| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dipyrone sodium hydrate is a potent inhibitor of cyclooxygenase (COX). It has strong analgesic as well as antipyretic and spasmolytic properties. It is a COX inhibitor. The compound is a prodrug. It is a cyclooxygenase 3 inhibitor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
水合甲氨基比林钠（1 和 10 μM，24 小时）可抑制成骨细胞发育，从而降低成骨细胞生成新的细胞外基质以促进骨骼矿化的能力[2]。在胰腺癌细胞系 PaTu 8988 t 和 Panc-1 中，水合甲氨基比林钠（1-500 μM，48 小时）可增加细胞死亡并抑制细胞生长[3]。体外实验表明，水合二吡酮是一种强效的 COX 抑制剂。它能抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，同时具有抗炎和抗氧化活性。该化合物可抑制多种细胞系的细胞生长并促进其凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠腹腔注射500 mg/kg水合甲氨基比林钠，每日两次，连续七天，可减轻神经性疼痛的发生[4]。在大鼠中，口服水合甲氨基比林钠（250或500 mg/kg）可有效减轻切口和角叉菜胶引起的氧化应激[5]。
体内，二吡酮钠水合物是一种强效镇痛解热药。它可用作非麻醉性镇痛药、抗风湿药、周围神经系统药物和解热药。它还具有前药的作用。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常检测二吡酮钠水合物抑制环氧合酶（COX）活性的能力。将酶与其底物在浓度递增的化合物存在下孵育。采用分光光度法或荧光法测定酶活性，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[3]
细胞类型： PaTu 8988 t、Panc-1 测试浓度： 1、10、100、250、500 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 在 PaTu 8988 t 细胞系中，浓度为 1–500 μM 的浓度抑制了细胞增殖；在 Panc-1 细胞系中，浓度为 1 μM、10 μM、100 μM 和 250 μM 的浓度抑制了细胞增殖。9 小时后，细胞凋亡率增加。 二吡酮钠水合物的细胞实验包括用该化合物处理各种细胞系，并测量细胞增殖、凋亡和炎症标志物。评估该化合物对 COX 活性和细胞活力的影响。测量其抑制细胞生长和促进细胞凋亡的能力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：神经性疼痛大鼠模型[4]
剂量：500 mg/kg 给药途径：在慢性束缚损伤（CCI）前16小时和1小时进行腹腔注射预防，然后每天两次，持续7天。 实验结果：降低了促伤害性白细胞介素（IL-1β、IL-6和IL-18）和趋化因子（CCL2、CCL4和CCL7）的表达。 动物/疾病模型： 大鼠疼痛模型 [5] 剂量： 250 或 500 mg/kg 给药途径： 口服 实验结果： 500 mg/kg 剂量下 COX-2 基因表达降低，MPO 基因表达增加。角叉菜胶足爪试验中 MDA 水平降低，tGSH 水平升高。 二吡酮钠水合物的体内动物研究通常涉及对疼痛和炎症动物模型进行给药。镇痛和解热作用通过标准行为学和生理学测试进行评估。该化合物对前列腺素生成的影响也需要进行测量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
二吡酮钠水合物的药代动力学性质与二吡酮相似。该化合物口服生物利用度高，在肝脏代谢，经肾脏排泄。其分子量为351.36 g/mol。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 母亲服用甲氨基比林后，甲氨基比林及其代谢物会大量出现在母乳中。母乳喂养的婴儿血液和尿液中也可检测到甲氨基比林，并可能对其产生药理作用。曾有一例母乳喂养的婴儿出现紫绀，据信是由母乳中的甲氨基比林引起的。该药物及其代谢物在给药后48小时内会从母乳中清除。 由于存在包括粒细胞缺乏症在内的不良反应，美国食品药品监督管理局 (FDA) 尚未批准甲氨基比林在美国、加拿大和许多欧洲国家上市。然而，在其他一些国家，甲氨基比林在分娩和哺乳期被广泛使用。欧洲药品管理局建议哺乳期妇女不要使用甲氨基比林；然而，以色列的几个药物咨询中心对此持不同意见。一家生产商建议在用药后 48 小时内停止母乳喂养。哺乳期有更安全的止痛方法。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名 42 天大的母乳喂养婴儿在其母亲服用三次 500 毫克甲氨基比林（分别在第一次发绀发作前 18 小时、7 小时和 2 小时服用）后 30 分钟内出现两次发绀。第三次发绀发生在入院 24 小时后。在最后一次用药 24 小时后，在母亲的乳汁以及婴儿的血清和尿液中均检测到了甲氨基比林。除甲氨基比林外，未发现其他导致发绀的原因。母亲停用甲氨基比林后，婴儿在 3 岁之前未再出现发绀。这种反应被认为可能是由母乳中的甲氨基比林引起的。在一项双盲研究中，产后至少3天、因产后子宫疼痛而要求镇痛的母亲被随机分配接受1克甲氨基比林或安慰剂。服用安慰剂的母亲所生的婴儿在服药后14小时内哭闹次数更少、持续时间更短。这种效果在按需喂养的婴儿中比定时喂养的婴儿更为明显。虽然这项研究似乎表明母乳中的甲氨基比林对婴儿有药理作用，但目前尚无明确的解释来说明婴儿行为的变化。巴西一项多中心病例对照研究比较了231名2岁以下患有白血病的儿童和411名患有其他各种非恶性疾病的儿童。研究人员采访了母亲，以确定她们在怀孕和哺乳期间使用镇痛药的情况。产后三个月内服用安乃近的哺乳期母亲，其子女患急性淋巴细胞白血病的风险增加2倍，一岁以下婴儿发生MLL基因重排的风险增加3.87倍。◉ 对哺乳和母乳的影响：截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 二吡酮钠水合物的毒理学特征与二吡酮相似。它与粒细胞缺乏症和其他血液疾病的风险相关。该化合物应谨慎使用。它是一种COX抑制剂。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲氨基比林钠是安替比林的有机钠盐，其C-4位被甲基（磺酸甲基）氨基取代。它是一种常用的强效镇痛解热药。它具有多种药理作用，包括非麻醉性镇痛、抗风湿、周围神经系统作用、解热、作为前药、环氧合酶3抑制剂和抗炎作用。它含有甲基氨基比林(1-)结构。它是一种具有镇痛、抗炎和解热作用的药物。它是氨基比林的磺酸钠。
二吡酮钠水合物用作镇痛解热药。它是研究COX抑制和疼痛通路的重要研究工具。由于安全问题，它在一些国家未获批准。它也被称为甲氨基比林钠水合物。 |
| 分子式 |
C13H18N3NAO5S
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|---|---|
| 分子量 |
351.3528
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| 精确质量 |
333.075
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| CAS号 |
5907-38-0
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| 相关CAS号 |
Metamizole sodium;68-89-3
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| PubChem CID |
522325
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.504
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| tPSA |
95.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
552
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=CC=C2)N(C)CS(=O)(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H17N3O4S.Na/c1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11;/h4-8H,9H2,1-3H3,(H,18,19,20);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;[(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenylpyrazol-4-yl)-methylamino]methanesulfonate
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| 别名 |
NSC 73205; NSC-73205; Dipyrone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~284.62 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~284.62 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (284.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8462 mL | 14.2308 mL | 28.4616 mL | |
| 5 mM | 0.5692 mL | 2.8462 mL | 5.6923 mL | |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4231 mL | 2.8462 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06950840
Conditions:Intrapartum Fever|ChorioamnionitisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04641338
Conditions:Pain, PostoperativeLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06237231
Conditions:Moderate Pain|Severe Pain
Title:Efficacy of Metamizole Versus Ibuprofen and a Short Educational Intervention Versus Standard Care in Acute Low Back Pain
Status:Unknown status
updateDate:2024-02-07
Ctid:NCT04111315
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04111315
Conditions:Low Back PainLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05125978
Conditions:Pain, ChronicLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04593329
Conditions:Acute PainLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02689024
Conditions:Hip Fractures|AnesthesiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04621253
Conditions:Drug-drug InteractionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04595877
Conditions:Pain|Beta-endorphin|Dipyrone|Hernia SurgeryLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01263652
Conditions:Pain ReliefLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03622489
Conditions:Postoperative Pain|Post-Cesarean SectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02711241
Conditions:GastroenteritisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01858402
Conditions:Other Acute Postoperative PainLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00763997
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