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DMAT (CK2 Inhibitor; Casein kinase II Inhibitor)

别名: Casein kinase II Inhibitor CK2 Inhibitor 2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
目录号: V29439 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
DMAT（CK2 抑制剂；酪蛋白激酶 II 抑制剂）是一种新型、有效、选择性的 CK2（酪蛋白激酶 II）抑制剂，IC50 值为 130 nM。
DMAT (CK2 Inhibitor; Casein kinase II Inhibitor) CAS号: 749234-11-5
产品类别: Casein Kinase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
DMAT（CK2抑制剂；酪蛋白激酶II抑制剂）是一种新型、高效且选择性的CK2（酪蛋白激酶II）抑制剂，IC50值为130 nM。
DMAT（CK2抑制剂；酪蛋白激酶II抑制剂）（CAS号：749234-11-5）是一种高效且特异性的酪蛋白激酶2（CK2）抑制剂。其分子量为476.79，分子式为C₉H₇Br₄N₃。这种ATP竞争性抑制剂对CK2的IC50值为130 nM，并且对CK2的选择性比对CK1的选择性高1300倍。它还能抑制 Pim-1、Pim-3、HIPK2 和 HIPK3，IC50 值分别为 150 nM、97 nM、370 nM 和 590 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
DMAT targets casein kinase 2 (CK2), a serine/threonine kinase involved in various cellular processes including cell proliferation, apoptosis, and DNA repair. It is an ATP-competitive inhibitor with an IC50 of 130 nM for CK2. It also inhibits Pim-1, Pim-3, HIPK2, and HIPK3.
体外研究 (In Vitro)
DMAT（1 μM-2.5 μM）比亲代抗雌激素敏感的MCF-7细胞更有效地杀死抗雌激素细胞。DMAT诱导的抗雌激素细胞死亡是由caspase介导的。DMAT能够抑制CK2，但其抑制作用在MCF-7、TAMR-1和182R-6等不同细胞系中相同[1]。与对照组相比，DMAT在10⁻⁴和10⁻⁵ mol/L浓度下对H295R细胞增殖有影响。DMAT（100 μM）显著促进了H295R细胞培养基的增殖。与对照组相比，DMAT（1 nM-1 μM）显著降低了培养72小时的H295R细胞上清液中甲醛的释放[2]。 DMAT还能通过与ATP竞争来抑制PIM1，而ATP是除CK2以外的其他细胞停滞机制的强效激活剂[3]。
体外实验表明，DMAT是一种强效且特异性的CK2抑制剂，其IC50值为130 nM。在大鼠肝脏中，DMAT对CK2的抑制选择性比对CK1高1300倍（CK2的IC50值为140 nM，CK1的IC50值>200 μM）。此外，DMAT还能抑制Pim-1、Pim-3、HIPK2和HIPK3，其IC50值分别为150 nM、97 nM、370 nM和590 nM。
体内研究 (In Vivo)
内服DMAT可通过抑制肿瘤细胞增殖来抑制异种移植模型的生长。DMAT治疗后，组织病理学和生化指标检测显示肝组织未发生改变[4]。
DMAT的体内活性数据有限。作为一种CK2抑制剂，DMAT有望在体内调节CK2依赖性信号通路，从而可能影响细胞增殖、凋亡和炎症。需要进一步的体内研究来证实其疗效并建立药代动力学特征。
酶活实验
DMAT的体外激酶抑制试验采用纯化的重组CK2、Pim-1、Pim-3、HIPK2和HIPK3激酶进行。激酶活性测定采用放射性标记的ATP（³³P-ATP）或基于荧光的检测方法，例如时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）。将化合物与不同浓度的激酶、底物和ATP孵育，并根据剂量反应曲线计算IC50值。
细胞实验
DMAT的细胞活性检测采用癌细胞系或其他相关细胞类型进行。细胞用浓度范围为0.01至100 µM的化合物处理24至72小时。CK2活性通过Western blotting检测CK2底物（例如Akt、p53）的磷酸化水平来测定。细胞活力采用MTT或CCK-8法进行评估。细胞凋亡通过流式细胞术进行评估。
动物实验
DMAT的体内动物研究通常采用肿瘤异种移植模型或CK2失调疾病模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。研究终点包括肿瘤生长、组织中CK2活性以及CK2信号通路生物标志物。
药代性质 (ADME/PK)
DMAT的药代动力学性质尚未得到充分阐明。该化合物的分子量为476.79，分子式为C₉H₇Br₄N₃。它具有细胞渗透性，提示其能够穿过细胞膜。需要进行啮齿动物的标准药代动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
DMAT的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用。目前尚未有明显的急性毒性报告。标准的毒性筛选包括啮齿动物的急性毒性和重复剂量研究。
参考文献

[1]. Induction of cell death in antiestrogen resistant human breast cancer cells by the protein kinase CK2 inhibitorDMAT. Cancer Lett. 2007 Oct 28;256(2):229-37.

[2]. Anti-neoplastic effect of protein kinase CK2 inhibitor, 2-dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole (DMAT), on growth and hormonal activity of human adrenocortical carcinoma cell line (H295R) in vitro. Cell Tissue Res. 2010 May;340(.

[3]. The selectivity of inhibitors of protein kinase CK2: an update. Biochem J. 2008 Nov 1;415(3):353-65.

[4]. Inhibition of experimental HCC growth in mice by use of the kinase inhibitor DMAT. Int J Oncol. 2011 Aug;39(2):433-42.
其他信息
DMAT 是一种强效且特异性的 CK2 抑制剂（IC50 = 130 nM）。它对 CK2 的选择性比对 CK1 的选择性高 1300 倍，并且还能抑制 Pim-1、Pim-3、HIPK2 和 HIPK3。其分子量为 476.79，分子式为 C₉H₇Br₄N₃。目前尚未获得临床批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₉H₇BR₄N₃
分子量
476.79
精确质量
472.737
CAS号
749234-11-5
PubChem CID
5326976
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.678
tPSA
31.92
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
265
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
SLPJGDQJLTYWCI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H7Br4N3/c1-16(2)9-14-7-5(12)3(10)4(11)6(13)8(7)15-9/h1-2H3,(H,14,15)
化学名
4,5,6,7-tetrabromo-N,N-dimethyl-1H-benzimidazol-2-amine
别名
Casein kinase II Inhibitor CK2 Inhibitor
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~104.87 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0974 mL 10.4868 mL 20.9736 mL
5 mM 0.4195 mL 2.0974 mL 4.1947 mL
10 mM 0.2097 mL 1.0487 mL 2.0974 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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