Donepezil HCl (E2020)

别名: E-2020; E2020; Aricept;E 2020;Donepezil HCl
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐; 盐酸多奈哌齐; 多萘哌齐盐酸盐;多奈哌齐盐酸盐;2-[(1-苄基-4-哌啶基)甲基]-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮盐酸盐;1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚满酮-2-基)甲基]哌啶盐酸盐; Donepezil HCL 盐酸多奈哌齐;Donepezil Hydrochloride 盐酸多奈哌齐;多奈哌齐;多奈哌齐-D5盐酸;多奈哌齐杂质;多奈哌齐杂质及标准品;盐酸多奈哌齐 标准品;盐酸多奈哌齐(I);盐酸多奈哌齐(III);盐酸多奈哌齐III型;盐酸多奈哌齐I型;盐酸多奈哌齐标准品(JP);盐酸多奈哌齐中间体;盐酸多萘哌齐;2-(1-苄基-4-哌啶基甲基)-5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮盐酸盐;多奈派齐;盐酸多奈哌;盐酸多奈哌齐(Ⅰ)型晶
目录号: V1159 纯度: ≥98%
盐酸多奈哌齐 (E2020; Aricept;E-2020) 是多奈哌齐的盐酸盐,是一种非竞争性、特异性、强效的 bAChE 和 hAChE 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,具有抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。
Donepezil HCl (E2020) CAS号: 120011-70-3
产品类别: AChR Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

Other Forms of Donepezil HCl (E2020):

  • Donepezil
  • Donepezil-d4 hydrochloride (E2020-d4)
  • Donepezil-d5 HCl
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Donepezil Hydrochloride (E2020; Aricept; E-2020) 是 Donepezil 的盐酸盐,是一种非竞争性、特异性和强效的 bAChE 和 hAChE 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,具有抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。它抑制 bAChE 和 hAChE,IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。乙酰胆碱酯酶(AChE)是一种可能与阿尔茨海默病(AD)患者认知功能障碍有关的酶。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
盐酸多奈哌齐的神经保护机制中,tau 和糖原合酶的磷酸化降低,Akt 和 GSK-3β 的磷酸化增强 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠中,多奈哌齐(3 mg/kg)治疗可显着阻止东莨菪碱引起的记忆障碍的进展[3]。根据药代动力学研究,测得盐酸多奈哌齐的平均血浆峰值浓度为 3.6% 绝对生物利用度,分别发生在口服给药(3 和 10 mg/kg)后大约 1.2 和 1.4 小时[3]。
细胞实验
细胞活力测定[2]
细胞类型: 皮质神经元细胞
测试浓度: 0.01、0.1、1 和 10 μM
孵育时间: 24 小时
实验结果: 证明细胞活力显着增加(MTT 中最大化 89.2±2.1%,TBS 中最大化 96.3±5.5%,TBS 中最大化 95.1±3.2 CCK-8 中的%)。

蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: 皮质神经元细胞
测试浓度: 10 μM
孵育持续时间: 24 小时后,20 μM Aβ42 暴露 6 小时
实验结果: 多奈哌齐对 Akt 和 GSK-3 信号通路的影响具有统计显着性存在 Aβ42 毒性时。
动物实验
Animal/Disease Models: Male imprinting control region (ICR) mice (6 weeks old)[3]
Doses: 3-10 mg/kg
Route of Administration: Administered orally
Experimental Results: Pretreatment with 3–10 mg/kg ameliorated scopolamine-induced memory impairment.

Animal/Disease Models: Hairless rats with an average weight of 300 g[3]
Doses: 3 and 10 mg/kg (pharmacokinetic/PK Analysis)
Route of Administration: Administered po (oral gavage) and blood (250 μL) was collected through the tail vein
Experimental Results: After oral treatment (3 and 10 mg/kg), a maximum concentration (Cmax) was reached after approximately 1.2 ± 0.4 h and 1.4 ± 0.5 h, respectively, and gradually diminished.
参考文献
[1]. H Ogura, et al. Comparison of inhibitory activities of donepezil and other cholinesterase inhibitors on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in vitro. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000 Oct;22(8):609-13.
[2]. Min-Young Noh,et al. Neuroprotective effects of donepezil through inhibition of GSK-3 activity in amyloid-beta-induced neuronal cell death. J Neurochem. 2009 Mar;108(5):1116-25.
[3]. Chang Yell Shin, et al. The Effects of Donepezil, an Acetylcholinesterase Inhibitor, on Impaired Learning and Memory in Rodents. Biomol Ther (Seoul). 2018 May 1;26(3):274-281.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H29NO3.HCL
分子量
416
CAS号
120011-70-3
SMILES
Cl[H].O=C1C2=C([H])C(=C(C([H])=C2C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
别名
E-2020; E2020; Aricept;E 2020;Donepezil HCl
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:<1 mg/mL
Water:5 mg/mL (12.01 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 30mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4038 mL 12.0192 mL 24.0385 mL
5 mM 0.4808 mL 2.4038 mL 4.8077 mL
10 mM 0.2404 mL 1.2019 mL 2.4038 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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