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doravirine

别名: MK 1439; MK-1439; MK1439 3-氯-5-((1-((4-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-噻唑-3-基)甲基)-2-氧代-4-(三氟甲基)-1,2-二氢吡啶-3-基)氧基)苯甲腈; 多拉韦林; 3-氯-5-[[1-[(4,5-二氢-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1,2-二氢-2-氧代-4-(三氟甲基)-3-吡啶基]氧基]苯甲腈; 多拉维林
目录号: V3874 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Doravirine（原名MK-1439和DOR；商品名：Pifeltro）是一种新型人类免疫缺陷1型病毒（HIV-1）非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），于2018年8月获批用于治疗成年患者的HIV-1感染。
doravirine CAS号: 1338225-97-0
产品类别: HIV
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
多拉韦林（曾用名MK-1439和DOR；商品名：Pifeltro）是一种新型的人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），于2018年8月获批用于治疗成人HIV-1感染。多拉韦林对野生型病毒以及K103N、Y181C和K103N/Y181C突变病毒均表现出强效的抗病毒活性，在100%正常人血清（NHS）中测得的半数抑制浓度（IC50）分别为12、21、31和33 nM。选择性和细胞毒性研究证实，MK-1439是一种高度特异性的NNRTI，具有极低的脱靶活性。在含有50%正常人血清（NHS）的培养基中，MK-1439对野生型病毒的复制表现出极佳的抑制效力，其95%有效浓度（EC95）为20 nM；对K103N、Y181C和K103N/Y181C突变病毒的EC95分别为43 nM、27 nM和55 nM。MK-1439对10种不同的HIV-1亚型病毒（共计93株病毒）均表现出类似的抗病毒活性。此外，还研究了更广泛的临床NNRTI相关突变病毒株（共96株）对MK-1439和其他基准NNRTI的敏感性。
多拉韦林（CAS号：1338225-97-0）（也称为MK-1439）是一种新型的HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）。它与HIV-1逆转录酶聚合酶活性位点附近的疏水性口袋结合。它对野生型病毒和常见的NNRTI耐药突变株（例如K103N、Y181C）均表现出强效活性，且具有良好的耐药性谱和较低的药物相互作用风险。[1][2]
生物活性&实验参考方法
靶点
wild type reverse transcriptase(IC50= 4.5 nM);K103N reverse transcriptase(IC50= 5.5 nM);Y181C reverse transcriptase(IC50= 6.1 nM)
Doravirine (CAS#: 1338225-97-0) targets HIV-1 reverse transcriptase (RT). Biochemical IC50: wild-type (WT) RT = 4.5 ± 0.8 nM; K103N RT = 5.5 ± 0.8 nM; Y181C RT = 6.1 ± 1.3 nM. [1]
Cellular antiviral activity (EC95) in the presence of 50% normal human serum: WT = 20 ± 6.7 nM; K103N = 42 ± 7.8 nM; Y181C = 27 ± 14 nM; K103N/Y181C = 55 ± 14 nM. [1]
EC95 against WT virus in 10% serum = 11.0 ± 2.6 nM. [1]
体外研究 (In Vitro)
根据选择性和细胞毒性研究，多拉韦林是一种高度特异性的非核苷类逆转录酶抑制剂，脱靶活性极低。在含有50%正常人血清（NHS）的条件下，多拉韦林对野生型病毒的复制具有显著的抑制作用，其95%有效浓度（EC95）为20 nM；对K103N、Y181C和K103N/Y181C突变病毒的EC95分别为43 nM、27 nM和55 nM。多拉韦林对93种病毒（代表10种不同的HIV-1亚型病毒）均表现出类似的抗病毒作用[1]。
多拉韦林（CAS号：1338225-97-0）是一种高度特异性的非核苷类逆转录酶抑制剂，脱靶活性极低。在浓度高达 100 μM 时，该药物对静息/活化的 CD4+ T 细胞、外周血单核细胞 (PBMC)、单核细胞、巨噬细胞和增殖细胞系（MT4、SupT1、HL60）均无细胞毒性。[1]
它能抑制人 DNA 聚合酶 α、β 和 γ，IC50 > 100 μM（对 HIV-1 逆转录酶的选择性 > 10,000 倍）。[1]
在包含 110 多个蛋白质靶点（酶、转运蛋白、离子通道、受体）的研究中，多拉韦林 (CAS#: 1338225-97-0) 对除 5-HT2B 受体（配体结合 IC50 = 2.5 μM）以外的所有靶点均显示出 > 10 μM 的抑制活性，但未观察到 5-HT2B 受体的功能性反应。 [1]
针对10种不同HIV-1亚型（A、B、C、D、F、G、H、J、K；共93株病毒）的抗病毒活性，与对照组相比，倍数变化≤1.5。[1]
针对96株与NNRTI相关的临床突变病毒，多拉韦林（CAS#: 1338225-97-0）的耐药性优于依非韦伦，与依曲韦林和利匹韦林相当。23株突变体中仅有2株（Y188L和V106A/G190A/F227L）的敏感性降低超过50倍。[1]
E138K和K101E突变体（与利匹韦林相关）对多拉韦林敏感，倍数变化<3。 [1]
在与 18 种 FDA 批准的抗逆转录病毒药物进行的双药联合研究中，多拉韦林（CAS#: 1338225-97-0） 显示出非拮抗（相加）作用；与拉替拉韦观察到轻微的协同作用（协同体积为 60.8 μM²%）。[1]
体内研究 (In Vivo)
当服用 50 mg 多拉韦林并同时摄入高脂餐时，Cmax 无变化，但 AUC（零至无穷大时间）和 C24h 略有增加[2]。
在健康男性受试者中，单次口服 6 至 1200 mg 多拉韦林（CAS 编号：1338225-97-0）通常耐受性良好。每日一次，每次 30 至 750 mg，持续 10 天，耐受性也良好。单次服用 ≥12 mg 即可达到超过体外 IC95 (19 nM) 的谷浓度 (C24h)，并且每日一次给药可维持该浓度。 [2]
与高脂餐同服50 mg可略微增加AUC0-∞（GMR 1.33）和C24h（GMR 1.56），而Cmax无变化（GMR 0.95）。[2]
在稳态下，每日一次服用120 mg多拉韦林（CAS#: 1338225-97-0）与单次2 mg咪达唑仑（CYP3A4底物）联合用药，可使咪达唑仑的AUC0-∞降低18%（GMR 0.82，90% CI 0.70-0.97），而Cmax无变化（GMR 1.02）。[2]
酶活实验
HIV-1逆转录酶生化分析：将全长野生型或突变型逆转录酶蛋白（50 pM）与抑制剂或DMSO在分析缓冲液（62.5 mM Tris-HCl pH 7.8、1.25 mM DTT、7.5 mM MgCl₂、100 mM KCl、0.03% CHAPS、0.125 mM EGTA）中于室温预孵育30分钟。加入模板/引物（生物素标记的DNA引物与500 nt RNA模板退火，终浓度16.6 nM）和dNTP（2 μM dCTP、dGTP、dATP；66.6 nM Ru-dUTP）启动反应。37°C反应90分钟后，加入25 mM EDTA终止反应，将产物转移至亲和素微孔板，并通过电化学发光法定量产物。 [1]
细胞实验
基于细胞的多周期复制试验：将HIV-1 R8分离株（野生型或突变型）以低MOI感染MT-4人T淋巴细胞，培养基中含有10%或50%正常人血清。化合物以系列稀释的方式加入。3天后，用AlphaLISA定量上清液中的p24抗原。测定EC95值。[1]
亚型和突变病毒的单周期复制试验（PhenoScreen）：由Monogram Biosciences公司使用其临床诊断试验的改进方法进行。 [1]
细胞毒性试验：将细胞（静息/活化的CD4+ T细胞、PBMC、单核细胞、巨噬细胞、MT4、SupT1、HL60）接种于96孔板中，用12个浓度梯度的多拉韦林（CAS#: 1338225-97-0）（最高浓度100 μM）处理72小时，然后加入alamarBlue并测量荧光强度。[1]
人DNA聚合酶活性测定：反应体系包含0.05 mg/mL缺口鱼精子DNA、1.6 μM的每种dNTP、3 μCi [³³P]dATP和聚合酶（α、β或γ）。抑制剂浓度为1-100 μM。加入聚合酶启动反应，孵育 30 分钟（γ 反应 60 分钟），用 0.5 M EDTA 终止反应，点样于滤膜上，洗涤后计数。[1]
双药联合研究：用 HIV-1（IIIB 或 Ba-L 型）感染 CEM-SS 或 MAGI-CCR5 细胞，并用多拉韦林（CAS 编号：1338225-97-0）以及 18 种 FDA 批准的抗逆转录病毒药物分别进行处理。使用 MacSynergy II 三维模型分析数据。[1]
动物实验
两项针对健康男性受试者的 I 期双盲、随机、安慰剂对照研究（研究 1：n=50，年龄 20-49 岁；研究 2：n=16，年龄 23-50 岁）。[2]
单剂量（研究 1）：空腹剂量 6、12、25、50、100、150、300、450 mg；餐后剂量 50 mg。7-14 天洗脱期。[2]
单剂量（研究 2）：空腹剂量 600、800、1000、1200 mg。[2]
多剂量（研究 1）：每日一次，每次 30、60、120、240 mg，连续 10 天（与咪达唑仑联用时，剂量为 120 mg，连续 14 天）。 [2]
多剂量（研究 2）：每日一次，每次 500 毫克和 750 毫克，持续 10 天。[2]
口服多拉韦林片（1、10、100 毫克效价）或匹配的安慰剂。在多个时间点采集血样进行药代动力学分析。在第 -1 天和第 13 天给予咪达唑仑 2 毫克糖浆（研究 1，120 毫克组）。[2]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
多拉韦林的绝对生物利用度为64%，达峰时间（Tmax）为2小时。口服给药后，所有给药剂量的[14C]多拉韦林均可回收，表明其吸收良好。此外，临床研究表明，与食物同服不会显著改变多拉韦林的药代动力学特征。多拉韦林的主要消除途径是通过细胞色素P450 3A4/5代谢。仅有6%的给药剂量以原形经尿液排出，经粪便排出的量更少。静脉注射多拉韦林后的稳态分布容积为60.5升。多拉韦林的口服清除率和肾清除率分别为106毫升/分钟和9.3毫升/分钟。代谢/代谢物：吸收后，原形药物是血浆中的主要循环成分。其代谢产物 M9——一种由细胞色素 P450 3A4/5 介导的氧化代谢产物——是循环中含量最丰富的多拉韦林代谢产物。
生物半衰期
多拉韦林的消除半衰期为 15 小时。
多拉韦林（CAS 编号：1338225-97-0）吸收迅速，中位达峰时间（Tmax）为给药后 1-5 小时。表观末端半衰期为 12-21 小时。AUC 和 Cmax 的增加略低于剂量比例。第 7 天达到稳态。AUC0-24h、Cmax 和 C24h 的累积比率（第 10 天/第 1 天）为 1.1-1.5。[2]
平均有效累积半衰期约为 9-14 小时。[2]
血浆蛋白结合率约为 75%。
[2]
单次服用50 mg后，24小时内有6.29%以原形经尿液排出；平均肾清除率为9.43 mL/min。[2]
主要通过CYP3A4代谢清除；不抑制主要CYP酶；CYP3A4诱导潜力极小。[2]
P-糖蛋白的底物，但不是OATP1B1的底物。[2]
食物效应（高脂餐）：AUC0-∞几何平均比值（GMR）为1.33（90% CI 1.12-1.57）；C24h GMR为1.56（90% CI 1.28-1.91）；Cmax不变。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
在接受多拉韦林治疗的患者中，13%报告血清转氨酶升高，但超过正常值上限5倍的升高并不常见，发生率低于1%。合并乙型或丙型肝炎病毒感染的患者在多拉韦林治疗期间血清转氨酶升高的发生率更高，但这些异常很少严重。多拉韦林临床应用历史较短，但与许多其他非核苷类逆转录酶抑制剂不同，目前尚无多拉韦林与临床观察到的肝损伤相关的报告。概率评分：E（疑似但未确诊的临床观察到的肝损伤原因）。
妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用多拉韦林的公开信息。建议采用其他治疗方案。使用抗逆转录病毒疗法实现并维持病毒抑制可以将母乳喂养传播的风险降低到 1% 以下，但不能完全消除。对于接受抗逆转录病毒疗法且病毒载量持续较低的 HIV 感染者，如果选择母乳喂养，应予以支持。如果病毒载量未被抑制，建议使用巴氏消毒的捐赠母乳或配方奶。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到已发表的信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到已发表的信息。
蛋白结合
多拉韦林在血浆中的蛋白结合率约为 76%。
多拉韦林（CAS 编号：1338225-97-0）通常耐受性良好。最常见的治疗相关不良事件：头痛（研究 1 中 12 例，研究 2 中 17 例）、头晕、嗜睡、恶心、疲乏。所有非严重不良事件均为轻度或中度，且持续时间有限。[1][2]
一名每日一次服用 120 mg 的受试者因 AST（2.8×ULN）、ALT（1.1×ULN）和 CK（30.4×ULN）升高而停药，该升高与剧烈体力活动有关，并被认为可能由多拉韦林加重。之后各项指标恢复正常。[2]
一名每日一次服用 750 mg 的受试者报告了一例严重不良事件（结节病），经评估可能与药物无关（既往疾病）。[2]
生命体征、心电图或实验室安全性检查均未发现具有临床意义的趋势。除头痛外，未出现皮疹或其他显著的中枢神经系统事件。[2]
参考文献

[1]. In vitro characterization of MK-1439, a novel HIV-1 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(3):1652-63.

[2]. Safety, tolerability and pharmacokinetics of doravirine, a novel HIV non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, after single and multiple doses in healthy subjects. Antivir Ther. 2015;20(4):397-405.

[3]. Antimicrob Agents Chemother.2016 Mar 25;60(4):2241-7.

其他信息
多拉韦林（商品名：Pifeltro）是一种处方药，已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于治疗体重至少 77 磅（35 公斤）且符合医疗保健提供者确定的特定标准的成人和儿童的 HIV 感染。多拉韦林必须与其他 HIV 药物联合使用。多拉韦林是一种 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用。多拉韦林可以单独使用，也可以作为包含多拉韦林 (100 毫克)、拉米夫定 (300 毫克) 和富马酸替诺福韦二吡呋酯 (300 毫克) 的联合疗法使用。多拉韦林正式获批用于治疗既往未接受过抗逆转录病毒疗法的成人 HIV-1 感染，进一步扩大了 HIV-1 感染的治疗选择范围。多拉韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，可抑制 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 的活性。多拉韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV感染。多拉韦林治疗期间血清转氨酶短暂升高的发生率较低，但尚未发现其与具有临床意义的急性肝损伤相关。多拉韦林是一种吡啶酮类非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），用于治疗1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染。口服后，多拉韦林非竞争性抑制HIV-1逆转录酶（RT），从而抑制HIV-1病毒复制。另见：……查看更多……
药物适应症
多拉韦林与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗既往未接受过抗逆转录病毒治疗的HIV-1感染成人患者。对于病毒学抑制（HIV-1 RNA 低于 50 拷贝/毫升）、抗逆转录病毒治疗稳定、无治疗失败史且无已知与多拉韦林耐药相关的突变的患者，本产品也可作为当前抗逆转录病毒疗法的替代方案。
FDA 标签
Pifeltro 与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗体重至少 35 公斤、既往或目前无非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）耐药证据的 12 岁及以上 HIV-1 感染成人和青少年。
人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染的治疗
作用机制

多拉韦林是一种吡啶酮类非核苷类 HIV-1 逆转录酶抑制剂。逆转录酶是HIV病毒产生与其RNA基因组互补的DNA（cDNA）的酶——该cDNA随后插入宿主细胞基因组，在那里它可以转录成病毒RNA进行复制。多拉韦林通过非竞争性抑制HIV-1逆转录酶来抑制HIV-1复制。然而，多拉韦林不抑制人细胞DNA聚合酶α、β或线粒体DNA聚合酶γ。
药效学
在一项评估多拉韦林（与恩曲他滨/替诺福韦联合使用）的II期临床试验中，剂量范围为推荐剂量的0.25至2倍，未发现暴露-反应关系与疗效相关。此外，在 1200 mg 的剂量下（约为推荐剂量后观察到的峰值浓度的 4 倍），多拉韦林并未引起 QT 间期出现任何具有临床意义的延长。
多拉韦林（CAS#: 1338225-97-0） 是一种新型非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对野生型和常见的 NNRTI 耐药 HIV-1 毒株（K103N、Y181C）具有强效活性。其耐药谱与依曲韦林和利匹韦林相当，优于依非韦伦。由于不抑制 CYP 酶且诱导作用弱，其药物相互作用的可能性较低。每日一次 100 mg 的剂量被选用于 II/III 期临床试验。[1][2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H11CLF3N5O3
分子量
425.752
精确质量
425.05
元素分析
C, 47.96; H, 2.60; Cl, 8.33; F, 13.39; N, 16.45; O, 11.27
CAS号
1338225-97-0
相关CAS号
1338225-97-0
PubChem CID
58460047
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
折射率
1.631
LogP
3.01
tPSA
105.96
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
860
定义原子立体中心数目
0
SMILES
N#CC1=CC(OC2=C(C(F)(F)F)C=CN(CC(N3C)=NNC3=O)C2=O)=CC(Cl)=C1
InChi Key
ZIAOVIPSKUPPQW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H11ClF3N5O3/c1-25-13(23-24-16(25)28)8-26-3-2-12(17(19,20)21)14(15(26)27)29-11-5-9(7-22)4-10(18)6-11/h2-6H,8H2,1H3,(H,24,28)
化学名
3-Chloro-5-((1-((4-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)-2-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,2-dihydropyridin-3-yl)oxy)benzonitrile
别名
MK 1439; MK-1439; MK1439
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 85 ~100 mg/mL (199.64~234.88 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.87 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.5 mg/mL (5.87 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3488 mL 11.7440 mL 23.4880 mL
5 mM 0.4698 mL 2.3488 mL 4.6976 mL
10 mM 0.2349 mL 1.1744 mL 2.3488 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Doravirine for Persons with Excessive Weight Gain on Integrase Inhibitors and Tenofovir Alafenamide
CTID: NCT04636437
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2024-11-19
DORAvirine Versus DOlutegravir Based Antiretroviral Regimens in Treatment-naïve People Living With HIV-1 Infection
CTID: NCT06203132
Phase: Phase 3    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-10-30
Doravirine (DOR) in Human Immunodeficiency Virus (HIV)-Infected Children Ages 4 Weeks to <12 Years and <45 kg (MK-1439-066)
CTID: NCT04375800
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2024-10-24
'Observational Study on Tolerability and Observance of Post-exposure Prophylaxis With Doravirine in HIV Viral Risk'
CTID: NCT05761509
Phase:    Status: Completed
Date: 2024-10-08
Safety and Efficacy of Doravirine (MK-1439) in Participants With Human Immunodeficiency Virus 1 (HIV-1) (MK-1439-018)
CTID: NCT02275780
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2024-10-01
View More

Change in Body Weight and BMI in PWH with DOR/3TC/TDF Compared with INSTI
CTID: NCT06602622
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-09-19

Pharmacokinetics of Plasma Doravirine Once Daily Over 72 Hours Following Drug Intake Cessation in Healthy Volunteers
CTID: NCT03894124
Phase: Phase 1    Status: Completed
Date: 2024-09-19
Removal of Doravirine by Hemodialysis in HIV-Infected Patients With End-stage Renal Disease (ESRD)
CTID: NCT04689737
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2024-08-27
Single Dose Pharmacokinetics of Doravirine in HIV-infected Pregnant Women
CTID: NCT04900974
Phase: Phase 1    Status: Recruiting
Date: 2024-08-26
Pharmacokinetic Properties of Antiretroviral and Anti-Tuberculosis Drugs During Pregnancy and Postpartum
CTID: NCT04518228
Phase:    Status: Recruiting
Date: 2024-08-21
Doravirine Versus Integrase Inhibitors on Backbone of Emtricitabine and Tenofovir Alafenamide in HIV
CTID: NCT04820933
PhaseEarly Phase 1    Status: Recruiting
Date: 2024-03-12
HIV-1 Infected Patients, Phase II Trial, Dual Combination Doravirine/Raltegravir Open Label
CTID: NCT04513626
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2023-11-30
Doravirine Dose Optimisation in Pregnancy
CTID: NCT05630638
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2023-11-14
Efficacy of Doravirine + Dolutegravir Dual Therapy in the Context of Antiretroviral Therapy Switch
CTID: NCT04892654
Phase: Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2023-10-25
Switch Strategy From Etravirine (ETR) to Doravirine (DOR) in Virologically-Suppressed HIV-1 Infected Adults With ETR-Resistance
CTID: NCT05506605
Phase: Phase 4    Status: Active, not recruiting
Date: 2023-09-21
Explorations Into the Mechanism for INSTI-associated Weight Gain: a Focus on Energy Balance
CTID: NCT04495348
Phase:    Status: Completed
Date: 2023-06-22
Study on PhArmacokinetics of First liNe Antiretrovirals in Healthy Breastfeeding Volunteers
CTID: NCT05648201
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2023-04-10
Islatravir (MK-8591) With Doravirine and Lamivudine in Participants Infected With Human Immunodeficiency Virus Type 1 (MK-8591-011)
CTID: NCT03272347
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2023-03-29
Evaluating the Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of Doravirine (MK-1439) and Doravirine/Lamivudine/Tenofovir Disoproxil Fumarate (MK-1439A) in HIV-1-Infected Children and Adolescents
CTID: NCT03332095
Phase: Phase 1/Phase 2    Status: Completed
Date: 2023-02-14
Doravirine Concentrations and Antiviral Activity in Genital Fluids in HIV-1 Infected Individuals
CTID: NCT04097925
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2022-07-06
Doravirine Concentrations and Antiviral Activity in Cerebrospinal Fluid in HIV-1 Infected Individuals
CTID: NCT04079452
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2022-04-28
HIV A6 Genome In ART Unsuccessful Patients On DOR
CTID: NCT05322083
Phase:    Status: Unknown status
Date: 2022-04-11
Non-Interventional Observational Retrospective Study to Evaluate Doravirine Based-regimens in HIV Infected Aged Patients (DORAge).
CTID: NCT05202613
Phase:    Status: Unknown status
Date: 2022-01-21
HIV Switch Trial in Experienced Patients With Multiple Class Resistance Including NNRTI Resistance
CTID: NCT04334551
Phase: Phase 4    Status: Unknown status
Date: 2021-01-29
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A randomized comparative phase II trial evaluating the capacity of the dual combination doravirine/raltegravir to maintain virological success in HIV-1 infected patients with an HIV-RNA plasma viremia below 50 copies/mL under a current antiretroviral regimen
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2020-07-07
A Phase 3 Randomized, Active-Controlled, Double-Blind Clinical Study to Evaluate the Antiretroviral Activity, Safety, and Tolerability of Doravirine/Islatravir Once-Daily in HIV-1 Infected Treatment-Naïve Participants
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, Ongoing
Date: 2020-03-31
A Phase 3 Randomized, Active-Controlled, Open-Label Clinical Study to Evaluate a Switch to Doravirine/Islatravir (DOR/ISL) Once-Daily in Participants With HIV-1 Virologically Suppressed on Antiretroviral Therapy
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, Ongoing, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2020-03-04
A Phase 3, Randomized, Clinical Study in HIV-1-Infected Heavily Treatment-Experienced Participants Evaluating the Antiretroviral Activity of Blinded Islatravir (ISL), Doravirine (DOR), and Doravirine/Islatravir (DOR/ISL), Each Compared to Placebo, and the Antiretroviral Activity, Safety, and Tolerability of Open-Label DOR/ISL
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2020-03-02
A Phase 3, Randomized, Active-Controlled, Double-Blind Clinical Study to Evaluate a Switch to Doravirine/Islatravir (DOR/ISL) Once-Daily in Participants With HIV-1 Virologically Suppressed on Bictegravir/Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide (BIC/FTC/TAF)
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, Ongoing
Date: 2020-01-13
Doravirine concentrations and antiviral activity in Cerebrospinal fluid in HIV-1 Infected individuals
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing
Date: 2019-07-29
Doravirine concentrations and antiviral activity in genital fluids in HIV-1 infected individuals.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2019-06-25
A Phase 2B, Randomized, Double-Blind, Active-Comparator-Controlled, Dose- Ranging Clinical Trial to Evaluate the Safety, Tolerability, Antiretroviral Activity, and Pharmacokinetics of MK-8591 Given in Combination with Doravirine (DOR) and Lamivudine (3TC) in HIV-1-Infected Treatment-Naïve Adults
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2017-12-18
Phase IIb, Double-Blinded, Multicenter, Randomized Study to Assess the Effect on Central Nervous System (CNS) Toxicity of Switching from ATRIPLA™ (Efavirenz, Tenofovir, Emtricitabine) to MK-1439A (Doravirine, Tenofovir, Lamivudine) in Virologically-Suppressed Subjects
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2016-01-26
A Phase IIa Multicenter, Open-Label Clinical Trial to Evaluate the Safety and Efficacy of MK-1439A in Treatment-Naïve HIV-1 Infected Subjects with Selected Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor (NNRTI) Transmitted Resistance Mutations.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2015-12-29
A Phase III Multicenter, Double-Blind, Randomized, Active Comparator-Controlled Clinical Trial to Evaluate the Safety and Efficacy of MK-1439A Once-Daily Versus ATRIPLA™ Once-Daily in Treatment-Naïve HIV-1 Infected Subjects
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2015-08-12
A Phase III Multicenter, Open-Label, Randomized Study to Evaluate a Switch to MK-1439A in HIV-1-Infected Subjects Virologically Suppressed on a Regimen of a Ritonavir-boosted Protease Inhibitor and Two Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NRTIs).
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2015-08-12
A Phase 3 Multicenter, Double-Blind, Randomized, Active Comparator-Controlled Clinical Trial to Evaluate the Safety and Efficacy of Doravirine (MK-1439) 100 mg Once Daily Versus Darunavir 800 mg Once Daily plus Ritonavir 100 mg Once Daily, Each in Combination with TRUVADA™ or EPZICOM™/KIVEXA™, in Treatment-Naïve HIV-1 Infected Subjects
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing, Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2015-01-07
Multicenter, Double-Blind, Randomized, 2-Part, Dose Ranging Study to
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2013-01-02
Understanding the Impact of HIV-DNA resistance mutations detected by NGS in Simplification
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing
Date:

生物数据图片
  • doravirine

    Susceptibility of mutant viruses containing NNRTI-associated mutants to NNRTIs. (A) MK-1439; (B) EFV; (C) RPV; (D) ETR.

    doravirine

  • doravirine
    Susceptibility of a panel of 96 clinically relevant NNRTI-associated mutant viruses to NNRTIs. (A) MK-1439; (B) EFV; (C) RPV; (D) ETR.
    doravirine
    Mean three-dimensional plot of MK-1439 and other antiviral agents in the two-drug combination study.2014;58(3):1652-63.
  • doravirine

    Susceptibility of EFV, ETR, and RPV Resistant Viruses to MK-1439. (A) MK-1439- versus EFV-resistant viruses; (B) MK-1439- versus RPV-resistant viruses; (C) MK-1439- versus ETR-resistant viruses.

    doravirine

    Susceptibility of RPV-associated mutant viruses to NNRTIs.2014;58(3):1652-63.

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