| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
安乃近钠水合物（1 和 10 μM，24 小时）抑制成骨细胞发育，从而降低成骨细胞产生矿化骨的新细胞外基质的能力 [2]。在胰腺癌细胞系 PaTu 8988 t 和 Panc-1 中，安乃近钠水合物（1-500 μM，48 小时）可以增加细胞死亡并限制细胞生长 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对大鼠腹腔注射 500 mg/kg 安乃近钠水合物，每天两次，持续 7 天，出现神经性疼痛的迹象会减少 [4]。在大鼠中，口服安乃近钠水合物（250 或 500 mg/kg）可以成功减少切口和角叉菜胶带来的氧化应激[5]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[3]
细胞类型： PaTu 8988 t、Panc-1 测试浓度： 1、10、100、250、500 μM 孵育时间： 48 h 实验结果： 1–500 μM 和 1 μM、10 μM 浓度抑制 PaTu 8988 t 细胞系增殖Panc-1 细胞系中的 、100 μM 和 250 μM。 9小时后细胞凋亡率增加。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：神经性疼痛大鼠模型[4]
剂量：500 mg/kg 给药途径：在慢性束缚损伤（CCI）前16小时和1小时进行腹腔注射预防，然后每天两次，持续7天。 实验结果：降低了促伤害性白细胞介素（IL-1β、IL-6和IL-18）和趋化因子（CCL2、CCL4和CCL7）的表达。 动物/疾病模型： 大鼠疼痛模型 [5] 剂量： 250 或 500 mg/kg 给药途径： 口服 实验结果： 500 mg/kg 剂量下 COX-2 基因表达降低，MPO 基因表达增加。角叉菜胶足爪试验中 MDA 水平降低，tGSH 水平升高。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 母亲服用安乃近后，安乃近及其代谢物会大量出现在母乳中。母乳喂养的婴儿血液和尿液中也能检测到安乃近，并可能对婴儿产生药理作用。曾有一例母乳喂养婴儿出现紫绀的病例，被认为是由于母乳中的安乃近所致。药物及其代谢物在给药后48小时内会从母乳中清除。 由于安乃近存在包括粒细胞缺乏症在内的不良反应，美国食品药品监督管理局（FDA）未批准其在美国、加拿大和许多欧洲国家上市。然而，在其他国家，安乃近在分娩和哺乳期间被广泛使用。欧洲药品管理局建议哺乳期妇女不要使用安乃近；然而，以色列的几家药物咨询中心对此持不同意见。一家生产商建议在给药后48小时内停止哺乳。哺乳期镇痛有更安全的替代方案。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名42日龄的母乳喂养婴儿在其母亲口服3剂500毫克安乃近后30分钟内出现两次紫绀发作，分别在第一次发作前18小时、7小时和2小时服用。第三次发作发生在入院24小时后。在最后一次服药24小时后，在母亲的乳汁中以及婴儿的血清和尿液中均检测到了安乃近。除安乃近外，未找到其他导致紫绀发作的原因。在母亲停止服用安乃近后，该婴儿在3岁前未再出现紫绀发作。该反应被认为可能由母乳中的安乃近引起。 在一项双盲研究中，产后至少3天且因产后子宫疼痛要求镇痛的母亲被随机分配服用1克安乃近或安慰剂。与服用安慰剂的母亲所生的婴儿相比，服用安乃近的母亲所生的婴儿在给药后14小时内哭闹次数更少，每次哭闹持续时间也更短。这种效应在按需喂养的婴儿中比在定时喂养的婴儿中更为明显。尽管这项研究似乎表明母乳中的安乃近对婴儿有药理作用，但目前尚无明确的解释来说明婴儿行为的改变。 巴西一项多中心病例对照研究比较了231名2岁前患白血病的儿童和411名患有其他各种非恶性疾病的儿童。研究人员对母亲进行了访谈，以确定她们在孕期和哺乳期使用镇痛药的情况。产后三个月内服用安乃近的哺乳期母亲，其子女患急性淋巴细胞白血病的风险增加2倍，一岁以下婴儿发生MLL基因重排的风险增加3.87倍。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲氨基比林钠是安替比林的有机钠盐，其C-4位被甲基（磺酸甲基）氨基取代，常用作强效镇痛解热药。它具有非麻醉性镇痛药、抗风湿药、周围神经系统药物、解热药、前药、环氧合酶3抑制剂和抗炎药等多种药理作用。它含有甲氨基比林(1-)结构。
一种具有镇痛、抗炎和解热作用的药物。它是氨基比林的磺酸钠。 |
| 分子式 |
C13H18N3NAO5S
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|---|---|
| 分子量 |
351.3528
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| 精确质量 |
333.075
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| CAS号 |
5907-38-0
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| 相关CAS号 |
Metamizole sodium;68-89-3
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| PubChem CID |
522325
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.504
|
| tPSA |
95.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
552
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H17N3O4S.Na/c1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11;/h4-8H,9H2,1-3H3,(H,18,19,20);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;[(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenylpyrazol-4-yl)-methylamino]methanesulfonate
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| 别名 |
NSC 73205; NSC-73205; Dipyrone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~284.62 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~284.62 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (284.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8462 mL | 14.2308 mL | 28.4616 mL | |
| 5 mM | 0.5692 mL | 2.8462 mL | 5.6923 mL | |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4231 mL | 2.8462 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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