DNMDP

别名: 6-[4-(二乙基氨基)-3-硝基苯基]-5-甲基-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮

目录号: V10798 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DNMDP 是一种新型、有效的 PDE3A 癌症细胞毒性调节剂

DNMDP CAS号: 328104-79-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of DNMDP:

(R)-DNMDP

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

DNMDP 是一种新型、有效的 PDE3A 癌症细胞毒性调节剂。它与 PDE3A 结合，促进 PDE3A 和 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用； SLFN12 与 PDE3A 的共表达与 DNMDP 敏感性相关，而 SLFN12 的缺失会导致 DNMDP 敏感性降低。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	48 小时内，DNMDP (0-1000 μM) 表现出显着的细胞选择性细胞毒性 [1]。 DNMDP 处理后，HeLa 细胞表现出细胞凋亡，这一点通过聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP) 的裂解和通过 caspase 敏感荧光素酶测定测量的 caspase 活性来证明。 DNMDP 在 100 nM 的剂量下选择性抑制 PDE3A 和 PDE3B，对 PDE10 的抑制相当轻微，对其他磷酸二酯酶几乎没有影响 [1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： NCI-H1563、NCI-H2122、HeLa、A549、MCF7 和 PC3 细胞测试浓度： 0- 1000 μM 孵育持续时间：48 小时实验结果：另外两项测定的 EC50 范围为 10 至 100 nM EC50 更大肺腺癌细胞系 NCI-H1563 和 NCI-H2122 以及 HeLa 宫颈癌细胞，但 A549、MCF7 和 PC3 细胞之间的浓度低于 1 µM。
参考文献	[1]. Identification of cancer-cytotoxic modulators of PDE3A by predictive chemogenomics. Nat Chem Biol. 2016 Feb;12(2):102-8.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H20N4O3
分子量	304.344303131104
精确质量	304.153
CAS号	328104-79-6
相关CAS号	(R)-DNMDP;1630760-60-9
PubChem CID	2874250
外观&性状	Orange to red solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
折射率	1.613
LogP	1.49
tPSA	90.5
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	456
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	YOSSKNZHADPXJX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H20N4O3/c1-4-18(5-2)12-7-6-11(9-13(12)19(21)22)15-10(3)8-14(20)16-17-15/h6-7,9-10H,4-5,8H2,1-3H3,(H,16,20)
化学名	3-[4-(diethylamino)-3-nitrophenyl]-4-methyl-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~164.29 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~164.29 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2858 mL	16.4290 mL	32.8580 mL
	5 mM	0.6572 mL	3.2858 mL	6.5716 mL
	10 mM	0.3286 mL	1.6429 mL	3.2858 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Figure 1. Identification and characterization of DNMDP, a potent and selective cancer cell cytotoxic agent.(a) Scatterplot of 1924 compounds shows mean survival of TP53 mutant NCI-H1734 cells and TP53 wild-type A549 cells after 48 hours of treatment at concentrations of 10 µM. DNMDP is indicated in red with an arrow. Other compounds that selectively killed NCI-H1734 cells are indicated in green with a small arrow. Positive control staurosporine is labeled in blue. (b) A panel of cell lines was treated with the indicated concentrations of DNMDP for 48 hours. Data represent mean values of 8 replicates ± s.d. (c) The HeLa cell line was treated with indicated concentrations of the separated enantiomers of DNMDP for 48 hours. The (R)-enantiomer had a 500-fold lower EC50 compared to the (S)-enantiomer. Data represent mean values of 8 replicates ± s.d (d) Structure of (R)-DNMDP.[1].Identification of cancer-cytotoxic modulators of PDE3A by predictive chemogenomics. Nat Chem Biol. 2016 Feb;12(2):102-8.

Figure 2. PDE3A expression correlates with sensitivity to DNMDP, but inhibition of PDE3A mediated cAMP hydrolysis does not correlate with cytotoxicity.(a) Correlation between DNMDP sensitivity and expression of 18,988 genes in 766 genomically characterized cell lines. Cell lines were treated for 72 hours with concentrations ranging from 66.4 µM – 2 nM in 2-fold step dilutions. The Z-score for Pearson correlation between PDE3A expression and sensitivity to DNMDP is 8.5. (b) Cell lines from panel A were treated with 480 compounds. DNMDP shows the best correlation between PDE3A expression and sensitivity. (c) Published PDE3 inhibitor IC50 values and EC50 values of HeLa treated with indicated compounds up to 10 µM for 48 hours23,27,48,49. DNMDP IC50 concentration for PDE3A inhibition was determined in Supplementary Fig. 5b.[1].Identification of cancer-cytotoxic modulators of PDE3A by predictive chemogenomics. Nat Chem Biol. 2016 Feb;12(2):102-8.

Figure 3. Non-lethal PDE3 inhibitors rescue cell death induced by DNMDP by competing for the binding of PDE3A.(a) HeLa cells were treated with 1600 bioactive compounds at a concentration of 20 µM in combination with 30 nM (EC70) of DNMDP for 48 hours. The viability was calculated as a percentage of the untreated DMSO control. (b) HeLa cells were treated with DNMDP in combination with indicated concentrations of non-lethal PDE3 and pan-PDE inhibitors for 48 hours. Data represent values of single data points. (c) Affinity purification performed on 200 µg of HeLa cell lysate using a DNMDP linker-analogue tethered to a solid phase with the same rescue characteristic as non-lethal PDE3 inhibitors. Indicated compounds were co-incubated with the linker-analogue. The affinity purified fraction was run on an SDS-PAGE gel and probed for PDE3A.[1].Identification of cancer-cytotoxic modulators of PDE3A by predictive chemogenomics. Nat Chem Biol. 2016 Feb;12(2):102-8.