性）眩晕，以及梅尼埃病和中耳或内耳手术引起的恶心和呕吐。它还可用于控制手术、恶性肿瘤、迷路功能障碍、抗肿瘤药物治疗、放射病和传染病引起的恶心和呕吐。 FDA标签作用机制：地芬尼多发挥止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明。据信它能减少前庭刺激、抑制迷路功能并具有抗胆碱能作用。它对延髓化学感受器触发区的作用也可能有助于其止吐作用。地芬尼多没有明显的镇静、安定或抗组胺作用。它具有较弱的外周抗胆碱能作用。
实验表明，它具有较弱的副交感神经阻断作用，但缺乏明显的镇静、安定或抗组胺特性。 ……/地芬尼多/据信作用于耳的前庭器官…… 治疗用途 止吐药；组胺H1受体拮抗剂 ……一种止吐药，可口服、直肠给药、肌注或静脉注射，用于治疗由感染性疾病、恶性肿瘤、放射病、全身麻醉和抗肿瘤药物治疗引起的恶心和呕吐。……也可用于治疗前庭性眩晕。 在成人中，该药对……中耳和内耳手术后的迷路炎以及梅尼埃病也有效。其治疗儿童眩晕的疗效尚未进行研究。 /HCL/ 药物警告 由于地芬尼多具有副交感神经阻滞作用，因此青光眼、良性前列腺增生、消化性溃疡、幽门或十二指肠梗阻或心脏痉挛患者应谨慎使用。 ……不建议在妊娠相关恶心呕吐期间使用，因为其在此情况下的安全性尚未确定。 药效学 地芬尼多用于控制恶心和呕吐。它对前庭系统具有抗眩晕作用，通过抑制化学感受器触发区来控制恶心和呕吐，从而预防晕动病。 地芬尼多是一种非选择性毒蕈碱M1-M4受体拮抗剂，具有抗心律失常活性。它也被称为地芬尼多、Vontrol 和 SKF 478。地芬尼多是一种强效的非特异性阻滞剂，可阻断神经元细胞中的电压门控离子通道（Na+、K+ 和 Ca2+）。它用于缓解或预防某些疾病引起的恶心、呕吐和眩晕。地芬尼多是一种研究性化合物，具有治疗恶心和前庭功能障碍的潜在应用价值。 |
| 分子式 |
C21H27NO
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|---|---|
| 分子量 |
309.4452
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| 精确质量 |
309.209
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| CAS号 |
972-02-1
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| 相关CAS号 |
Diphenadol-d10
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| PubChem CID |
3055
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| 外观&性状 |
NEEDLES FROM PETROLEUM ETHER
WHITE CRYSTALLINE POWDER |
| 密度 |
1.066 g/cm3
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| 沸点 |
473.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
212-214
; 104-105 °C
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| 闪点 |
233.5ºC
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| 折射率 |
1.5614 (estimate)
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| LogP |
4.126
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
307
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(C(C2C=CC=CC=2)(O)CCCN2CCCCC2)C=CC=CC=1
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| InChi Key |
OGAKLTJNUQRZJU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27NO/c23-21(19-11-4-1-5-12-19,20-13-6-2-7-14-20)15-10-18-22-16-8-3-9-17-22/h1-2,4-7,11-14,23H,3,8-10,15-18H2
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| 化学名 |
1,1-diphenyl-4-piperidin-1-ylbutan-1-ol
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| 别名 |
SKF478 SKF-478 SKF 478
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2315 mL | 16.1577 mL | 32.3154 mL | |
| 5 mM | 0.6463 mL | 3.2315 mL | 6.4631 mL | |
| 10 mM | 0.3232 mL | 1.6158 mL | 3.2315 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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