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doravirine

别名: MK 1439; MK-1439; MK1439 3-氯-5-((1-((4-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-噻唑-3-基)甲基)-2-氧代-4-(三氟甲基)-1,2-二氢吡啶-3-基)氧基)苯甲腈; 多拉韦林; 3-氯-5-[[1-[(4,5-二氢-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1,2-二氢-2-氧代-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]氧基]苯甲腈; 多拉维林
目录号: V3874 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Doravirine（原名MK-1439和DOR；商品名：Pifeltro）是一种新型人类免疫缺陷1型病毒（HIV-1）非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），于2018年8月获批用于治疗成年患者的HIV-1感染。
doravirine CAS号: 1338225-97-0
产品类别: HIV
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
Doravirine（原名MK-1439和DOR；商品名：Pifeltro）是一种新型人类免疫缺陷1型病毒（HIV-1）非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI），于2018年8月获批用于治疗成人HIV-1感染患者。 Doravirine 对野生型病毒和 K103N、Y181C 和 K103N/Y181C 突变病毒表现出有效的抗病毒活性，在 100% 正常人中测量时，50% 抑制浓度 (IC50) 分别为 12、21、31 和 33 nM血清（NHS）。选择性和细胞毒性研究证实 MK-1439 是一种高度特异性的 NNRTI，具有最小的脱靶活性。在 50% 正常人血清 (NHS) 存在下，MK-1439 在抑制 WT 病毒复制方面表现出优异的效力，其 95% 有效浓度 (EC95) 为 20 nM，以及 K103N、Y181C 和 K103N/ Y181C 突变病毒的 EC95 分别为 43、27 和 55 nM。 MK-1439 对 10 种不同的 HIV-1 亚型病毒（总共 93 种病毒）表现出类似的抗病毒活性。此外，还研究了更广泛的临床 NNRTI 相关突变病毒（总共 96 种病毒）对 MK-1439 和其他基准 NNRTI 的敏感性。
生物活性&实验参考方法
靶点
wild type reverse transcriptase(IC50= 4.5 nM);K103N reverse transcriptase(IC50= 5.5 nM);Y181C reverse transcriptase(IC50= 6.1 nM)
体外研究 (In Vitro)
根据选择性和细胞毒性研究，多拉韦林是一种高度特异性的非核苷类逆转录酶抑制剂，脱靶活性非常小。 Doravirine 对抑制 WT 病毒的复制具有显着功效，其 95% 有效浓度 (EC95) 为 20 nM，对突变病毒 K103N、Y181C 和 K103N/Y181C 的复制具有显着功效，EC9595 分别为 43、27 和 55 nM。当存在 50% 正常人血清 (NHS) 时。已观察到多拉韦林对 93 种病毒（代表 10 种不同的 HIV-1 亚型病毒）具有类似的抗病毒作用[1]。
体内研究 (In Vivo)
当 50 mg 多拉韦林与高脂肪膳食一起给药时，Cmax 没有变化，但 AUC 时间从零到无穷大和 C24 h[2] 有适度增加。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
多拉韦林的绝对生物利用度为 64%，达峰时间 (Tmax) 为 2 小时。口服 [14C] 多拉韦林后，所有给药剂量均被回收，表明该药物吸收良好。此外，临床研究表明，与食物同服并未显著改变多拉韦林的药代动力学特征。
多拉韦林的主要消除途径是通过细胞色素 P450 3A4/5 代谢。
仅有 6% 的给药剂量以原形经尿液排出，粪便中原形药物的含量更少。
静脉注射多拉韦林后的稳态分布容积为 60.5 L。
多拉韦林的口服清除率和肾清除率分别为 106 ml/min 和 9.3 ml/min。
代谢/代谢物
吸收后，原形药物是血浆中的主要循环成分。其 M9 代谢物——细胞色素 P450 3A4/5 介导的氧化代谢产物——是循环中最丰富的多拉韦林代谢物。
生物半衰期
多拉韦林的消除半衰期为 15 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
接受多拉韦林治疗的患者中，13%报告出现血清转氨酶升高，但超过正常值上限5倍以上的升高并不常见，发生率低于1%。合并乙型或丙型肝炎病毒感染的患者在多拉韦林治疗期间血清转氨酶升高的发生率更高，但异常情况很少严重。多拉韦林临床应用时间不长，但与许多其他非核苷类逆转录酶抑制剂不同，目前尚未有多拉韦林与临床可见的肝损伤病例相关的报道。
可能性评分：E（疑似但未证实是临床可见肝损伤的原因）。
妊娠和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用多拉韦林的公开信息。建议选择其他替代药物。使用抗逆转录病毒疗法实现并维持病毒抑制可将母乳喂养传播风险降低至 1% 以下，但并非为零。对于接受抗逆转录病毒疗法且病毒载量持续低于检测限的 HIV 感染者，如果选择母乳喂养，应予以支持。如果病毒载量未被抑制，建议使用巴氏消毒的捐赠母乳或配方奶。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
蛋白结合
多拉韦林在血浆中的蛋白结合率约为 76%。
参考文献

[1]. In vitro characterization of MK-1439, a novel HIV-1 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(3):1652-63.

[2]. Safety, tolerability and pharmacokinetics of doravirine, a novel HIV non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, after single and multiple doses in healthy subjects. Antivir Ther. 2015;20(4):397-405.

[3]. Antimicrob Agents Chemother.2016 Mar 25;60(4):2241-7.

其他信息
多拉韦林（商品名：Pifeltro）是一种处方药，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于治疗体重至少 77 磅（35 公斤）且符合医疗保健提供者确定的特定条件的成人和儿童的 HIV 感染。多拉韦林必须与其他 HIV 药物联合使用。
多拉韦林是一种 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。多拉韦林可单独使用，也可作为复方制剂使用，复方制剂包含多拉韦林 (100 毫克)、拉米夫定 (300 毫克) 和富马酸替诺福韦二吡呋酯 (300 毫克)。多拉韦林正式获批用于治疗既往未接受过抗逆转录病毒治疗的成人HIV-1感染患者，进一步拓展了HIV-1感染治疗的选择范围。
多拉韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，可抑制人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）的活性。
多拉韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，需与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。多拉韦林治疗期间出现短暂性血清转氨酶升高的发生率较低，但尚未发现与临床上明显的急性肝损伤病例相关。
多拉韦林是一种吡啶酮类非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，用于治疗人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染。口服后，多拉韦林非竞争性抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT)，从而抑制 HIV-1 病毒复制。
另见：……查看更多……
药物适应症
多拉韦林与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗既往未接受过抗逆转录病毒治疗的成年 HIV-1 感染患者。对于病毒学抑制（HIV-1 RNA 低于 50 拷贝/毫升）、抗逆转录病毒治疗方案稳定、无治疗失败史且无已知与多拉韦林耐药相关的突变的患者，本品也适用于替代当前的抗逆转录病毒治疗方案。
FDA 标签
Pifeltro 与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗成人和 12 岁及以上、体重至少 35 公斤的 HIV-1 感染青少年，这些患者既往或目前均无对 NNRTI 类药物的耐药证据。
治疗 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染
作用机制
多拉韦林是一种吡啶酮类非核苷类 HIV-1 逆转录酶抑制剂。逆转录酶是HIV病毒生成与其RNA基因组互补DNA（cDNA）的酶——该cDNA随后插入宿主细胞基因组，在那里它可以被转录成病毒RNA以进行复制。多拉韦林通过非竞争性抑制HIV-1逆转录酶来抑制HIV-1复制。然而，多拉韦林并不抑制人细胞DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ。
药效学
在一项评估多拉韦林（与恩曲他滨/替诺福韦联合使用）0.25-2倍推荐剂量范围的II期临床试验中，未发现多拉韦林的暴露-反应关系与疗效相关。此外，当剂量为 1200 毫克时（大约是推荐剂量后观察到的峰值浓度的 4 倍），多拉韦林不会使 QT 间期延长到任何具有临床意义的程度。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H11CLF3N5O3
分子量
425.752
精确质量
425.05
元素分析
C, 47.96; H, 2.60; Cl, 8.33; F, 13.39; N, 16.45; O, 11.27
CAS号
1338225-97-0
相关CAS号
1338225-97-0
PubChem CID
58460047
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
折射率
1.631
LogP
3.01
tPSA
105.96
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
860
定义原子立体中心数目
0
SMILES
N#CC1=CC(OC2=C(C(F)(F)F)C=CN(CC(N3C)=NNC3=O)C2=O)=CC(Cl)=C1
InChi Key
ZIAOVIPSKUPPQW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H11ClF3N5O3/c1-25-13(23-24-16(25)28)8-26-3-2-12(17(19,20)21)14(15(26)27)29-11-5-9(7-22)4-10(18)6-11/h2-6H,8H2,1H3,(H,24,28)
化学名
3-Chloro-5-((1-((4-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)-2-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,2-dihydropyridin-3-yl)oxy)benzonitrile
别名
MK 1439; MK-1439; MK1439
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 85 ~100 mg/mL (199.64~234.88 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.87 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.5 mg/mL (5.87 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3488 mL 11.7440 mL 23.4880 mL
5 mM 0.4698 mL 2.3488 mL 4.6976 mL
10 mM 0.2349 mL 1.1744 mL 2.3488 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Doravirine for Persons with Excessive Weight Gain on Integrase Inhibitors and Tenofovir Alafenamide
CTID: NCT04636437
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2024-11-19
DORAvirine Versus DOlutegravir Based Antiretroviral Regimens in Treatment-naïve People Living With HIV-1 Infection
CTID: NCT06203132
Phase: Phase 3    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-10-30
Doravirine (DOR) in Human Immunodeficiency Virus (HIV)-Infected Children Ages 4 Weeks to <12 Years and <45 kg (MK-1439-066)
CTID: NCT04375800
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2024-10-24
'Observational Study on Tolerability and Observance of Post-exposure Prophylaxis With Doravirine in HIV Viral Risk'
CTID: NCT05761509
Phase:    Status: Completed
Date: 2024-10-08
Safety and Efficacy of Doravirine (MK-1439) in Participants With Human Immunodeficiency Virus 1 (HIV-1) (MK-1439-018)
CTID: NCT02275780
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2024-10-01
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Change in Body Weight and BMI in PWH with DOR/3TC/TDF Compared with INSTI
CTID: NCT06602622
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-09-19

Pharmacokinetics of Plasma Doravirine Once Daily Over 72 Hours Following Drug Intake Cessation in Healthy Volunteers
CTID: NCT03894124
Phase: Phase 1    Status: Completed
Date: 2024-09-19
Removal of Doravirine by Hemodialysis in HIV-Infected Patients With End-stage Renal Disease (ESRD)
CTID: NCT04689737
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2024-08-27
Single Dose Pharmacokinetics of Doravirine in HIV-infected Pregnant Women
CTID: NCT04900974
Phase: Phase 1    Status: Recruiting
Date: 2024-08-26
Pharmacokinetic Properties of Antiretroviral and Anti-Tuberculosis Drugs During Pregnancy and Postpartum
CTID: NCT04518228
Phase:    Status: Recruiting
Date: 2024-08-21
Doravirine Versus Integrase Inhibitors on Backbone of Emtricitabine and Tenofovir Alafenamide in HIV
CTID: NCT04820933
PhaseEarly Phase 1    Status: Recruiting
Date: 2024-03-12
HIV-1 Infected Patients, Phase II Trial, Dual Combination Doravirine/Raltegravir Open Label
CTID: NCT04513626
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2023-11-30
Doravirine Dose Optimisation in Pregnancy
CTID: NCT05630638
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2023-11-14
Efficacy of Doravirine + Dolutegravir Dual Therapy in the Context of Antiretroviral Therapy Switch
CTID: NCT04892654
Phase: Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2023-10-25
Switch Strategy From Etravirine (ETR) to Doravirine (DOR) in Virologically-Suppressed HIV-1 Infected Adults With ETR-Resistance
CTID: NCT05506605
Phase: Phase 4    Status: Active, not recruiting
Date: 2023-09-21
Explorations Into the Mechanism for INSTI-associated Weight Gain: a Focus on Energy Balance
CTID: NCT04495348
Phase:    Status: Completed
Date: 2023-06-22
Study on PhArmacokinetics of First liNe Antiretrovirals in Healthy Breastfeeding Volunteers
CTID: NCT05648201
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2023-04-10
Islatravir (MK-8591) With Doravirine and Lamivudine in Participants Infected With Human Immunodeficiency Virus Type 1 (MK-8591-011)
CTID: NCT03272347
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2023-03-29
Evaluating the Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of Doravirine (MK-1439) and Doravirine/Lamivudine/Tenofovir Disoproxil Fumarate (MK-1439A) in HIV-1-Infected Children and Adolescents
CTID: NCT03332095
Phase: Phase 1/Phase 2    Status: Completed
Date: 2023-02-14
Doravirine Concentrations and Antiviral Activity in Genital Fluids in HIV-1 Infected Individuals
CTID: NCT04097925
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2022-07-06
Doravirine Concentrations and Antiviral Activity in Cerebrospinal Fluid in HIV-1 Infected Individuals
CTID: NCT04079452
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2022-04-28
HIV A6 Genome In ART Unsuccessful Patients On DOR
CTID: NCT05322083
Phase:    Status: Unknown status
Date: 2022-04-11
Non-Interventional Observational Retrospective Study to Evaluate Doravirine Based-regimens in HIV Infected Aged Patients (DORAge).
CTID: NCT05202613
Phase:    Status: Unknown status
Date: 2022-01-21
HIV Switch Trial in Experienced Patients With Multiple Class Resistance Including NNRTI Resistance
CTID: NCT04334551
Phase: Phase 4    Status: Unknown status
Date: 2021-01-29
--------------------
A randomized comparative phase II trial evaluating the capacity of the dual combination doravirine/raltegravir to maintain virological success in HIV-1 infected patients with an HIV-RNA plasma viremia below 50 copies/mL under a current antiretroviral regimen
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2020-07-07
A Phase 3 Randomized, Active-Controlled, Double-Blind Clinical Study to Evaluate the Antiretroviral Activity, Safety, and Tolerability of Doravirine/Islatravir Once-Daily in HIV-1 Infected Treatment-Naïve Participants
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, Ongoing
Date: 2020-03-31
A Phase 3 Randomized, Active-Controlled, Open-Label Clinical Study to Evaluate a Switch to Doravirine/Islatravir (DOR/ISL) Once-Daily in Participants With HIV-1 Virologically Suppressed on Antiretroviral Therapy
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, Ongoing, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2020-03-04
A Phase 3, Randomized, Clinical Study in HIV-1-Infected Heavily Treatment-Experienced Participants Evaluating the Antiretroviral Activity of Blinded Islatravir (ISL), Doravirine (DOR), and Doravirine/Islatravir (DOR/ISL), Each Compared to Placebo, and the Antiretroviral Activity, Safety, and Tolerability of Open-Label DOR/ISL
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2020-03-02
A Phase 3, Randomized, Active-Controlled, Double-Blind Clinical Study to Evaluate a Switch to Doravirine/Islatravir (DOR/ISL) Once-Daily in Participants With HIV-1 Virologically Suppressed on Bictegravir/Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide (BIC/FTC/TAF)
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, Ongoing
Date: 2020-01-13
Doravirine concentrations and antiviral activity in Cerebrospinal fluid in HIV-1 Infected individuals
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing
Date: 2019-07-29
Doravirine concentrations and antiviral activity in genital fluids in HIV-1 infected individuals.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2019-06-25
A Phase 2B, Randomized, Double-Blind, Active-Comparator-Controlled, Dose- Ranging Clinical Trial to Evaluate the Safety, Tolerability, Antiretroviral Activity, and Pharmacokinetics of MK-8591 Given in Combination with Doravirine (DOR) and Lamivudine (3TC) in HIV-1-Infected Treatment-Naïve Adults
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2017-12-18
Phase IIb, Double-Blinded, Multicenter, Randomized Study to Assess the Effect on Central Nervous System (CNS) Toxicity of Switching from ATRIPLA™ (Efavirenz, Tenofovir, Emtricitabine) to MK-1439A (Doravirine, Tenofovir, Lamivudine) in Virologically-Suppressed Subjects
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2016-01-26
A Phase IIa Multicenter, Open-Label Clinical Trial to Evaluate the Safety and Efficacy of MK-1439A in Treatment-Naïve HIV-1 Infected Subjects with Selected Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor (NNRTI) Transmitted Resistance Mutations.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2015-12-29
A Phase III Multicenter, Double-Blind, Randomized, Active Comparator-Controlled Clinical Trial to Evaluate the Safety and Efficacy of MK-1439A Once-Daily Versus ATRIPLA™ Once-Daily in Treatment-Naïve HIV-1 Infected Subjects
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2015-08-12
A Phase III Multicenter, Open-Label, Randomized Study to Evaluate a Switch to MK-1439A in HIV-1-Infected Subjects Virologically Suppressed on a Regimen of a Ritonavir-boosted Protease Inhibitor and Two Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NRTIs).
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2015-08-12
A Phase 3 Multicenter, Double-Blind, Randomized, Active Comparator-Controlled Clinical Trial to Evaluate the Safety and Efficacy of Doravirine (MK-1439) 100 mg Once Daily Versus Darunavir 800 mg Once Daily plus Ritonavir 100 mg Once Daily, Each in Combination with TRUVADA™ or EPZICOM™/KIVEXA™, in Treatment-Naïve HIV-1 Infected Subjects
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing, Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2015-01-07
Multicenter, Double-Blind, Randomized, 2-Part, Dose Ranging Study to
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2013-01-02
Understanding the Impact of HIV-DNA resistance mutations detected by NGS in Simplification
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing
Date:

生物数据图片
  • doravirine

    Susceptibility of mutant viruses containing NNRTI-associated mutants to NNRTIs. (A) MK-1439; (B) EFV; (C) RPV; (D) ETR.

    doravirine

  • doravirine
    Susceptibility of a panel of 96 clinically relevant NNRTI-associated mutant viruses to NNRTIs. (A) MK-1439; (B) EFV; (C) RPV; (D) ETR.
    doravirine
    Mean three-dimensional plot of MK-1439 and other antiviral agents in the two-drug combination study.2014;58(3):1652-63.
  • doravirine

    Susceptibility of EFV, ETR, and RPV Resistant Viruses to MK-1439. (A) MK-1439- versus EFV-resistant viruses; (B) MK-1439- versus RPV-resistant viruses; (C) MK-1439- versus ETR-resistant viruses.

    doravirine

    Susceptibility of RPV-associated mutant viruses to NNRTIs.2014;58(3):1652-63.

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