| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物经过修饰，加入了氢、碳和其他元素的稳定重同位素。这些同位素主要在药物开发过程中用作定量示踪剂。黄昏化学物质的一个可能的好处是其延长的半变性期。黄昏物质有可能延长化合物的药代动力学特征或其未来的半衰期。这些药物的耐受性、安全性和有效性 (2) 增加肠道生物利用度。氘化物质能够减少脐带和肠壁中不良代谢（首过代谢）的量，从而增加到达其预期作用部位的未代谢药物的量。低剂量下更好的耐受性和活性取决于高生物利用度。 (3)更好的代谢特性。衍生化学物质可以增强药物代谢并减少反应性或危险分子。 （四）强化安全保障。氘代化合物是无害的，并且能够减轻或消除药用化合物的负面影响。 (5) 保持秩序。在早期研究中，氘代化学品将保持与氢类似物相当的生物功效。
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|---|---|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CM-4307 is under investigation in clinical trial NCT03602495 (Donafenib in 131I-Refractory Differentiated Thyroid Cancer).
Donafenib is an orally available multikinase inhibitor that targets Raf kinase and various receptor tyrosine kinases (RTKs), with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, donafenib binds to and blocks the activity of Raf kinase, and inhibits Raf-mediated signal transduction pathways. This inhibits cell proliferation in Raf-expressing tumor cells. In addition, this agent may inhibit unidentified RTKs, and thus may further block tumor cell proliferation in susceptible tumor cells. Raf, a serine/threonine protein kinase, plays a key role in the Raf/mitogen-activated protein kinase kinase (MEK)/extracellular signal-regulated kinase (ERK) signaling pathway. Deregulation of this pathway often results in tumor cell proliferation and survival. |
| 分子式 |
C21H13D3CLF3N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
467.843
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| 精确质量 |
467.105
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| CAS号 |
1130115-44-4
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| 相关CAS号 |
Sorafenib;284461-73-0;Sorafenib-d4;1207560-07-3;Sorafenib-13C,d3;1210608-86-8
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| PubChem CID |
25191001
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.086
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| tPSA |
92.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
646
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C([2H])([2H])NC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F
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| InChi Key |
MLDQJTXFUGDVEO-FIBGUPNXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H16ClF3N4O3/c1-26-19(30)18-11-15(8-9-27-18)32-14-5-2-12(3-6-14)28-20(31)29-13-4-7-17(22)16(10-13)21(23,24)25/h2-11H,1H3,(H,26,30)(H2,28,29,31)/i1D3
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| 化学名 |
4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-(trideuteriomethyl)pyridine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~213.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1375 mL | 10.6874 mL | 21.3748 mL | |
| 5 mM | 0.4275 mL | 2.1375 mL | 4.2750 mL | |
| 10 mM | 0.2137 mL | 1.0687 mL | 2.1375 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05262959 | COMPLETED | Drug: Donafenib, PD-1 Procedure: TACE |
Donafenib | Shanghai Zhongshan Hospital | 2021-12-01 | Phase 2 |
| NCT05205629 | UNKNOWN STATUS | Drug: Donafenib combined with TACE | Donafenib Hepatocellular Carcinoma |
Shanghai Zhongshan Hospital | 2022-01-30 | |
| NCT04402723 | TERMINATED | Drug: Donafenib | Acute Myeloid Leukemia (AML) | Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.,Ltd | 2018-11-06 | Phase 1 |
| NCT05161143 | NOT YET RECRUITING | Drug: Donafenib | Hepatocellular Carcinoma | Peking Union Medical College Hospital | 2021-12 | Phase 2 |
| NCT02229071 | COMPLETED | Drug: Donafenib(200mg) Drug: Donafenib(300mg) |
HCC | Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.,Ltd | 2014-04 | Phase 1 Phase 2 |
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