| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在临床范围内的丙吡胺浓度 (IC50=7.23 μM) 下，在测试脉冲至 +30 mV 后，在 -40 mV 处观察到 HERG 尾电流的剂量依赖性抑制 (IC50=7.23 μM) [1]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
几乎完全 在健康男性中，服用一定剂量的丙吡胺后，约 50% 以原药形式经尿液排出，约 20% 以单去烷基化代谢物形式排出，10% 以其他代谢物形式排出。 代谢/代谢物 肝脏代谢 丙吡胺已知的人体代谢物包括 N-去异丙基丙吡胺。 生物半衰期 6.7 小时（范围 4-10 小时） |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
在临床试验中，丙吡胺与血清转氨酶和碱性磷酸酶升高发生率较低相关。尽管丙吡胺被广泛使用，但临床上明显的肝损伤病例却很少见。目前已描述了两种类型的肝损伤。第一种是急性肝细胞损伤，通常在开始服用丙吡胺后1至3天内出现，类似于急性肝缺血，表现为血清转氨酶（和乳酸脱氢酶）水平早期显著升高，碱性磷酸酶升高幅度较小，随后血清胆红素升高。凝血酶原时间最初可能异常。这种损伤会迅速消退，可能与丙吡胺的心肌抑制作用导致充血性心力衰竭突然加重有关。 第二种损伤是胆汁淤积性肝炎，通常在治疗 1 至 3 周后出现，其特征是黄疸和瘙痒，血清碱性磷酸酶显著升高，血清转氨酶水平轻度至中度升高（病例 1）。这种损伤可能持续时间较长，但已报道的病例均为自限性。免疫过敏和自身免疫特征罕见。 可能性评分：B（罕见但可能是临床上明显的肝损伤的原因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 有时会在哺乳婴儿的血浆中检测到丙吡胺，其浓度为母亲浓度的 7.5% 至 12.5%。 N-单去烷基二异丙吡胺 (NMD) 代谢物的抗胆碱能作用比二异丙吡胺本身更强，且在母乳中的浓度高于二异丙吡胺。然而，在已报道的病例中，尚无婴儿受影响的报告。当其他替代药物不可行时，哺乳期妇女可谨慎使用二异丙吡胺。应密切观察婴儿的抗胆碱能症状。如有任何关于药物不良反应的担忧，可监测婴儿血清药物浓度。理论上，二异丙吡胺可能会减少乳汁分泌。 ◉ 母乳喂养婴儿的影响 有报道称，两名婴儿在母亲每日服用 500 至 600 毫克二异丙吡胺期间，母乳喂养未出现并发症。一位母亲认为婴儿餐后哭闹和烦躁不安的症状是由母乳中的丙吡胺引起的，但经检查的医生判定与此无关。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 50%-65% |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
丙吡胺是一种单羧酸酰胺，其结构为丁酰胺，在4位被二异丙基氨基取代，在2位被苯基取代，在3位被吡啶-2-基取代。它是一种抗心律失常药物。丙吡胺是一种单羧酸酰胺，属于吡啶类化合物，也是一种叔胺化合物。它是一种I类抗心律失常药物（直接干扰心肌细胞膜去极化，从而起到膜稳定剂的作用），对心脏的抑制作用与胍类似。它还具有一定的抗胆碱能和局部麻醉作用。丙吡胺是一种抗心律失常药物。丙吡胺是一种口服抗心律失常药物，已广泛应用数十年。长期服用丙吡胺治疗血清酶升高的发生率较低，是临床上明显的急性肝损伤的罕见原因。丙吡胺是一种IA类抗心律失常药物，具有心脏抑制作用。丙吡胺可阻断正常心肌细胞膜上的快速钠通道，包括心房和心室组织。这会减慢0期去极化的速度和幅度，从而延长动作电位的持续时间，降低细胞兴奋性和传导速度。此外，丙吡胺可直接降低正常或自律性增强的细胞的舒张期（4期）去极化速度。丙吡胺还可阻断钾通道，导致QT间期延长，从而增加有效不应期。该药物还具有抗胆碱能特性。
它是一种 I 类抗心律失常药物（直接干扰心肌细胞膜去极化，从而起到膜稳定剂的作用），对心脏的抑制作用类似于胍。它还具有一定的抗胆碱能和局部麻醉作用。 另见：磷酸二异丙吡胺（有盐形式）。 适应症 用于治疗已确诊的室性心律失常，例如持续性室性心动过速、室性预激和心律失常。它是一种 Ia 类抗心律失常药物。 作用机制 二异丙吡胺是一种 Ia 型抗心律失常药物（即，与普鲁卡因胺和奎尼丁类似）。它抑制快速钠通道。动物研究表明，丙吡胺可降低自律性增强细胞的舒张期去极化速率（4期），降低正常心肌细胞的上升速度（0期），延长动作电位时程，减少梗死心肌与邻近正常灌注心肌之间的不应期差异，且对α或β肾上腺素能受体无影响。 药效学 丙吡胺是一种抗心律失常药物，适用于治疗已确诊的室性心律失常，例如危及生命的持续性室性心动过速。在治疗血药浓度下，丙吡胺可缩短窦房结恢复时间，延长心房有效不应期，对房室结有效不应期的影响甚微。丙吡胺对房室结和希氏-浦肯野传导时间或QRS波时限的影响也很小。然而，旁路传导延长现象时有发生。 |
| 分子式 |
C21H29N3O
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|---|---|
| 分子量 |
339.4745
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| 精确质量 |
339.231
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| CAS号 |
3737-09-5
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| 相关CAS号 |
Disopyramide phosphate;22059-60-5
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| PubChem CID |
3114
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.059g/cm3
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| 沸点 |
505.2ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
94.5-950C
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| 闪点 |
259.4ºC
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| LogP |
4.062
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| tPSA |
59.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
409
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UVTNFZQICZKOEM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H29N3O/c1-16(2)24(17(3)4)15-13-21(20(22)25,18-10-6-5-7-11-18)19-12-8-9-14-23-19/h5-12,14,16-17H,13,15H2,1-4H3,(H2,22,25)
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| 化学名 |
4-[di(propan-2-yl)amino]-2-phenyl-2-pyridin-2-ylbutanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~736.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9458 mL | 14.7288 mL | 29.4577 mL | |
| 5 mM | 0.5892 mL | 2.9458 mL | 5.8915 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4729 mL | 2.9458 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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