Donafenib (Sorafenib D3; Bay-43-9006 D3; CM4307) 中文名称: 多纳非尼

别名: [ 2H3 ] - 索拉非尼标准品;索拉非尼-D3; 索拉非尼 d3；氘代索拉非尼；泽普生

目录号: V7677 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

多纳非尼（索拉非尼 D3；Bay 43-9006 D3；CM-4307；Zepsun）是索拉非尼的三氘化（末端 CD3）形式，是一种新型、有效的口服生物可利用的多激酶抑制剂，已在中国（2021 年）批准用于治疗临床用于治疗不可切除的肝肿瘤患者。

Donafenib (Sorafenib D3; Bay-43-9006 D3; CM4307) CAS号: 1130115-44-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

多纳非尼（索拉非尼 D3；Bay 43-9006 D3；CM-4307；Zepsun）是索拉非尼的三氘化（末端 CD3）形式，是一种新型、有效、口服生物可利用的多激酶抑制剂，已在中国获得批准（在2021）用于临床治疗不可切除的肝肿瘤患者。它抑制 Raf 激酶和受体酪氨酸激酶，具有潜在的抗癌活性。多纳非尼正在中国针对晚期肝细胞癌（HCC）患者进行临床试验。 Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 Raf-1、B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 值分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	药物化合物经过修饰，加入了氢、碳和其他元素的稳定重同位素。这些同位素主要在药物开发过程中用作定量示踪剂。黄昏化学物质的一个可能的好处是其延长的半变性期。黄昏物质有可能延长化合物的药代动力学特征或其未来的半衰期。这些药物的耐受性、安全性和有效性 (2) 增加肠道生物利用度。氘化物质能够减少脐带和肠壁中不良代谢（首过代谢）的量，从而增加到达其预期作用部位的未代谢药物的量。低剂量下更好的耐受性和活性取决于高生物利用度。 (3)更好的代谢特性。衍生化学物质可以增强药物代谢并减少反应性或危险分子。（四）强化安全保障。氘代化合物是无害的，并且能够减轻或消除药用化合物的负面影响。 (5) 保持秩序。在早期研究中，氘代化学品将保持与氢类似物相当的生物功效。
动物实验	将人肿瘤细胞（MDA-MB-231、Colo-205、HT-29、DLD-1、NCI-H460、A549）皮下植入6-8周龄的雌性无胸腺小鼠体内。待肿瘤体积达到75-150 mg（疗效研究）或100-250 mg（机制研究）后进行治疗。将BAY 43-9006溶解于Cremophor EL/乙醇（50:50）混合溶液中，配制成最高剂量的4倍（每3天新鲜配制一次原液，室温下用铝箔包裹保存）。每日用原液稀释配制最终给药溶液。较低剂量则用Cremophor EL/乙醇/水（12.5:12.5:75）混合溶液稀释1倍浓度的原液。每日口服给药一次，持续9天（疗效研究）或5天（机制研究）。肿瘤重量计算公式为长度 × (宽度)²/2。致死率 >20% 或净体重减轻 >20% 的治疗被认为具有毒性 [1]。免疫组织化学染色中，在末次给药后 3 小时收集肿瘤组织，进行切片和染色。微血管检测中，使用 Dako 自动染色仪，用抗 CD31 抗体（山羊多克隆抗体，1:750）对石蜡切片进行染色。使用 ImagePro Plus 软件（4 个视野/切片，0.644 mm²/视野）对微血管面积和密度进行定量。pERK 检测中，使用 Envision Plus HRP 系统，用抗 pERK1/2 抗体（1:100）对切片进行染色 [1]。
参考文献	[1]. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19):7099-109.
其他信息	CM-4307 正在临床试验 NCT03602495（多那非尼治疗 131I 难治性分化型甲状腺癌）中进行研究。多那非尼是一种口服多激酶抑制剂，靶向 Raf 激酶和多种受体酪氨酸激酶 (RTK)，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，多那非尼与 Raf 激酶结合并阻断其活性，从而抑制 Raf 介导的信号转导通路。这可以抑制表达 Raf 的肿瘤细胞的增殖。此外，该药物可能抑制其他未知的 RTK，从而进一步抑制易感肿瘤细胞的增殖。Raf 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在 Raf/丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MEK)/细胞外信号调节激酶 (ERK) 信号通路中发挥关键作用。该通路失调通常会导致肿瘤细胞增殖和存活。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H13D3CLF3N4O3
分子量	467.843
精确质量	467.105
CAS号	1130115-44-4
相关CAS号	Sorafenib;284461-73-0;Sorafenib-d4;1207560-07-3;Sorafenib-13C,d3;1210608-86-8
PubChem CID	25191001
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	6.086
tPSA	92.35
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	646
定义原子立体中心数目	0
SMILES	[2H]C([2H])([2H])NC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F
InChi Key	MLDQJTXFUGDVEO-FIBGUPNXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H16ClF3N4O3/c1-26-19(30)18-11-15(8-9-27-18)32-14-5-2-12(3-6-14)28-20(31)29-13-4-7-17(22)16(10-13)21(23,24)25/h2-11H,1H3,(H,26,30)(H2,28,29,31)/i1D3
化学名	4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-(trideuteriomethyl)pyridine-2-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~213.75 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~213.75 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1375 mL	10.6874 mL	21.3748 mL
	5 mM	0.4275 mL	2.1375 mL	4.2750 mL
	10 mM	0.2137 mL	1.0687 mL	2.1375 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05262959	COMPLETED	Drug: Donafenib, PD-1 Procedure: TACE	Donafenib	Shanghai Zhongshan Hospital	2021-12-01	Phase 2
NCT05205629	UNKNOWN STATUS	Drug: Donafenib combined with TACE	Donafenib Hepatocellular Carcinoma	Shanghai Zhongshan Hospital	2022-01-30
NCT04402723	TERMINATED	Drug: Donafenib	Acute Myeloid Leukemia (AML)	Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.,Ltd	2018-11-06	Phase 1
NCT05161143	NOT YET RECRUITING	Drug: Donafenib	Hepatocellular Carcinoma	Peking Union Medical College Hospital	2021-12	Phase 2
NCT02229071	COMPLETED	Drug: Donafenib(200mg) Drug: Donafenib(300mg)	HCC	Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.,Ltd	2014-04	Phase 1 Phase 2