规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
MAP4K4 (IC50 = 3 nM); MAP4K4 (pIC50 = 8.55); MINK1/MAP4K6 (pIC50 = 8.18); TNIK/MAP4K7 (pIC50 = 7.96); GCK/MAP4K2 (pIC50 = 6.50); KHS/MAP4K5 (pIC50 = 6.36); GLK/MAP4K3 (pIC50 = 4.95 nM); MLK1/MAP3K9 (pIC50 = 7.19); MLK3/MAP3K11 (pIC50 = 6.99); NUAK (pIC50 = 6.88); VEGFR (pIC50 = 5.72); ABL1 (pIC50 = 5.80 nM); Aurora B (pIC50 = 5.49 nM); FLT3 (pIC50 = 5.31); GSK3β (pIC50 = 4.66)
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体外研究 (In Vitro) |
与其他激酶相比,DMX-5804 对 MAP4K4 表现出极高的选择性,例如 GCK/MAP4K2 (pIC50, 6.50)、GLK/MAP4K3 (pIC50, 4.95)、GSK3β (pIC50, 4.66)、KHS/MAP4K5 (pIC50, 6.36)、MLK1/ MAP3K9 (pIC50, 7.19)、MLK3/MAP3K11 (pIC50, 6.99)、NUAK (pIC50, 6.88) 和 VEGFR (pIC50, 5.72)、ABL1 (pIC50, 5.80)、Aurora B (pIC50, 5.49)、FLT3 (pIC50, 5.31) )[1]。
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参考文献 |
分子式 |
C21H19N3O3
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分子量 |
361.393864870071
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精确质量 |
361.14
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元素分析 |
C, 69.79; H, 5.30; N, 11.63; O, 13.28
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CAS号 |
2306178-56-1
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相关CAS号 |
2306178-56-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
O=C1NC=NC2=C1C(C3=CC=C(OCCOC)C=C3)=CN2C4=CC=CC=C4
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InChi Key |
FUSHFOGORKZNNQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H19N3O3/c1-26-11-12-27-17-9-7-15(8-10-17)18-13-24(16-5-3-2-4-6-16)20-19(18)21(25)23-14-22-20/h2-10,13-14H,11-12H2,1H3,(H,22,23,25)
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化学名 |
5-[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]-7-phenyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one
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别名 |
DMX-5804; DMX 5804; DMX5804
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 72~125 mg/mL (199.2~345.9 mM)
Ethanol: ~1.5 mg/mL (~4.2 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7671 mL | 13.8355 mL | 27.6709 mL | |
5 mM | 0.5534 mL | 2.7671 mL | 5.5342 mL | |
10 mM | 0.2767 mL | 1.3835 mL | 2.7671 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MAP4K4 Inhibition Promotes Survival of Human Stem Cell-Derived Cardiomyocytes and Reduces Infarct Size In Vivo.Cell Stem Cell.2019 Apr 4;24(4):579-591.e12. td> |
Selective Small-Molecule Inhibitors of MAP4K4 Created by Field-Point Modeling and ScreeningIn Silico.Cell Stem Cell.2019 Apr 4;24(4):579-591.e12. td> |
MAP4K4 Inhibition Reduces Infarct Size in Mice.Cell Stem Cell.2019 Apr 4;24(4):579-591.e12. td> |