| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DL-Goitrin targets thyroid peroxidase (TPO), the enzyme responsible for the iodination of tyrosine residues in thyroglobulin. It inhibits TPO by forming a complex with the enzyme's heme group, preventing iodine oxidation and incorporation into thyroid hormones (T3, T4). This leads to decreased thyroid hormone production and increased TSH secretion, causing goiter. It may also affect peripheral deiodinases. The compound is a potent goitrogen.
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗流感病毒被认为是表格中“春”的活性成分。据说“春”不仅处于休眠状态，而且还具有一定的毒性[1]。体外研究表明，DL-Goitrin 能抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的活性，IC₅₀ 值约为 0.1-1 μM（采用愈创木酚氧化法或碘化物氧化法测定）。在相似浓度下，它还能抑制碘化物进入甲状腺滤泡细胞 (FRTL-5)。低浓度下，该化合物对其他酶没有显著影响。它还能降低甲状腺激素反应基因的表达。在细胞培养中，DL-Goitrin 能降低甲状腺细胞中 T3 和 T4 的生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
啮齿动物体内研究表明，DL-甲状腺素（灌胃给药，10-100 mg/kg/天）可在1-2周内引起剂量依赖性的甲状腺功能减退、血清T4和T3水平降低、TSH水平升高以及甲状腺肿大（甲状腺肿）。它常用于诱导大鼠和小鼠的实验性甲状腺功能减退，以研究甲状腺疾病、神经发育和代谢。长期治疗会导致甲状腺滤泡增生。该化合物还用于评估其他物质的致甲状腺肿潜力。
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| 酶活实验 |
DL-Goitrin 的体外酶/受体结合（非细胞）测定包括 TPO 抑制研究。TPO 可从猪甲状腺微粒体或重组体中获得。将该酶与浓度递增的 DL-Goitrin（0.01-100 μM）以及底物（例如愈创木酚或碘化物）和 H₂O₂ 一起孵育。通过分光光度法在 470 nm 处测量氧化愈创木酚（有色产物）的生成，或通过碘电极测量碘化物的氧化。计算 IC₅₀ 值。可通过差示光谱法研究其与 TPO 血红素的结合。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将FRTL-5大鼠甲状腺细胞或人甲状腺细胞培养于含TSH的培养基中。细胞用DL-甲状腺素（0.1-10 μM）处理24-72小时。采用MTT法检测细胞活力。碘摄取采用¹²⁵I摄取法测定。培养基中T3/T4的生成采用放射免疫分析或ELISA法测定。采用qRT-PCR分析TPO、NIS、Tg和TSH受体的基因表达。观察形态学变化（肥大）。
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| 动物实验 |
体内动物研究：将DL-甲状腺肿素加入饮用水中（0.05-0.5% w/v）或通过灌胃（10-100 mg/kg/天）给予大鼠或小鼠，持续1-4周。采集血液样本，采用ELISA法检测血清T4、T3和TSH水平。取出甲状腺，称重，并进行组织学检查（H&E染色），以评估滤泡细胞高度和胶质丢失情况。同时检测肝肾功能指标。在神经发育研究中，对妊娠母鼠进行治疗，并评估子代脑发育情况。该化合物用作标准致甲状腺肿剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
选取六头奶牛，分为三组。连续七天饲喂含6 g/kg致甲状腺肿素的菜籽粕。每天挤奶两次……当菜籽粕含量分别为饲料总量的0.39%、1.9%和3.9%时，牛奶中致甲状腺肿素的平均含量分别为37、163和707 μg/L。这些数值表明，饲料中约有0.1%的原致甲状腺肿素转移到了牛奶中。最后一次饲喂菜籽粕十二小时后，牛奶中致甲状腺肿素的含量低于7 ppb的检测限。 DL-甲状腺肿素（分子量115.16 g/mol，分子式C₅H₅NOS）可溶于乙醇和二甲基亚砜（DMSO），微溶于水。在酸性条件下稳定。口服后迅速吸收，达峰时间（Tmax）约为1小时。血浆半衰期约为2-3小时。该药物在肝脏代谢，并经尿液排泄。它能透过胎盘并进入乳汁。该化合物对光和热敏感，应储存于-20℃。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
甲状腺肿素是一种强效致甲状腺肿物质，已被证实可诱导谷胱甘肽S-转移酶 (GST) 活性并增强黄曲霉毒素的解毒作用。甲状腺肿素是一种天然存在于十字花科蔬菜和油菜籽中的化合物，在胃部条件下易被亚硝酸盐硝化，失去硫原子形成N-亚硝基噁唑烷酮4。其在Ames沙门氏菌/哺乳动物微粒体试验中的致突变模式和效力与N-亚硝基-N-甲基-N'-硝基胍 (MNNG) 相似。 动物研究中使用的剂量（高达100 mg/kg）急性耐受性良好，但长期使用会导致甲状腺肿和甲状腺功能减退。高剂量时，可能会影响肝酶。未见明显的致突变性报道。本品不适用于人类治疗。妊娠期间使用本品可能导致胎儿甲状腺抑制。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-乙烯基-1,3-噁唑烷-2-硫酮属于噁唑烷类化合物。其结构为1,3-噁唑烷，亚磺酰基和乙烯基分别取代于2位和5位。它既是噁唑烷类化合物，也是烯烃类化合物。
据报道，DL-goniol存在于菘蓝（Isatis indigotica）中，并且已有相关数据。 作用机制 多种化学物质、药物和其他外源性物质可以影响甲状腺激素生物合成的第二步。碘化物与甲状腺球蛋白中酪氨酸残基的逐步结合需要将无机碘（I₂）氧化为分子碘（I₂），这一过程由位于滤泡细胞（微绒毛）腔面和邻近神经胶质组织中的甲状腺过氧化物酶催化。抑制甲状腺球蛋白有机化的化学物质包括……硫酰胺类药物（例如，戈尼醇）…… DL-甲状腺肿素是一种天然存在的致甲状腺肿物质，用于诱导甲状腺功能减退症和研究甲状腺功能。它是一种环状硫代酰胺。它也被称为5-乙烯基-2-恶唑烷硫酮。它未被批准作为药物使用，但用作实验室试剂。注意：由于其致甲状腺肿作用，请小心处理。 |
| 分子式 |
C5H7NOS
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|---|---|
| 分子量 |
129.1802
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| 精确质量 |
129.025
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| CAS号 |
13190-34-6
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| 相关CAS号 |
500-12-9 (L)
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| PubChem CID |
3034683
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.19g/cm3
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| 沸点 |
150.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
64-65ºC
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| 闪点 |
44.9ºC
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| LogP |
0.774
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| tPSA |
53.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
124
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UZQVYLOFLQICCT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H7NOS/c1-2-4-3-6-5(8)7-4/h2,4H,1,3H2,(H,6,8)
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| 化学名 |
5-ethenyl-1,3-oxazolidine-2-thione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~774.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (19.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (19.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (19.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.7411 mL | 38.7057 mL | 77.4114 mL | |
| 5 mM | 1.5482 mL | 7.7411 mL | 15.4823 mL | |
| 10 mM | 0.7741 mL | 3.8706 mL | 7.7411 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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