| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
安乃近钠阻断昆虫细胞中 COX-3 的 IC50 值为 52 μM，而阻断 COX-1 的浓度则高出 6.6 倍 [2]。甲咪唑（1-500 μM；48 小时）可显着抑制胰腺癌细胞的生长[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
每天两次腹腔注射 500 mg/kg 安乃近钠治疗大鼠，持续 7 天，显示神经性疼痛症状的发展较少 [4]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [3]
细胞类型：胰腺癌细胞系 PaTu 8988t 和 Panc-1 测试浓度： 1 μM、10 μM、100 μM , 250 μM, 500 μM 孵育时间：48小时 实验结果： PaTu 8988t 显着抑制细胞系增殖； 1-250 μM 显着抑制胰腺癌细胞系 Panc-1 的细胞增殖。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雄性Wistar大鼠（270-300 g），患有周围神经病理性疼痛[4]
剂量： 500 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip），每日两次，持续7天 实验结果： 减少促伤害性白细胞。坐骨神经损伤7天后，测量背根神经节（DRG）中白细胞介素（IL-1β）和趋化因子（CCL2、CCL4和CCL7）的表达。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 母亲服用安乃近后，安乃近及其代谢物会大量出现在母乳中。母乳喂养的婴儿血液和尿液中也能检测到安乃近，并可能对婴儿产生药理作用。曾有一例母乳喂养婴儿出现紫绀的病例，被认为是由于母乳中的安乃近所致。药物及其代谢物在给药后48小时内会从母乳中清除。 由于安乃近存在包括粒细胞缺乏症在内的不良反应，美国食品药品监督管理局（FDA）未批准其在美国、加拿大和许多欧洲国家上市。然而，在其他国家，安乃近在分娩和哺乳期间被广泛使用。欧洲药品管理局建议哺乳期妇女不要使用安乃近；然而，以色列的几家药物咨询中心对此持不同意见。一家生产商建议在给药后48小时内停止哺乳。哺乳期镇痛有更安全的替代方案。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名42日龄的母乳喂养婴儿在其母亲口服3剂500毫克安乃近后30分钟内出现两次紫绀发作，分别在第一次发作前18小时、7小时和2小时服用。第三次发作发生在入院24小时后。在最后一次服药24小时后，在母亲的乳汁中以及婴儿的血清和尿液中均检测到了安乃近。除安乃近外，未找到其他导致紫绀发作的原因。在母亲停止服用安乃近后，该婴儿在3岁前未再出现紫绀发作。该反应被认为可能由母乳中的安乃近引起。 在一项双盲研究中，产后至少3天且因产后子宫疼痛要求镇痛的母亲被随机分配服用1克安乃近或安慰剂。与服用安慰剂的母亲所生的婴儿相比，服用安乃近的母亲所生的婴儿在给药后14小时内哭闹次数更少，每次哭闹持续时间也更短。这种效应在按需喂养的婴儿中比在定时喂养的婴儿中更为明显。尽管这项研究似乎表明母乳中的安乃近对婴儿有药理作用，但目前尚无明确的解释来说明婴儿行为的改变。 巴西一项多中心病例对照研究比较了231名2岁前患白血病的儿童和411名患有其他各种非恶性疾病的儿童。研究人员对母亲进行了访谈，以确定她们在孕期和哺乳期使用镇痛药的情况。产后三个月内服用安乃近的哺乳期母亲，其子女患急性淋巴细胞白血病的风险增加2倍，一岁以下婴儿发生MLL基因重排的风险增加3.87倍。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
[1]. A Jasiecka, et al. Pharmacological characteristics of metamizole. Pol J Vet Sci. 2014;17(1):207-14.
[2]. N V Chandrasekharan, et al. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 15; 99(21): 13926-13931. [3]. Manuela Malsy, et al. Effects of metamizole, MAA, and paracetamol on proliferation, apoptosis, and necrosis in the pancreatic cancer cell lines PaTu 8988 t and Panc-1. BMC Pharmacol Toxicol. 2017 Dec 6;18(1):77. [4]. Renata Zajaczkowska, et al. Metamizole relieves pain by influencing cytokine levels in dorsal root ganglia in a rat model of neuropathic pain. Pharmacol Rep. 2020 Oct;72(5):1310-1322. |
| 其他信息 |
甲氨基比林钠是安替比林的有机钠盐，其C-4位被甲基（磺酸甲基）氨基取代，常用作强效镇痛解热药。它具有非麻醉性镇痛药、抗风湿药、周围神经系统药物、解热药、前药、环氧合酶3抑制剂和抗炎药等多种药理作用。它含有甲氨基比林(1-)结构。
一种具有镇痛、抗炎和解热作用的药物。它是氨基比林的磺酸钠。 |
| 分子式 |
C13H16N3NAO4S
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|---|---|
| 分子量 |
333.3386
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| 精确质量 |
333.075
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| CAS号 |
68-89-3
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| 相关CAS号 |
Metamizole sodium hydrate;5907-38-0
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| PubChem CID |
522325
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
187ºC
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| LogP |
1.504
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| tPSA |
95.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
552
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C1C(N(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N(C([H])([H])[H])C=1C([H])([H])[H])=O)(=O)(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H17N3O4S.Na/c1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11;/h4-8H,9H2,1-3H3,(H,18,19,20);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;[(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenylpyrazol-4-yl)-methylamino]methanesulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9999 mL | 14.9997 mL | 29.9994 mL | |
| 5 mM | 0.6000 mL | 2.9999 mL | 5.9999 mL | |
| 10 mM | 0.3000 mL | 1.5000 mL | 2.9999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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