规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
盐酸多奈哌齐的神经保护机制中,tau 和糖原合酶的磷酸化降低,Akt 和 GSK-3β 的磷酸化增强 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中,多奈哌齐(3 mg/kg)治疗可显着阻止东莨菪碱引起的记忆障碍的进展[3]。根据药代动力学研究,测得盐酸多奈哌齐的平均血浆峰值浓度为 3.6% 绝对生物利用度,分别发生在口服给药(3 和 10 mg/kg)后大约 1.2 和 1.4 小时[3]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型: 皮质神经元细胞 测试浓度: 0.01、0.1、1 和 10 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 证明细胞活力显着增加(MTT 中最大化 89.2±2.1%,TBS 中最大化 96.3±5.5%,TBS 中最大化 95.1±3.2 CCK-8 中的%)。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: 皮质神经元细胞 测试浓度: 10 μM 孵育持续时间: 24 小时后,20 μM Aβ42 暴露 6 小时 实验结果: 多奈哌齐对 Akt 和 GSK-3 信号通路的影响具有统计显着性存在 Aβ42 毒性时。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male imprinting control region (ICR) mice (6 weeks old)[3]
Doses: 3-10 mg/kg Route of Administration: Administered orally Experimental Results: Pretreatment with 3–10 mg/kg ameliorated scopolamine-induced memory impairment. Animal/Disease Models: Hairless rats with an average weight of 300 g[3] Doses: 3 and 10 mg/kg (pharmacokinetic/PK Analysis) Route of Administration: Administered po (oral gavage) and blood (250 μL) was collected through the tail vein Experimental Results: After oral treatment (3 and 10 mg/kg), a maximum concentration (Cmax) was reached after approximately 1.2 ± 0.4 h and 1.4 ± 0.5 h, respectively, and gradually diminished. |
参考文献 |
[1]. H Ogura, et al. Comparison of inhibitory activities of donepezil and other cholinesterase inhibitors on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in vitro. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000 Oct;22(8):609-13.
[2]. Min-Young Noh,et al. Neuroprotective effects of donepezil through inhibition of GSK-3 activity in amyloid-beta-induced neuronal cell death. J Neurochem. 2009 Mar;108(5):1116-25. [3]. Chang Yell Shin, et al. The Effects of Donepezil, an Acetylcholinesterase Inhibitor, on Impaired Learning and Memory in Rodents. Biomol Ther (Seoul). 2018 May 1;26(3):274-281. |
分子式 |
C24H29NO3.HCL
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分子量 |
416
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CAS号 |
120011-70-3
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SMILES |
Cl[H].O=C1C2=C([H])C(=C(C([H])=C2C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4038 mL | 12.0192 mL | 24.0385 mL | |
5 mM | 0.4808 mL | 2.4038 mL | 4.8077 mL | |
10 mM | 0.2404 mL | 1.2019 mL | 2.4038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。